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甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
54406陆地和水图书
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
54305地球历史教学软件
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
大直径深孔爆破硬岩弱化技术
针对综掘机施工坚硬岩石区域切割效率低、施工成本高的问题,通过深孔致裂爆破,增加岩体中的裂隙范围、造成岩体损伤,降低综掘机施工难度,使得切割后的岩石呈块状落下,而不是粉末状。既提高了掘进速度、节约了施工成本,又改善了现场施工环境。
安徽理工大学 2021-04-11
深过冷液体中的奇异输运的现象
液体玻璃化转变过程中的动力学行为一直是物理、化学、生物、和材料科学等诸多领域的热点研究问题之一,这不仅归结于玻璃材料在工程应用方面的潜在价值,还在于玻璃转变过程涉及很窄温度区间其动力学多达数十量级的极速变缓这一挑战性的基础科学难题。正如2003年诺贝尔物理学奖得主Sir Anthony Leggett在一次演讲中所提到的那样:“Glass: The Cinderella Problem of Condensed-matter Physics”。玻璃形成液体具有诸多简单液体所不具备的动力学特征,如动力学非e指数弛豫行为这一玻璃液体的典型特征之一。目前为止,无序非晶体系的研究还没有很好的理论框架和范式来理解和描述玻璃形成液体和玻璃态物质中的诸多异常行为,特别是在过冷液体淬火过程中,随着温度的降低系统的时空关联函数会从拉伸e指数衰减(stretched exponential decay)行为逐步转变为压缩e指数衰减(compressed exponentials)。玻璃态中后一种形式的衰减常常被认为与体系内部的内应力释放有关,但其微观机制确有待于进一步的考察。如图所示,在不同的波矢q所定义的空间尺度内,具有不同局域连接度的粒子表现出特异的输运性质。这些奇异的输运行为都可以跟某种特定的原子结构直接关联,它们本身特征的动力学与它们周围的介质相互作用、相互影响,造就了其特殊的输运方式。(tau~1/q2: normal diffusion; tau~1/q: ballistic-like motion.) 徐莉梅课题组以典型金属玻璃形成液体(Cu50Zr50)为模型体系,发现压缩e指数衰减的弛豫方式在降温过程中的玻璃形成液体中已经存在;而且,拉伸和压缩e指数衰减所对应的两种动力学弛豫模式在玻璃转变温度以上可以共存,并可跟某些特定的原子结构进行直接关联。这一研究表明过冷液体中原子的动力学异常输运方式与多空间尺度和具有非局域性质的结构序参量直接相关,从而建立了结构与复杂液体的动力学行为的关联,为研究金属玻璃所展现出的优良力学性质提供了新的思路和认识角度。
北京大学 2021-04-11
深孔高速枪镗、枪铰刀具(产品)
成果简介:在机械加工总工作量中,约三分之一为孔加工,而深孔加工过程由于排屑困难、切削温度高、轴线定向性差是孔加工工艺中的难点。生产实际中深孔加工的效率往往很低,加工精度也难以保证。本项目主要解决在中、大批量生产条件下,深孔加工刀具的设计与制造问题以及相应的切削技术。采用先进的刀具材料、合理的切削几何结构、有效的排屑及冷却润滑方式,可大大提高孔加工刀具的耐用度和加工精度,生产效率增长一倍以上。替代国外同类刀具,刀具寿命提高两倍以上,刀具转速可达3000rpm以上。各种发动机中的各种材料的气门导管孔、
北京理工大学 2021-04-14
板材数控充液拉深液压机
板材数控充液拉深液压机(图1)是课题组研制的一台具有自主知识产权的新型液压成形设备。它是机、电、液、控(PLC)的有机集成,也是变压边力(图2)、变液压力(图3)和径向推力拉深的组合。在其上可实现高精度复杂曲面结构件的生产,曲面精度±0.1mm。车灯反射镜拉深件如图4和图5所示。 本研究所可以根据用户需要进行新产品的研制和开发。 型号:YHF28-40 总压力:400kN 变压边力曲线变液压力曲线 压边力:250kN,5-200kN 液压力:1-25MPa 主缸行程:500mm 压边缸行程:300mm 工作台面:500×500mm
上海理工大学 2021-04-13
深圳市深联科技有限公司
深圳市深联科技有限公司拥有一支开发经验丰富的高学历高素质的科技人才,其中研发人员占公司总人数的60%以上,本科及本科以上学历者占公司总人数的90%以上。公司旗下的Hello Maker品牌专注于打造全年龄段人工智能机器人编程教育学习平台。 其中面对中小学生,公司开发了从小学到中学的一系列的人工智能机器人编程教育产品套装,产品将百搭的金属结构件与控制系统,传感器模块,动力电子模块,显示电子模块等相结合,以积木式的模块化程序实现控制,培养学生的逻辑化思维能力,搭建属于自己的机器人作品。 面对大学教育阶段,公司开发的系列机器人产品,包括履带式无线控制智能车,多轴机械手臂,仿生爬行机器人等为广大高校提供一个实验,教学,科研开发的机器人教育平台。截止目前,公司产品通过线上销售平台已有为国内90%以上的高校提供相关服务。 同时,在B端市场,公司已和多家教育机构展开合作,通过与他们的互利互惠,合作共赢的合作方式为编程教育在我国的普及和发展贡献一份自己的力量。 现在,公司将持续立足于编程教育的市场,在产品的设计研发上持续发力,不断加强公司的服务水平,并将中小学阶段和大学阶段的编程教育方式和方法相结合,打造适合全年龄阶段的人工智能编程教育机器人平台,旨在让学生学习AI机器人编程从0至有,从略懂到精通,再到专业领域发展的进阶发展之路。 Hello Maker,遇见AI,育见未来。
深圳市深联科技有限公司 2021-12-07
湖南隆深氢能科技有限公司
湖南隆深氢能科技有限公司 2022-11-01
学生4K深眸摄像机
4K深眸摄像机由三目摄像机与高性能GPU模块组成,内嵌双目立体视觉算法与深度学习算法; 支持学生站立检测;支持学生人数统计;支持联动电子放大; 支持HD1920×1080p @30fps实时帧率,图像更流畅; 码流平滑设置,适应不同场景下对图像质量、流畅性的不同要求; 支持H.265/H.264/MJPEG视频压缩算法,支持多级别视频质量配置、H.264编码复杂度Baseline/Main/High Profile; 支持GBK字库,支持更多汉字及生僻字叠加,支持OSD颜色自选 支持宽动态范围达120dB; 支持ONVIF(profile S/profile G)、CGI、PSIA、ISAPI、GB/T28181和E家协议接入; 支持防雷、防浪涌、防静电; 支持标准的128G 及以下Micro SD/SDHC/SDXC卡存储; 支持10M/100M/1000M自适应网口; 支持1对音频输入/输出; 支持2对报警输入/输出; 支持三级用户权限管理,支持授权的用户和密码,支持IP地址过滤; 支持HTTPS,支持创建证书; 初始设备开机修改密码,保障密码安全
北京时代新维测控设备有限公司 2021-08-23
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