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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
广东省基础与应用基础研究基金委员会关于2023年度第一批广东省基础与应用基础研究基金项目验收结论的公示(三)
根据《广东省省级科技计划项目验收结题工作规程(试行)》(粤科监〔2020〕77号)、《广东省科学技术厅关于广东省基础与应用基础研究基金(省自然科学基金、联合基金等)项目管理的实施细则(试行)》(粤科规范字〔2021〕4号)和《广东省科学技术厅 广东省财政厅关于深入推进省基础与应用基础研究基金项目经费使用“负面清单+包干制”改革试点工作的通知》(粤科规范字〔2022〕2号)等有关规定,我委组织了2023年度第一批广东省基础与应用基础研究基金项目验收工作,现将24项经专家评审后形成明确验收结论的项目予以公示(详见附件1)。
广东省科学技术厅 2023-07-17
关于日本血吸虫虫卵来源外泌体抑制肝纤维化的研究结果
 血吸虫侵入人体后,在肝门静脉及肠系膜内寄生,最后发育为成虫,雌雄成虫交配后,雌虫产卵后,虫卵随门静脉系统流至肝门静脉并沉积在肝组织内,从而引发宿主免疫反应,引起肉芽肿性炎症以及纤维化反应。同时,宿主的纤维化反应会导致虫卵钙化并加速其死亡。因此,虫卵肉芽肿和纤维化是血吸虫病的病理学基础。已有研究提示,血吸虫虫卵可以分泌某些物质来限制宿主的肝组织纤维化进程,进而延缓其死亡,有助于血吸虫完成其生活史,但具体的分子机制是什么并不清楚。通过本研究发现,日本血吸虫虫卵来源的外泌体可以通过抑制肝星状细胞活化,减轻日本血吸虫感染的病理进展和肝纤维化的进展,并证实这个过程与虫卵来源的外泌体高表达Sja-miR-71a相关。Sja-miR-71a通过直接靶向Sema4D抑制TGF-β1/ SMAD和IL-13/STAT6途径以及调节Th1 / Th2 / Th17和Treg平衡来抑制肝纤维化。本项研究加深了对血吸虫-宿主相互作用分子机制的理解,并提示Sema4D可能是抗血吸虫病肝纤维化治疗的潜在靶标,从而为肝纤维治疗提供新的思路。
中山大学 2021-04-13
JACS |林爱俊/姚和权团队发表不对称连续氢胺化研究最新成果
6月10日,著名期刊《JournaloftheAmericanChemicalSociety》(IF:15.419)在线发表了我校药学院林爱俊/姚和权团队题为“Palladium-CatalyzedAsymmetricSequentialHydroaminationof1,3-Enynes:EnantioselectiveSynthesesofChiralImidazolidinones”最新科研成果。
中国药科大学 2022-07-11
在催化不对称自由基去对称化反应领域取得研究新进展
利用前手性或内消旋的烯基1,3-二醇为原料,三氟甲基碘试剂或氟烷基磺酰氯为氟烷基自由基前体,在Cu(I)和手性磷酸协同催化下首次实现了去对称化不对称自由基反应。该反应具有很好的非对映选择性和对映选择性,同时反应条件温和,底物适用范围广泛,为具有多个手性中心的四氢呋喃骨架化合物的合成提供了一条新的途径
南方科技大学 2021-04-14
中山大学谢康团队企业数字化转型与创新研究再添新成果
当合作双方管理认知相对一致,倾向于通过融合异质性资源促进合作创新,利用数字化技术形成基于松散耦合的创新强化机制;当合作双方管理认知出现不一致,会通过数字化技术抑制冲突来促进组织间管理认知的一致,以权力聚合实现跨组织合作治理。
中山大学 2022-05-30
技术需求:模块化可拆卸储物柜技术,智能锁控技术、4G/5G通讯模块
1.本公司研发生产的智能快递柜、智能生鲜柜,融合物联网、5G通信技术,是一款高性价比,易扩展的新型快递柜。2.本公司自主研发的分布式社区互联网平台,涵盖智能物流、O2O商城、社区社交等综合功能,可多方位服务社区居民及社区商家。目前研发生产的快递柜以下几个问题1.不整体体积太大,不易运输,2.智能控制模块成本较高,3.通信模块信号不能确保百分比稳定,4.开闭件易损耗;
南昌乐取智能科技有限公司 2021-10-29
基于光纤的海洋水体放射性环境在线探测系统
海洋是新世纪人类社会赖以发展新的资源空间,21 世纪也被公 认为是海洋的世纪。党的十八大报告明确指出:“提高海洋资源开发 能力,发展海洋经济,保护海洋生态环境,坚决维护国家海洋权益,建设海洋强国。”国家在对海洋的管控、开发、利用进入更深层次, 海洋服务国民经济发展进入更高水平的同时,对治理海洋环境污染, 有效保护海洋环境也提出了更高的要求。近些年,在大力发展核电的 同时,不能忽略的是核能也是把“双刃剑”。核电站一旦发生事故, 将带来巨大的灾难,2011 年 3 月,日本福岛核泄漏事故的发生震惊全 世界,核泄漏事故给日本周边海洋环境造成了巨大的灾难。随着我们 国家核电站的增多,对核辐射监测也提出了更为迫切的需求。 传统的海洋放射性监测方式主要包括在目的海域海水抽样测量 与闪烁晶体类探测,探测具有滞后性、取样成本高、探测范围有限等 缺点。本课题组针对以上问题,将先进的光纤传感技术应用于海洋放 射性探测需求中,利用特种闪烁光纤的放射性探测能力和普通光纤的 低损特性实现长距离、分布式放射性信号的测量。进而通过光纤传感 复用技术,实现多束光纤构成的广域放射信息获取与探测。
南开大学 2021-04-11
海洋塔胞藻新型表皮生长因子制备生物贴膜
目前该产品已应用于腹腔术后及周围神经修复手术动物实验中,效果良好。 本项目利用已有自主知识产权-分子定向进化 的高效表皮生长因子( eEGF)为功能基因表达序 列,采用上游调控序列改造和多拷贝策略构建叶绿 体表达载体,转化和筛选优良的塔胞藻,作为海洋 生物反应器。在集成高效表达技术、代谢工程调 控、蛋白质分离和纯化四级技术平台基础上,实现 重组eEGF的高效表达和生产。进而结合全新的海绵 状胶体成膜技术,将含有eEGF充分吸附到海绵状胶 体膜囊腔中,起到抗挥发、控释缓释的强效作用, 其整合了新颖的精准皮肤营养和修复和先进的生物 工艺学技术,可大幅度提升企业在新兴产业链上的 辐射产品自主创新能力和国际竞争力。
四川大学 2021-04-10
关于国家重点研发计划“农业生物种质资源挖掘与创新利用”重点专项2023年度指南项目正式申报书(含预算申报书)填报的通知
根据国家重点研发计划重点专项管理工作的总体部署,中国农村技术开发中心已完成“农业生物种质资源挖掘与创新利用”重点专项2023年度指南项目预申报受理和形式审查,形审结果已通过国家科技管理信息系统进行反馈,依规确定了进入正式申报环节的申报项目。请收到农村中心正式申报通知邮件的项目,按要求填报项目正式申报书(含预算申报书)。
科学技术部 2023-07-05
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