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元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用
本发明公开了一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用。在惰性气氛中,借助常见 的可与硫族单质(S,Se)反应的金属和氢气辅助控制体系中 S 或 Se 的浓度,以达到控制过渡金属层硫化 或硒化程度的目的,利用化学气相沉积方法可控地生长 TMDs 单晶;将沉积时的温度控制为 750°C至 850°C,并且沉积时间控制为 5 至 15 分钟,完成 TMDs 
武汉大学 2021-04-14
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学 2021-04-14
一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用
本发明公开了一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用,属于基因工程领域。该蛇孢 假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 来源于焦曲霉 094102,其基因序列、cDNA 序列和编码的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分别如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物链长延伸和结构环化的功能,该 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和 
武汉大学 2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
一种光催化制备2-呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域,具体涉及一种光催化制备2‑呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法,是基于光催化体系的CO2参与1,3‑烯炔的1,4‑碳酰化/环异构化反应,以CO2作为羧基来源;无光敏剂;具有较高的产率和良好的化学选择性,本发明反应底物范围广泛,多种官能团如甲基、甲氧基、苯基、卤素都可兼容于该反应,苯基上不同位置取代的1,4‑二氢吡啶化合物也可以在体系中兼容并转化为目标产物。反应条件温和,并且从简单易得的底物原料出发,采用三组分偶联的方式,避免复杂底物的使用。
兰州大学 2021-01-12
海洋污染物自动监测系统
成果与项目的背景及主要用途: 随着环境监测技术和管理需求的不断发展,海洋环境监测已经逐步从费时费力的现场观测往自动在线连续监测的方向发展,我国海洋环境的在线自动监测系统也不断得到管理部门的重视和认可。与此同时,由于海洋环境水质评价自身的缺陷以及污染物的不断增加,海洋和环境管理对于环境评价也由原来的水质评价往生态系统健康等环境综合评价方向发展。 技术简介: 本技术已应用于国家海洋局秦皇岛海洋环境监测中心站“浮标配套及管理系统”项目,在河北省秦皇岛海域投放了 3 个海洋自动监测浮标,在秦皇岛北戴河浴场的海洋环境保障工作中发挥了重要的监测预警作用。通过浮标监测与实时无线传输预警系统联合监测水质数据保障入海排污口污染物达标排放,该系统可推广至近海、河流、水库、水源地等各排污口监测保障水环境安全。 应用领域: 针对不同的水环境研发相应的自动监测与预警系统,主要可应用于水质污染物监测(海水、地表水、废水、饮用水)、赤潮灾害预警、海上石油泄漏及钻井施工安全等领域。
天津大学 2021-04-11
光聚合超高分子量聚丙烯酸及其在固沙和干旱地区植树中的应用
在完成产品小试验证后,利用小试产品进行了小面积的固沙试验和实验室沙模的抗压和抗剪切试验。结果表明AA和AM的共聚物固沙效果要优于PAA的均聚物。而且当分子量大于1500万时,分子量对沙模抗剪切和抗压强度的影响不显著,而固沙剂溶液的粘度随聚合物分子量的增加而显著增加。在满足固沙性能要求的前提下,确定以单体聚合浓度为7%进行产品工业生产试验,工业生产试验考核了连续三批次,共生产六吨产品。 技术指标:聚合反应的工艺流程为配料(按配方将单体、引发剂和溶剂混合)、充氮脱气30分钟、加料(将反应液加入到各个反应器中)和聚合。实际聚合中的液层厚度约为250mm,。工业试验生产线的转化率大于98.5%,与小试设备的结果相似。应用范围:甘肃治沙研究所民勤治沙站实验林的梭梭面临着退化的危险,造成梭梭林退化的主要原因有两个,一是梭梭根部的沙粒由于长期的移动,使得梭梭较发达的根系逐渐裸露出来,失去支撑作用,在较大的风沙作用下容易被吹得连根拔起,;二是大量裸露在外的根部失去了吸取水分的功能,所以保护梭梭的根部和尽可能地提供水分是挽救退化梭梭的有效途径。鉴于这种情况,将多功能保水剂,固沙剂和疏水剂组合起来,在梭梭周围做成一个雨水集流面,一方面保护梭梭根部,一方面集流沙漠里少量的雨水,减少地下水的蒸发,创造梭梭生长所需的条件。
北京化工大学 2021-02-01
基于持粘喷涂高分子材料的地下工程“皮肤式”防水及渗漏水治理新技术
环保型喷/涂持粘高分子防水涂料是一种采用特殊工艺,将超细、悬浮的改性阴离子乳化沥青和合成高分子聚合物配制而成(A 组分),再与特种固化剂(B 组分),在设备喷口外雾状混合、在结构表面发生破乳反应后生成的一种性能优异的无氯离子、持粘型防水涂料。
北京交通大学 2023-05-08
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
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