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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具,但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库,极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上,通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库,获得高亲和性活性分子,同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性,为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台,为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案,从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术,提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术,也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。 本化合物库特色: 1.核心结构多样性/一锅快速合成;        2.含手性或单/多季碳中心; 3.共价键单头位点多样性; 4.立体异构体可获得性 5.可多位点后续化学修饰 6.核心结构均为自有知识产权 (目前已有申请/授权专利45项) 立体结构多样性共价键抑制剂库的优势: 1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子 2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性 3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率 学术支撑: 1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇 2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖 成果进展: 1.目前已有3000多个化合物,继续扩大中;约50%的化合物立体异构体可得 2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性(IC50< 100 nM) 3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶(3CL)的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学 2021-05-10
含芴基及醚键结构的双马来酰亚胺及其制备方法
本发明提供一种含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺及其制备方法,含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺具有如下结构式:式中的取代基R1,R2各自独立地选自氢原子,卤素原子,硝基,C1~C20的脂肪族烷基或其衍生物,或者C6~C12的芳香烃烷基或其衍生物。
大连理工大学 2021-04-13
电子班牌工控一体机嵌入式10/12/17/19寸全铝触控电容平板电脑触摸屏
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广州奕触科技有限公司 2025-08-12
成都华芯众合电子科技有限公司
成都华芯众合电子科技有限公司位于成都高新技术开发区,是专业从事高等院校教学、科研及软件研发、生产、销售服务于一体的高新技术企业。产品适用于物理、材料、电子、光电等理工科专业教学和相关科研领域。
成都华芯众合电子科技有限公司 2022-05-26
青岛永合创信电子科技有限公司
青岛永合创信电子科技有限公司是国内专业研发、生产、销售实验室仪器设备的公司,拥有自主品牌“CREATRUST”的冷冻干燥机、实验室器皿清洗机、不锈钢冻存架、冻存盒等系列产品。公司总部位于青岛市城阳区祥阳路106号青岛未来科技产业园,公司拥有实验室仪器领域专业的研发、生产、销售、售后团队以及完善的生产设施和质量管理体系。
青岛永合创信电子科技有限公司 2021-12-07
鸿合HiTepio300X 1600ANSI流明1024×760
产品详细介绍
北京鸿合世纪科技有限责任公司 2021-08-23
生物组织摊片烤片机
1.微电脑控制,中文界面,液晶显示,触摸键操作,简洁、直观、方便。全程电脑自动控制,开机自动加热并恒温。2.分摊片、烤片、烘片三个功能区。3.温度控制:0-99 ℃预设,恒温精度±1℃
孝感奥华医疗科技有限公司 2025-01-21
新型混合动力燃气热泵独立供能系统
该系统通过回收燃气发动机缸套及排烟余热来获得生活热水,从而实现夏季空调、冬季供暖、全年提供生活热水的功能。系统通过对冷、热、电负荷的优化调节,确保燃气发动机始终运行在最佳工况区域范围内。
东南大学 2021-04-10
数模混合集成电路设计产品
模数转换器(ADC)芯片,是绝大多数电子系统中必不可少接口部件,进行了高速ADC结构、高性能运算放大器、高速采样保持、高精度基准电压源等方面的研究与设计,已经完成了10位40MSPS的高速高精度ADC芯片的色伙计与流片。
东南大学 2021-04-10
刚柔组合搅拌桨强化流体混沌混合技术
重庆大学 2021-04-10
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