桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途,为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明:桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml,5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml;桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为9.05μg/ml;桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时,与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性,对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用,当桔皮素浓度为25μg/ml时,与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明:桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显,且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率;桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量,从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用,降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果:1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途,为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂,可提高化疗药物的抗肿瘤活性,并降低化疗药物的毒副作用,具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18