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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具,但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库,极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上,通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库,获得高亲和性活性分子,同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性,为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台,为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案,从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术,提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术,也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。 本化合物库特色: 1.核心结构多样性/一锅快速合成;        2.含手性或单/多季碳中心; 3.共价键单头位点多样性; 4.立体异构体可获得性 5.可多位点后续化学修饰 6.核心结构均为自有知识产权 (目前已有申请/授权专利45项) 立体结构多样性共价键抑制剂库的优势: 1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子 2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性 3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率 学术支撑: 1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇 2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖 成果进展: 1.目前已有3000多个化合物,继续扩大中;约50%的化合物立体异构体可得 2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性(IC50< 100 nM) 3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶(3CL)的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学 2021-05-10
自动控制原理及计算机控制技术教学实验系统
采用独立一体化模式,将各种控制实验专用测量仪器集成在实验箱中,一个实验箱就能支持自动控制原理的全部实验,测量分析手段全面升级,全新信号源,升级控制计算机及其接口电路,更加符合现代主流系统应用的需求。
西安唐都科教仪器开发有限责任公司 2021-02-01
电脉冲沉积铝化物合金涂层技术
研制一种振动式电脉冲沉积装置,可以在空气中直接在金属及合金表面沉积厚度达100mm的铝化物微晶涂层。涂层表面光滑,具有微晶结构,涂层与基体具有冶金结合。涂层具有优异的抗氧化、抗硫化性能和耐磨损性能。操作简便,既可以手工操作,也可以实现机械化涂覆。在Cr5Mo、Cr9Mo及不锈钢表面沉积了厚度达100mm的铝化物微晶涂层,具有优异的抗氧化、抗硫化性能和耐磨损性能。可获得厚度达100mm的铝化物微晶涂层,具有优异的抗氧化、抗硫化性能和耐磨损性能。可以在空气中直接涂覆。
北京科技大学 2021-04-11
一物一码关键技术
2015.12,国务院办公厅颁布《关于加快推进重要产品追溯体系建设的意见》 (国办发〔2015〕95号),要求统一标准,互联互通。加强重要产品追溯标准化工作指导和统筹协调,有序推进重要产品追溯标准体系建设。一物一码相关技术是追溯体系技术基础,通过标识设备,实现一物一码,通过标识视觉识别实现产品追溯。
北京交通大学 2023-05-08
土拉霉素残留标示物的合成技术
该项目属于化学合成技术领域,具体涉及一种动物专用药土拉霉素在动物体内的残留标示物3-脱克拉定糖-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的化学合成方法。 该项目操作简便,反应产率高,产品纯度高,可以作为土拉霉素残留标示物的标准物质候选物。 成果完成时间:2016年
华中农业大学 2021-01-12
物联网技术综合实验系统III型
