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复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然
产物
全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
一种用红土型选金尾矿烧制陶粒的方法及其
产物
本发明公开了一种用红土型选金尾矿烧制陶粒的方法及其产物,其烧制方法包括以下步骤:(1)将红土型选金尾矿、铁尾矿和煤粉按质量比 1.000:0.250~0.500:0.045~0.085 的配比,混合均匀得到固体混合物;(2)向固体混合物中加入占该固体混合物质量百分比 15%~30%的水,混合搅拌均匀,即得到固液混合物;(3)将固液混合物制成陶粒坯,然后将陶粒坯进行烘干处理得到烘干的陶粒坯;(4)将烘干的陶粒坯在1050~1350℃的温度下煅烧 5~20 分钟,冷却后即得到陶粒。本发明通过对烧制方法所
华中科技大学
2021-04-14
适用于室内空气净化与
消毒
的新型纳米复合材料
北京工业大学
2021-04-14
一种抗肿瘤活性天然
产物
草胡椒素E半合成方法
【发 明 人】王欣之;王天麟;文红梅;李伟;杨帆;刘睿【摘要】 一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法,首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)为原料,经过苯硒基亲核取代和氧化脱苯硒基两步得到草胡椒素E,再经硅胶柱层析精制得到纯度大于99.0%的草胡椒素E精品。
南京中医药大学
2021-04-13
微生物基因工程可溶性表达及
产物
后加工新技术
本项目面对行业世界性技术难题,解决大肠杆菌包涵体产物妨碍重组蛋白质药物生产的问题;建立我国自主知识产权的基因工程表达载体和体系。本项目通过深入了解蛋白质折叠过程、建立了微生物可溶性表达及后加工技术体系,通过多环节调控蛋白质折叠的策略,有效解决大肠杆菌包涵体难题,高效率低成本生产重组蛋白质药物。在生产环节发明了多种基因工程高效表达和不同层次助溶新技术及其整合;在制备环节发明了基因工程表达产物分离纯化及后加工新技术及其集成。本项目获8件发明专利授权、含1件美国专利,专利全部获得实施许可。本项目技术在美
南京大学
2021-04-14
一种利用堆肥
产物
改良基坑土获得的生物有机土壤及其制备方法
本发明提供了一种利用堆肥产物改良基坑土获得的生物有机土壤及其制备方法。本发明通过将猪粪和园林废弃物按照一定的初始碳氮比发酵腐熟产生的堆肥产物和基坑土混合后,再接种进入具有降解木质纤维素的菌种,获得生物有机土壤。本发明通过测定生物有机土壤的物理结构、化学指标、生物学指标等来衡量改良效果,在一定程度上促进了城市建设废土团粒结构的形成并提高了城市建设废土中原有的贫瘠养分和微生物量,为园林废弃物和城市建设废土的资源化利用提供了一种切实可行的方法,同时在园林绿化栽植土标准的基础上提出了生物有机土壤的概念。
青岛农业大学
2021-04-13
一种便于更换气流过滤网的医用臭氧
消毒
柜装置
一种便于更换气流过滤网的医用臭氧消毒柜装置,包括臭氧气流喷出装置(5),所述臭氧气流喷出装置(5)包括内部设置有圆柱状的消毒气室(50)的环形内层部分(53)以及一体成型的环绕所述环形内层部分(53)的环形外壳部分(54),所述环形内层部分(53)中设置有沿着轴向方向分布的多圈吹送气道组,每圈吹送气道组中周向上均匀分布有多条径向方向的吹送气道(51)以将气流沿着所述圆柱状的消毒气室(50)的径向方向输入,所述环形外壳部分(54)与所述环形内层部分(53)之间为环形的气流分配腔室(540)。
青岛大学
2021-04-13
一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其
产物
和应用
本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.
华侨大学
2021-04-29
“后期多样化衍生策略”在天然
产物
合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。 近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
硫化氢或其可溶性盐在协同增强
消毒
灭菌效果中的应用
本发明公开了硫化氢或其可溶性盐在协同增强消毒灭菌效果中的应用,本发明通过用硫化氢熏蒸或浸泡待消毒的物品或器具,使物品或器具表面细菌的抗氧化类酶失活,避免抗氧化类酶对氧化剂的分解作用,再通过氧化剂的氧化胁迫使细菌死亡,此方法大大提高了微生物细胞的死亡率,增强了消毒灭菌的效果,缩短了消毒灭菌的时间。
浙江大学
2021-04-13
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