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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
服务三农的安全可靠电子交易关键技术研究和应用
本成果针对我国农村幅员广大、信息基础设施建设薄弱、难以推广电子交易的现状,积极响应国家“三农”战略,研制适合农村应用环境的电子交易平台、交易终端和专用芯片,形成了服务三农的整套电子交易解决方案,为农村金融业务提供了创新电子交易产品,成为中国农业银行等金融机构服务“三农”的新型支付渠道。 成果基于多学科交叉和创新集成的技术路线,首创了基于瘦客户端型B-C/S架构的低成本、易维护金融交易平台和交易终端;通过专用芯片降低了终端成本,提高了终端可靠性。项目申请发明专利6项,已授权16项,其创新点解决了电子交易终端应用于我国农村复杂环境下的成本、维护、安全、可靠性等诸多关键技术问题,技术水平达到国际先进,国内领先。该成果荣获2011年江苏省科技进步一等奖。
东南大学 2025-02-06
解析氨酰tRNA合成酶新型剪接异构体结构
分析报道了人类AARS家族成员之一,Tyrosyl-tRNA合成酶 (TyrRS)中的两个新型剪接异构体。这两个剪接异构体分别去除了第2-4个和第2-3个外显子,导致其蛋白产物丧失了原始TyrRS中的催化核心和二聚体相互作用界面部分。但是,随后的生化分析表明,这两个剪接异构体仍能够形成两个具有不同构象的稳定结构。进一步的研究发现,其中一个剪接异构体由于剪接位点而形成了一个全新的Coiled-coil区域,用来形成一个新的二聚体相互作用界面;与此相反,另一个剪接异构体,由于其剪接位点导致的抑制效果,从而趋向形成单体。与大多数TyrRS在各组织细胞中均匀分布不同,这两种新的剪接异构体显示出明显的组织偏好性,其中分别在淋巴细胞中和肺中富集表达,表明它们可能由于聚合状态的差异而具有不同的生物学特性。      该研究结果阐释了人类TyrRS具有复杂的结构可塑性,在不同组织中具有不同的结构重组功能,这为今后研究AARS剪接异构体全新的生物学功能和潜在的疾病医疗效用提供了重要的参考价值。目前,aTyr制药(美国NASDAQ上市公司)正在利用相关研究成果进行转化医学研究,开发新型药物。
南方科技大学 2021-04-13
一种活性染料废水的物化处理装置及方法
本发明属于污水处理技术领域,涉及一种活性染料废水的处理工艺技术,特别是一种新型活性染料废水的物化处理方法。染料是最主要的污染物,其中活性染料因其具有色泽艳丽、染色牢固、应用简便等特点而被广泛应用。然而活性染料会给水环境带来很严重的色度问题,其浓度在0.005mg/L便会使水体带有颜色,因此,无论是出于环保考虑还是视觉美观要求,都要将活性染料从废水中去除。但是由于活性染料对于光、热和某些氧化剂均具有良好的稳定性,采用传统废水处理技术难于将其有效去除。因此发展一套技术和经济上可行的活性染料废水处理技术非常必要。本发明的目的在于克服现有技术存在的缺点,寻求设计提供一种新型工艺和原理的活性染料废水处理方法,该方法以印染纺织行业排放的活性染料废水为对象,采用物化新技术对废水进行处理。
青岛大学 2021-04-13
药用真菌抗肿瘤活性肽的真核异源表达及其制备
金针菇,又名构菌,是著名的药食两用真菌,火菇素是发现于金针菇中的 一种具有抗肿瘤活性的真菌活性多肽。历经 20 多年基础研究,我们拥有火菇素 提取工艺专利,国内外首次建立了火菇素纯品及中间体检测技术,获得了火菇 素结晶。开展了体外细胞实验和动物实验,证明了火菇素抗肿瘤应用的前景良 好,同时开发了从金针菇中冷提火菇素,剩余残渣提取金针菇多糖,氨基酸营 养液的系列产品生产工艺。
山东大学 2021-04-13
揭示自噬调控植物根分生组织活性的新机制
