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一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物,其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物,结构简单,具有优良的植物生长调节活性,制备方法简单可行,利于大规模生产。
中国农业大学 2021-04-11
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物,或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中:R1是H或C1-12烷基;R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是选自H或C1-6烷基,卤代烷烃,苯基或芳基的基团;R3是可选被C1-4烷基取代的氨基,卤素,羟基,巯基,胍基,硝基或氰基;以及R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整数,或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法,以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学 2021-04-11
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
11月4日,天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果,论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68(Enterovirus D68)可引起典型上呼吸道感染症状,同时还会诱发中枢神经系统疾病,如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来,我国对EV-D68的检出率逐渐升高,存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶(2Apro)是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后,2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现,2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域,切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时,2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后,丧失对TRAF3的切割活性,而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时,表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白,从而破坏宿主的先天免疫应答,并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学 2021-02-01
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
项目成果/简介:11月4日,天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果,论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68(Enterovirus D68)可引起典型上呼吸道感染症状,同时还会诱发中枢神经系统疾病,如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来,我国对EV-D68的检出率逐渐升高,存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶(2Apro)是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后,2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现,2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域,切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时,2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后,丧失对TRAF3的切割活性,而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时,表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白,从而破坏宿主的先天免疫应答,并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学 2021-04-11
一种具有抗菌活性的3-硝基-2H-色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学 2021-04-10
基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法
本发明公开了一种基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法。首先制备聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物,后将其溶解在有机溶剂中,采用溶液涂覆法制备均质渗透汽化透醇膜。聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物内部的离子交联结构能够有效抑制该均质渗透汽化透醇膜在醇/水料液中溶胀,保持膜的稳定性;同时,疏水长链和聚电解质的疏水主链,能提供膜对醇的优先选择吸附。通过调控聚丙烯酸钠的分子量和离子化程度,表面活性剂的种类以及分子链结构和聚集形态,能够制备不同的复合物和复合物膜。采用本发明所用的方法可以大大提高渗透汽化膜的渗透性,且该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉。
浙江大学 2021-04-13
季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物的制备方法及用途
本发明公开了季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物的制备方法及用途。首先采用溶液滴定络合的方式制备季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物,后将其溶解在有机溶剂中,将其涂覆在支撑层上,烘干得到季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜。季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物内部的离子交联结构能够有效抑制该渗透汽化透醇膜在醇/水料液中的过度溶胀,保持膜的稳定性;同时,表面活性剂的疏水长链和聚电解质的疏水主链,能提供膜对醇的优先选择吸附。因此,该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉,具有良好的工业化应用前景。
浙江大学 2021-04-13
有关冷冻电镜解析的人源蛋白酶体26S全酶高分辨三维动态结构的研究
蛋白酶体是细胞中用来调控特定蛋白质的浓度和清除错误折叠蛋白质的主要机制的核心组成部分,是细胞中最普遍的不可或缺的大型全酶超分子复合机器之一,也是迄今为止发现的最大的蛋白降解机器。人源蛋白酶体全酶包含至少64个亚基,由盖子 (Lid)和基座(Base)亚复合体组成的调控颗粒RP(Regulatory Particle)所激活。2016年,该课题组与其合作者在《美国科学院院刊》报道了人源蛋白酶体的基态近原子分辨的冷冻电镜结构,以及三个亚纳米分辨的RP-CP亚复合体亚稳或过渡态的共存结构,并首次发现其中一个亚稳态构象的CP的底物转运通道处于开放状态(见PNAS 2016, 113: 12991-12996)。这一发现被德国马普所Baumeister课题组及其合作者在2017年的一篇《美国科学院院刊》论文中通过酵母蛋白酶体全酶的冷冻电镜亚纳米精度分析进一步证实、引用和比较(见PNAS 2017, 114, 1305-1310)。然而,在这些工作中,CP开放态的全酶结构离近原子分辨还有较大距离,未能充分揭示人源蛋白酶体全酶的激活后的运动行为。毛有东、欧阳颀课题组及其合作者在前期工作的基础上,利用他们自主开发的基于统计流行算法的高性能计算软件ROME(见PLoS ONE 2017, 12:e0182130)与优化的冷冻电镜处理方法,对ATP-γS结合状态下的人源蛋白酶体的全酶冷冻电镜单颗粒数据展开了深入分析,得到了6个共存的动态结构,其中包括3.6埃分辨率的基态结构,3.5埃的开放态CP结构,和三个CP开放态对应的亚稳简并态全酶4.2埃,4.3埃和4.9埃的结构。另外两个中间态结构分辨率为7.0埃和5.8埃。三个CP开放态对应的全酶结构的主要差别在于位于RP的AAA-ATPase激酶马达模块,伴随其不同的构象变化,至少有四个ATP-γS分子稳定结合在不同的AAA-ATPase亚基上,为其在不同核酸结合状态下形成的非稳定动态构象提供了重要证据。该研究首次观察到位于AAA-ATPase激酶马达模块中心的底物转运通道呈现从螺旋到鞍形不同的拓扑结构变化,为进一步分析底物和蛋白酶体全酶的相互作用奠定了重要基础。人源蛋白酶体全酶AAA-ATPase马达模块中心的底物转运通道发生大幅度的拓扑变构
北京大学 2021-04-11
一种新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白及其制备方法及应用
本发明公开了一种新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白及其制备方法及应用,所述新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白为可溶性表达PRRSV GP5完整蛋白或者可溶性表达融合TAT的PRRSV GP5蛋白,选用pCold TF DNA高效可溶性表达了PRRSV变异株GP5蛋白及TAT‑GP5融合蛋白,保证了重组蛋白的生物学功能,解决了现有的技术难以表达
青岛农业大学 2021-01-12
《德国应用化学》报道华东理工大学靶向降解膜结合细胞器内蛋白质新策略
近日,药学院钱旭红院士、杨泱泱副教授课题组在蛋白靶向降解策略研究中取得重要进展,相关成果以“An Endoplasmic Reticulum (ER)-Targeting DNA Nanodevice for Autophagy-Dependent Degradation of Proteins in Membrane-Bound Organelles”为题发表于著名期刊Angew. Chem. Int. Ed. (DOI: 10.1002/anie.202205509),并入选VIP (Very Important Paper)。
华东理工大学 2022-09-28
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