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甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
54406陆地和水图书
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
54305地球历史教学软件
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
资源教室方案设计资源中心方案设计
特殊教育资源教室是在普通学校或特殊教育学校建立的集课程、教材、专业图书以及学具、教具、康复器材和辅助技术于一体的专用教室;它具有为特殊教育需求的儿童提供咨询、个案管理、教育心理诊断、个别化教育计划、教育支持、学习辅导、补救教学、康复训练和教育效果评估等多种功能,其目的是满足具有显著个别差异儿童的特殊教育需求。
北京中盛普阳科技发展有限公司 2021-08-23
小学科学资源箱水的性质资源箱
水的性质资源箱  型号:QWS1204   实验清单: 液体(水)的体积测量 液体的形状观察 液体的表面薄膜观察 毛细现象观察 水的蒸发观察 水的沸腾观察 水溶解固体物质实验 水溶解液体物质实验 浮力实验 水流做功实验
青华科教仪器有限公司 2021-08-23
小学科学资源箱太阳系资源箱
太阳系资源箱  型号:QDT1503 实验清单: 认识太阳系 八大行星的组成 认识月相
青华科教仪器有限公司 2021-08-23
小学科学资源箱力与运动资源箱
力与运动资源箱 型号:QWL1201   实验清单: 运动形式的观察 运动快慢的测量 摆的研究
青华科教仪器有限公司 2021-08-23
小学科学资源箱空气的性质资源箱
空气的性质资源箱  型号:QWK1203 实验清单: 空气占据空间实验 空气具压力实验      空气具有弹力实验 风的形成实验           风做功实验
青华科教仪器有限公司 2021-08-23
小学科学资源箱热胀冷缩资源箱
热胀冷缩资源箱  型号:QWR1205   实验清单: 气体热涨冷缩实验 液体热胀冷缩实验 固体热胀冷缩实验
青华科教仪器有限公司 2021-08-23
一种随机动载荷空间分布及统计特征的识别方法
本发明公开了一种随机动载荷空间分布及统计特征的识别方法。本发明的方法包括步骤:S1.开展模态试验,获取结构的模态参数,包括固有频率和模态振型;S2.将结构随机振动响应利用模态振型展开,获取结构在模态空间的动响应;S3.利用模态振型展开,将随空间分布的随机动载荷投影到模态空间;S4.在模态空间内,由随机动响应样本反演随机动载荷样本;S5.由模态空间内随机动载荷样本及振型函数求解结构上随机动载荷的空间分布和统计特征。本发明能够解决在时域内利用实测结构动响应样本识别结构上随机动载荷的统计特性和分布特征问题,为服役于分布式随机动载荷环境下的工程结构设计与安全评估提供准确可靠的动载荷信息。
东南大学 2021-04-11
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