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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
海洋来源化合物YXY211抗三阴性乳腺癌临床前研究
乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示,平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌,我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升,目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中,雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌(TNBC),是一种高危型乳腺癌,具有独特的临床病理和分子特征,转移性强、患者预后较差,其对内分泌治疗不敏感,尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用,是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库,通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物,大大提高患者的生存率和健康水平。
厦门大学 2021-01-12
用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
该成果涉及一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物,还涉及该提取物的制备方法和由该提取物制成的制剂。肿瘤治疗方法主要包括手术、化疗、放疗,这些传统治疗方法往往伴有明显的副作用,容易造成机体免疫系统损伤,引发机体免疫能力下降,导致机体易受到病毒及致病菌的侵入而加重病情甚至死亡。为了提高肿瘤的治愈率,增强机体的免疫力是一种行之有效的的方式。提供一种有助于肿瘤病人术后增强免疫力的保健食品或者特医食品,其不仅有增强免疫力的作用,而且还能提供人正常生活所需的主要营养物质。 市场预期:随着环境污染越来越严重,肿瘤的发病率呈现逐年上升趋势,伴随人们生活水平的提高以及健康理念日趋成熟,该类产品可满足特殊消费者的多种需求,具有广阔的市场前景,预期销售额可达500-1000万每年。 (注:本项目发布于2019年)
华中农业大学 2021-01-12
去除当归多糖提取物中蛋白质的吸附剂的制备方法
本发明设计吸附剂技术领域,涉及一种对当归粗多糖中蛋白质去除的吸附剂的制备和应用。在植物多糖的提取过程中,需要对粗多糖中的蛋白质进行去除,本发明为一种对蛋白质具有选择性吸附作用的吸附剂。可以实现对植物粗多糖中蛋白质的选择性去除。 成果亮点 技术特点:本发明合成了一种多孔的蛋白质吸附剂,能够选择性的吸附去除植物粗多糖中的蛋白质,而对多糖无任何吸附作用。该吸附剂对当归粗多糖中蛋白的去除率可以达到81%,当归多糖的损失率小于5.0%,具有比商业采用的sevag法、三氯乙酸法、澄清剂法及反复冻融法等技术手段更高的蛋白去除效率及更小的多糖损失率。且该吸附剂可以重复使用10次以上。
兰州大学 2021-01-12
季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料
