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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
《应用催化B:环境》报道我校合金界面促进氨电合成新突破
近日，国际知名学术期刊《应用催化B:环境》（Applied Catalysis B-Environmental）以“相分离的铜银合金界面应力诱导界面铜缺陷促进氮气活化和电还原反应”（Phase-separated CuAg alloy interfacial stress induced Cu defects for efficient N2activation and electrocatalytic reduction）”为题，在线报道了我校化学化工学院在氮气（N2）电合成氨（NH3）领域的最新研究成果。
广西大学
2022-09-27
纳米硫化铁广谱抗菌剂的开发与应用
该成果能够将包括大蒜来源的多种天然有机硫化物，以及无抗菌活性的含硫氨基酸、谷胱甘肽以及其他的硫化物，转化为具有高效抗菌活性的纳米硫化铁。与天然有机硫化物相比，纳米硫化铁表现出广谱且高效的杀菌活性，可用于耐药菌及生物膜相关感染性疾病的防治。该成果发表在 Nature Communications，被《纳米人》等新媒体广泛报道。
扬州大学
2021-04-14
一种应用于激光增材制造的铺粉装置
本发明公开了一种应用于激光增材制造的铺粉装置，该装置包含储粉组件、选区铺粉组件和辅助移动组件。铺粉时，首先利用储粉组件为选区铺粉组件提供适宜数量的金属粉末，然后选区铺粉组件在辅助移动组件带动下选择性地在特定位置铺置金属粉末。应用该装备，可根据金属零件与随形缸体的切片截面灵活调整粉末床的形状与位置，极大提升了同步送料与预置铺粉相结合的激光增材制造技术的粉末原料利率。与此同时，该装置亦可应用于常规的激光选区熔化技术。
华中科技大学
2021-04-14
一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜及其制备方法与应用
本发明公开了一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜，包括质量比为 3:7～ 15:2 的 PEDOT 以及 PSS，所述 PEDOT-PSS 薄膜的厚度为 1μm～50 μm，方块电阻为 0.10Ω/sq～120Ω/sq，电导率为 210S/cm～1827S/cm。 本发明还公开了该 PEDOT-PSS 薄膜的制备方法以及在光电子器件的 电极中的应用。本发明制备所得的 PEDOT-PSS 薄膜具有良好的自支撑 性能以及导电性能，在光
华中科技大学
2021-04-14
一种磁共振成像造影剂及其制备方法与应用
本发明公开了一种磁共振成像造影剂，包括质量比为 1:5～1:15 的超顺磁性纳米颗粒以及羟乙基淀粉，所述超顺磁性纳米颗粒的粒径 为 100nm～140nm，从内至外由四氧化三铁颗粒，柠檬酸以及右旋聚 赖氨酸组成，所述柠檬酸吸附于四氧化三铁颗粒表面，所述右旋聚赖 氨酸通过离子键与所述柠檬酸相结合，且所述柠檬酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 6％～13％，所述右旋聚赖氨酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 8％～20％，所述磁共振成像造影剂为溶液或冻 干粉末。本发明还公开了该磁共振成像造影剂的制备方
华中科技大学
2021-04-14
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
一种含有朱砂浸出液的药物组合物及其应用
朱砂(Cinnabar)是常用的重镇安神药，在中药中具有举足轻重的地位，但朱砂在实际使用中却面临着诸多难题。首先，由于朱砂中汞含量很高，常有使用朱砂造成不良反应，甚至引起死亡的报道，致使含朱砂类中药的声誉受到严重影响。其次，由于朱砂极其难溶，极少见到对朱砂的各种作用形态(成分)、作用机制、参与中成药组方机理等重大基础问题的系统相关研究。再者，由于朱砂常以未溶解状态的粗糙的矿物原粉入药，一方面造成用量大、毒性严重超标，另一方面也会引起病人口服后的胃肠道刺激，以及药物的吸收及药效的发挥困难等问题。
兰州大学
2021-04-14
应用于药物载体（包括基因载体）的环糊精聚合物
环糊精是来自于淀粉的一类天然化合物，由于其特殊的分子空腔结构，在包合药物改善药物的水溶性、屏蔽其刺激性，以及提高药物生物利用度方面获得了广泛了应用，并被赋予了“分子胶囊”的美誉。然而未经改性的环糊精仍存在水溶性不够高、体内应用有一定的肾毒性等缺点。 本课题组经过改性设计，获得一种具有功能基团的环糊精聚合物，可使其水溶性提高20倍左右，药物增溶性极大提高（例如提高萘普生水溶性120倍），生物评价无肾毒性，并已经被探索性用于非病毒基因载体、胰岛素口服制剂、阿霉素跨血脑屏障给药和抗艾滋病药
四川大学
2021-04-14
一种结核杆菌融合蛋白及其制备方法和应用
本发明所构建的融合蛋白 EAMM 能在大肠杆菌中稳定大量表 达，经纯化得到纯度较高的蛋白;构建的亚单位疫苗免疫动物能产生 针对结核杆菌特定抗原(ESAT-6、Ag85B、Mtb8.4 和 PPD)的特异 性的细胞免疫和体液免疫应答，具有较强的免疫原性。EAMM 亚单 位疫苗加强免疫后的结核菌载量明显少于 PBS 组和仅 BCG 免疫组， 表明清除结核分枝杆菌的能力较强。从组织切片 HE 染色
兰州大学
2021-04-14