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立体结构多样性共价
键
抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具,但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库,极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上,通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库,获得高亲和性活性分子,同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性,为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台,为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案,从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术,提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术,也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。 本化合物库特色: 1.核心结构多样性/一锅快速合成; 2.含手性或单/多季碳中心; 3.共价键单头位点多样性; 4.立体异构体可获得性 5.可多位点后续化学修饰 6.核心结构均为自有知识产权 (目前已有申请/授权专利45项) 立体结构多样性共价键抑制剂库的优势: 1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子 2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性 3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率 学术支撑: 1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇 2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖 成果进展: 1.目前已有3000多个化合物,继续扩大中;约50%的化合物立体异构体可得 2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性(IC50< 100 nM) 3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶(3CL)的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
含芴基及醚
键
结构的双马来酰亚胺及其制备方法
本发明提供一种含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺及其制备方法,含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺具有如下结构式:式中的取代基R1,R2各自独立地选自氢原子,卤素原子,硝基,C1~C20的脂肪族烷基或其衍生物,或者C6~C12的芳香烃烷基或其衍生物。
大连理工大学
2021-04-13
生物组织摊片烤片
机
1.微电脑控制,中文界面,液晶显示,触摸键操作,简洁、直观、方便。全程电脑自动控制,开机自动加热并恒温。2.分摊片、烤片、烘片三个功能区。3.温度控制:0-99 ℃预设,恒温精度±1℃
孝感奥华医疗科技有限公司
2025-01-21
新型
混合
动力燃气热泵独立供能系统
该系统通过回收燃气发动机缸套及排烟余热来获得生活热水,从而实现夏季空调、冬季供暖、全年提供生活热水的功能。系统通过对冷、热、电负荷的优化调节,确保燃气发动机始终运行在最佳工况区域范围内。
东南大学
2021-04-10
数模
混合
集成电路设计产品
模数转换器(ADC)芯片,是绝大多数电子系统中必不可少接口部件,进行了高速ADC结构、高性能运算放大器、高速采样保持、高精度基准电压源等方面的研究与设计,已经完成了10位40MSPS的高速高精度ADC芯片的色伙计与流片。
东南大学
2021-04-10
刚柔组合搅拌桨强化流体混沌
混合
技术
重庆大学
2021-04-10
一种玉米用肥料
混合
装置
本实用新型公开了一种玉米用肥料混合装置,包括箱体,所述箱体的底部固定连接有水箱,所述箱体内腔底部的两侧均开设有出料口,所述出料口的顶部设置有挡板,所述挡板的一侧贯穿箱体并延伸至箱体的外部,所述箱体顶部的右侧固定连接有支架。本实用新型通过设置水箱,将肥料进行液化,通过水泵、长管、软管和喷头的设置,达到了将液化后的肥料自动喷洒出去的效果,通过设置电动伸缩杆和固定块,达到调节喷头喷洒角度的效果,解决了现有的肥料混合装置一般是单轴搅拌,因此造成肥料混合的不均匀,从而影响肥料的使用效果,同时不具备自动喷洒的效果,混合后再通过其他装置喷洒,大大增加了人们的工作量。
青岛农业大学
2021-04-13
基于多级
混合
特征的人脸检测系统(产品)
成果简介:人脸检测是人脸识别应用的重要前提。本系统采用多级混合特征 匹配的技术,研发出一种视频监控的人脸检测系统。在各种重要的公共场所,如广场,车站,会场,体育场等安全监控中具有重要的应用。 项目来源:自主研发。 技术领域:计算机应用技术,人工智能与模式识别。 应用范围:在广场,车站,会场,体育场等安全监控中的人脸识别,身份验 证等公共场所的视频安全监控中具有重要的应用。 现
北京理工大学
2021-04-14
LTE / LTE-A 网络的
混合
认证协议研究
项目简介: 无线网络技术已经彻底改变并对入们生活的方方面面产生了重大影响
西华大学
2021-04-14
喷射搅拌吸气
混合
式浮选机
要:本发明属于矿粒分离的浮选技术领域,具体涉及一种喷射搅拌吸气混合式浮选机。本发明在浮选槽体上分别设有入口和出口,浮选槽体上设置有支架,支架的上端设有刮板,且支架上设置有位于浮选槽体液面以下的搅拌叶轮,浮选槽体内设有相互平行且呈竖直方向布置的第一挡板、第二挡板,第一挡板、第二挡板沿浮选槽体的宽度方向设置,且第一挡板、第二挡板之间还设有与支架相连的套筒,所述搅拌叶轮位于套筒内,第一挡板、第二挡板上分别设有与套筒相连通的第一入料通道和第二入料通道;本发明还在浮选槽体的槽底处设置有驱动搅拌叶轮转动的喷射装置。本浮选机兼有机械搅拌式浮选机和喷射式浮选机的优点,对矿浆浓度适应性好,能耗低,浮选效率较高。
安徽理工大学
2021-04-13
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