该研究发现,植物根尖特异的组成型自噬通过ATG8蛋白与过氧化物酶体跨膜转运蛋白ABCD1相互作用,调控过氧化物酶体的稳态及其介导的细胞内活性氧和生长素水平,参与应答高浓度葡萄糖信号及抑制根分生组织活性(见图1)。这一新发现为解析能量代谢与自噬之间的调节关系、丰富植物细胞葡萄糖信号转导通路等提供了重要的分子证据。 地上部产生的葡萄糖通过长距离转运,能够作为信号分子调节地下部根的分生组织活性来抑制根的伸长生长,但具体的作用机制还不清楚。 发现拟南芥根中组成型自噬位于葡萄糖受体HXK1和能量信号受体KIN10下游响应葡萄糖信号,并通过与ABCD1互作调节过氧化物酶体的功能,同时影响根中活性氧平衡和生长素水平,进而维持葡萄糖对根分生组织活性的调控。该研究首次揭示了自噬调控根分生组织活性的重要生物学功能,对于深入理解葡萄糖信号通路和自噬通路的相互对话具有重要的科学意义。
中山大学 2021-04-13
管道流体输送的表面活性剂减阻节能技术
在管道输送的流体中添加少量的表面活性剂,流动阻力可大大降低,最高可达80%以上,从而可以减少泵的功耗以达到节能的目的。表面活性剂具有良好的机械、化学、光、热等稳定性,与高分子聚合物相比没有机械退化,在受到破坏后容易自身修复而不会降低减阻性能,可应用到供暖水、冷却水和冷冻水的管道输送系统等领域内。 本项目利用在实验室测试的多种表面活性剂减阻性能的数据,结合开发的不同管径下表面活性剂减阻性能预测技术,可进行不同供暖及供冷系统的减阻节能设计和改造。系统改造简单方便,易于实施,只需添加加药口和加药泵即可。加入表面活性剂后系统节能达30%-50%。
西安交通大学 2021-04-11
适合骨再生修复的生物活性多孔结构支架及其制造方法
本发明公开了一种适合骨再生修复的生物活性多孔结构支架,该支架包括内、外支架两部分,内支架被外支架包围,所述的内、外支架均是内部孔道结构完全贯通的多孔支架,其中所述的外支架具有高的孔隙率和高的力学强度,所述的内支架具有比外支架慢的降解速度,同时又具有高的力学强度,本发明的支架具有好的力学匹配性能,生物降解性能和骨组织修复性能,而且支架的形状,尺寸可控,孔径大小可控,支架中的内支架、外支架的材料组成和材料的分布可控。同时,本发明还提供了多孔结构支架的制造方法,该方法简单,方便,生产成本低,能够实现按骨缺损修复的需求个性化定制相应的按需求分级降解的多孔支架。
浙江大学 2021-04-13
一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物
本发明公开了一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物。所述化合物为一氧化氮(NO)供体化合物,具有抗癌活性,能应用于制备抗癌药物。所述抗癌组合物为本发明提供的化合物其作为辅药与化疗药物组合,诱导肿瘤细胞凋亡,增强其抗肿瘤活性的应用。
华中科技大学 2021-04-14
超高精度分子辨识天然活性同系物的萃取分离技术
近三十年间,全球有1000余种新药研制成功并获批生产,其中一半以上药物来源可追溯至天然活性物质。然而,中国的天然活性物质分离制造技术长期以来受到专利与技术封锁,90%以上的高纯活性物质依赖进口,高端产品市场份额仅占全球的3%。活性维生素D3是肝功能不全患者治疗骨质疏松类疾病的主要有效药物。但制备活性维生素D3的核心原料笛醇长期受到外国企业垄断。该原料的制备工艺路线长、生产成本高、完全没有自主产权。 浙江大学团队在深入研究羊毛脂的加工利用过程中发现,一种名为2,4-去氢胆固醇的物质,可作为制备活性维生素D3的新原料。但是,2,4-去氢胆固醇与十余种笛类同系物共存,它们之间分子结构相似,要将两者分离非常困难。经过科研攻关和潜心研究,最终团队研发了一系列针对天然活性同系物提取、辨识、分离新技术,采用弱极性邕类同系物分子辨识萃取分离关键技术、低乳化分子辨识分离关键技术、萃取剂多位点协同技术,突破了原的技术落后,走出了一条国产自主创新的道路。
浙江大学 2023-05-10
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