物联网技术综合实验系统III型(CES-IOT6818)配置高性能的嵌入式ARM Cortex-A53八核CPU S5P6818网关及丰富的扩展应用接口,并多达45个传感器模块、8个控制器模块可供选择,均采用统一接口,可插拔。另外,平台配置了4G、WiFi、GPS、蓝牙、摄像头等模块及10.1英寸高清电容式触摸液晶显示屏,支持Android 5.1.1 Lollipop操作系统。 物联网技术综合实验系统III型采用模块化设计,整个系统由高级物联网网关、ZigBee无线模块、传感器模块及RFID射频开发套件四部分组成。实验系统提供多达数十种课程实验,课程实验提供开放的软件及硬件资源,着重培养学生的实际动手能力,可实现教学、科研等物联网相关课题。
深圳市海天雄电子有限公司 2021-12-08
一种前置氧化喷淋多种污染物协同控制系统
本实用新型涉及一种前置氧化喷淋多种污染物协同控制系统,在本系统中,通过在脱硫塔入口烟道加装氧化性添加剂喷淋系统,向烟道内喷淋液相氧化剂,对烟气中的NO,气态Hg0进行氧化,生成易溶于吸收塔浆液的NO2、Hg2+,实现多种污染物的协同控制;一方面,在85~120℃烟气条件下,液相氧化剂通过挥发与烟气中的NO,气态Hg0充分混合、氧化,可达到较好的氧化效率;另一方面,液相氧化剂在喷淋过程中与烟气中的NO,气态Hg0混合接触,进一步提高烟气中的NO,气态Hg0的氧化效率;喷淋下来的液相氧化性添加剂通过循环装置返回到添加剂配置箱,实现循环利用。本实用新型NO、Hg0氧化后的烟气进入脱硫塔中,通过脱硫塔浆液的喷淋,实现多种污染物的协同脱除。
浙江大学 2021-04-13
海洋环境中病原微生物的分子快速检测与评价技术
本课题研发用于海洋环境(海水及水产品)中病毒、致病菌等病原微生物、重点针对可能引起人类疾病的细菌和病毒(如总杆菌数、大肠杆菌、粪链球菌、产气荚膜梭菌、铜绿假单孢菌、金黄色葡萄球菌、腺病毒、肠道病毒、甲肝病毒、副溶血弧菌、创伤弧菌、沙门氏菌及李斯特菌)快速检测的分子生物技术,为研制用于这些微生物的现场监测手段和设备奠定理论和技术基础。检测方法采用基因芯片检测、蛋白质检测和聚合酶链式反应(PCR)检测三种。
南开大学 2021-04-14
面向海上风电机组、海洋装备及船舶的腐蚀防护新技术
本成果是基于新材料和高速激光熔覆的海上风电机组、海洋装备和船舶的长效、环保防腐新技术。针对海上风电机组、海洋装备和船舶的海水腐蚀问题,突破了现有防护期效短(防腐涂料期效一般为1—5年)、涂层易剥落以及涂料中所含有机化合物(VOC)污染环境的局限性,自主开发了激光熔覆用高性能耐蚀合金粉末材料和制备高耐蚀熔覆层的高速激光熔覆系统,利用高速激光熔覆技术在海上风电机组、海洋装备和船舶的重要部件上制备超长寿命(≥50年)的耐蚀熔覆层,从根本上解决重要部件全寿命周期内腐蚀防护问题。该项技术的成熟度达到8级,具备批量生产条件。已获授权发明专利20余项、授权GF发明专利2项。 创新点 1、研发了系列专用于高速激光熔覆的镍基高性能耐蚀合金粉末材料。 2、开发了基于高速激光熔覆的耐蚀层制备技术与装备,防腐层与基体冶金结合(结合强度≥200MPa)。 3、提供了一种长效、环保的腐蚀防护新技术,材料不含VOC及其他有毒化合物,耐蚀寿命≥50年。 市场前景 腐蚀使全球每年损失的钢铁约6000万吨,随着我国海洋经济迅猛发展,我国海洋工程95%的材料都是钢铁或钢筋混凝土,海洋工程防腐已成为发展中急需解决的重要课题。我国已成为世界海洋涂料使用量第一的国家,2010年我国海洋涂料市场规模已超350亿元,海洋涂料的需求量年均增速超过20%。目前防腐涂料作为海上风电机组、海洋装备及船舶应用最广泛的腐蚀防护途径,但存在有效防腐期较短、所含有机化合物污染环境等问题。因此,迫切需要开发防腐效果更好、时效更长、低毒环保的新方法。 应用案例 自2017年以来,成果已应用于船舶水线以下与海水接触的钢板、压载泵大轴、尾舵及其它部件,已有的结果表明,熔覆层完全耐蚀,预计其耐蚀寿命大于50年。 获奖情况 耐蚀新材料与制备技术成果于2021年经过由中国电机工程学会组织、刘振东院士任主任委员的鉴定,鉴定结论为“该项目成果整体技术居国际领先水平”。高耐磨耐蚀新材料与熔覆层的制备关键技术入选“2016中国黑科技百强”。
华北电力大学 2023-08-03
海洋环境中病原微生物的分子快速检测与评价技术
本课题研发用于海洋环境(海水及水产品)中病毒、致病菌等病原微生物、重点针对可能引起人类疾病的细菌和病毒(如总杆菌数、大肠杆菌、粪链球菌、产气荚膜梭菌、铜绿假单孢菌、金黄色葡萄球菌、腺病毒、肠道病毒、甲肝病毒、副溶血弧菌、创伤弧菌、沙门氏菌及李斯特菌)快速检测的分子生物技术,为研制用于这些微生物的现场监测手段和设备奠定理论和技术基础。检测方法采用基因芯片检测、蛋白质检测和聚合酶链式反应(PCR)检测三种。
南开大学 2021-04-13
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