成果简介:本发明涉及一种季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料。通过可逆加成-断裂链转移自由基或大分子引发剂自由基聚合的方法,制备聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷进行季铵化反应,制得季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。该方法的优点是反应操作简便,反应条件温和,反应过程具有较好的可控性。制备的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。这种多嵌段共聚物可以广泛应用于抗菌涂层材料。 成果水平: 国内领先 应用范围:广泛应用于织物、室内装饰、建筑物的内、外墙、顶棚或地面、以及家具表面。 市场分析及前景:微生物广泛存在于自然界,通常细菌适宜繁殖生长的自然条件为温度 23℃~38℃,相对湿度为 85%~100%,因此在温湿地区的建筑物内外墙面,以及家具表面等适合细菌生长的表面,它们繁衍迅速.并由此生出各种酶、酸和毒素的代谢产物,从而影响物品的外观与质量,污染环境,危害动植物的生长和人类的健康,我国南方地区多雨潮湿,很容易滋生细菌,抗菌涂料具有筑装饰和防霉作用的双重效果,具有广阔的应用前景。目前抗菌涂料的研发处于初始阶段,具有良好的发展前景。 主要技术指标:抗菌性能: 测试方法:琼脂平板法。 测试结果:在 37℃下,对大肠杆菌、枯草杆菌等进行 24 小时培养,具有显著的抗菌效果。 合作方式:技术转让,100 万元。
天津大学 2021-04-11
基于过渡金属基化合物的高能量密度超级电容器研发
超级电容器是一种新型绿色储能器件,拥有比功率大、充放电效率高, 寿命长等优点,在低碳经济时代展现出巨大应用前景,已经被广泛应用于电 子产品、电动汽车、混合电动汽车、无线通讯设施、信号监控、太阳能及风 力发电等领域。开发具有高能量、高循环性和低成本的超级电容器是该领域 未来重要研究之一。电极材料作为超级电容器的核心组成部分,对其储能 性能有着至关重要的影响,而具有高理论容量、低价格的过渡金属基化合物 (Fe、Co、Ni)是实现高容量、低成本超级电容器首选的电极材料。以过渡金 属基化合物为主要研究对象,对其组分及结构进行了调控,通过储能性能测 试及储能机理分析,为开发高性能、低成本的活性电极材料提供实验依据。 这一研究的开展,给组装超高能量密度的超级电容器并使其从实验室走向我们 的日常生活带来了新的前景。 1.先进性及产业化前景:提高性能、降低成本一直以来都是超级电容器发展的 主旋律,其中能量密度低是超级电容器发展面临的主要问题,因此开发出具 有高能量、成本低的超级电容器迫在眉睫。就提高性能而言,超级电容器的 电极改进是重点,主要途径是通过提高电压窗口和提高电极材料的比电容。 目前针对超级电容器电极材料的研究主要集中在:(1)改进现有的电极材料; (2)开发新型电极材料;(3)改进生产工艺,实现低成本化。目前在全球范 围内达到工业化生产水平的超级电容器基本都是以双电层为储能机制的活性 碳基超级电容器,而以贋电容为储能机制的超级电容器尚处于实验室开发阶 段,因此超级电容器还有很大的发展空间。 2.对所在行业和关联产业发展和转型升级的影响:根据超级电容器的容量大小 和功率密度,可以将其用作后备电源、替换电源和主电源。当主电源发生故障 而不能正常使用时,超级电容器便起到后备补充作用,它具有寿命长、充放电快 和环境适应性强等优点。当用作替换电源时,主要应用于对环境变化有特殊要 求的场合,例如白天太阳能提供电源并对超级电容器充电,晩上则由超级电 容器提供电源。作为主电源时,主要利用超级电容的大功率密度,一般是一个或几个超级电容器通过一定的方式连接起来持续释放几毫秒至几秒的大电 流,放电之后,再由低功率的电源对其充电。 3.市场分析:根据IDTechEX数据统计,2014年超级电容器全球市场规模为11 亿美元,预计到2018年,超级电容器全球市场规模将达到32亿美元,年复合 增长率为31%,并预测将会以此速度预计到2018年,超级电容器全球市场规模 将达到32亿美元,年复合增长率为31%,并预测将会以此速度继续增长。我国 将“超级电容器关键材料的研究和制备技术"列入到《国家中长期科学和技 术发展纲要(2006-2020年)》,作为能源领域中的前沿技术之一。有数据显示, 2015年国内超电市场规模已经超过了 70亿元,因此,在这样的一个大背景下, 研究新材料以开发具有超高能量密度的超级电容器具有非常大的市场前景。
重庆大学 2021-04-11
美术宝一对一
美术宝1对1,是艺旗科技旗下的少儿国际美术在线教育平台。致力于为每个家庭提供个性化定制的美育课程,主要面向4-12岁适龄儿童,采用1对1真人在线互动教学形式,利用ipad、电脑等终端,随时随地的提供少儿艺术培养专属课程。
天津艺旗互联科技有限公司 2021-02-01
纳米级氧化铟锡粉体和高密度ITO靶材的制备
氧化铟锡(indium-tin-oxide)简称ITO,ITO靶材是一种功能陶瓷材料,主要用于制造ITO透明导电膜玻璃。以金属铟、锡为原料采用共沉淀法制备出纳米级ITO复合粉体。粉体造粒成型后分别采用加压和常压烧结法制备出相对理论密度大于99.5%、氧化铟单一相的ITO靶材。 粉体纯度大于99.99%、颗粒分散性好,粒径10nm—80nm之间可控,BET比表面积30~60m2/g ,In2O3:90.0±0.5%,SnO2: 10.0±0.5%;ITO靶材相对理论密度99.5%。 威海市蓝狐特种材料有限公司已采用该技术建设年产20吨纳米级氧化铟锡复合粉体生产线,采用该粉体烧制的ITO靶材相对理论密度达到99%以上。国内相对理论密度大于99%的ITO靶材主采用进口产品。 金属铟、锡是我国的优势资源,生产设备都是定型通用设备,年产20吨纳米级氧化铟锡粉体和高密度ITO靶材的生产厂需要人员50名。纳米级氧化铟锡粉体制备已建设年产20吨生产线。高密度ITO靶材的制备已完成实验室小试。
北京化工大学 2021-02-01
紫杉醇修饰环糊精为媒介的光控微管蛋白超分子组装体
将β-环糊精和偶氮苯基团分别修饰于紫杉醇分子上,利用紫杉醇分子骨架与微管蛋白的特异性结合能力,以及在紫外和可见光照射下偶氮苯分子与β-环糊精空腔可逆键合的性质,来调控微管蛋白的聚集状态,进而影响细胞活性。光谱实验表明,含有紫杉醇的偶氮苯分子在溶液中具有优异的光致异构性质、扫描电镜实验发现,只有在反式偶氮苯修饰紫杉醇和β-环糊精修饰紫杉醇共同存在下,微管蛋白间才能发生明显的聚合现象,同时微管蛋白的形貌由丝状聚合物转变成了粒径较大的球状纳米粒子。通过对细胞染色进一步发现,聚集后的微管广泛分布在细胞中,能够强烈改变细胞的形态并最终导致细胞死亡。该工作为调控生物大分子的聚集行为提供了一种新的策略。
南开大学 2021-04-10
牙体硬组织原位修复和递送活性物质用高分子材料
本项目从仿生模拟蛋白质促进牙本质及牙釉质再矿化的角度出发,合成表征一系列具有不同代数及改性基团的PAMAM型树枝状高分子,考察其对牙本质及牙釉质再矿化过程中晶核形成、矿物质沉降和富集的促进作用及其作用机理,包括相关的细胞、动物实验研究。主要研究成果如下:1. 成功合成了磷酸和羧酸改性的聚酰胺-胺树枝状高分子(PAMAM-PO3H2和PAMAM-COOH)。通过体外和体内实验研究发现,这两种改性的PAMAM都能诱导牙本质和牙釉质矿化,修复受损牙体硬组织。2.成功合成了阿伦磷酸(ALN)改性的羧酸化聚酰胺-胺树枝状高分子ALN-PAMAM-COOH,并通过体外模拟实验及动物实验发现ALN-PAMAM-COOH具有1. 原位诱导牙釉质再矿化的功能,并对HA有强特异吸附和诱导再矿化的功能,且诱导矿化四周后的牙釉质表面硬度可恢复至95.5%,涂层附着力强。 在进一步研究中发现,羧酸改性的四代聚酰胺-胺树枝状大分子能同时实现药物缓释和诱导受损牙本质矿化的功能,利用树枝状高分子本身可载药的特点将三氯生载入PAMAM-COOH,制备的复合体系可以吸附在牙本质表面。可实现三氯生的缓慢释放并能同时诱导牙本质矿化,因此该材料同时具有负载活性物质(如抗菌药物)和修复受损牙齿的功能。 主要技术指标:1. 本项目制备的磷酸或羧酸改性的树枝状高分子具有原位诱导牙本质及牙釉质矿化(硬度修复95%以上)的功能,且能够用于三氯生等牙齿常用药物的缓释,因此既可作为牙齿修复添加剂也可作为牙齿护理添加剂,并同时可用于负载其它活性物质。 本项目用来修复受损牙本质和牙釉质的树枝状高分子具有良好的生物相容性,且在口腔环境中没有生物毒性,因此可用作制备牙齿护理和修护产品的添加剂。 应用范围: 牙科护理产品、牙科用医疗器械。项目目前已进入小批量生产阶段,成果权属为我校独自拥有。
四川大学 2021-04-11
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