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酶法拆分生产(S)-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物,其(S)-构型化合物的消炎活性是(R)-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分,得到光学纯的(S)-萘普生,可以有效地提高药效,减少毒副作用。 我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解,(S)-萘普生甲酯水解生成相应的(S)-萘普生,未反应的(R)-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋,得到消旋萘普生甲酯,回收后与新鲜底物混合,重新用于拆分反应。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差,与酶接触面积小,反应时底物浓度通常比较低,本项目中,我们采用简单的机械破碎的方法,对底物进行粉碎,获得细微的底物颗粒,极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积,从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率,底物浓度可达到5%,并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离,工艺简单。
华东理工大学 2021-02-01
超氧化物歧化酶含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD),是一种源于生命体的活性物 质,能消除生物体在新陈代谢过程中产生的超氧阴离子自由基,从而能够对由 超氧阴离子自由基引起的各种疾病和功能异常有预防和治疗作用,如各种非特 异性炎症、辐射损伤、自身免疫性疾病、缺血再灌注损伤等,因此在医疗、保 健品、化妆品领域有广泛的应用。 
山东大学 2021-04-13
代谢转移酶介导的细胞老化研究
通过代谢组学手段发现线粒体能量代谢和脂肪酸氧化的一个关键酶:肉毒碱棕榈酰基转移酶1C(CPT1C)在老化肿瘤细胞中有极显著下降;进而在细胞老化模型及动物模型上通过多种分子生物学手段,证明CPT1C在肿瘤细胞增殖性老化过程中发挥重要的调控作用,阐明CPT1C是调控肿瘤细胞老化的新调控因子。并进一步阐明CPT1C沉默后通过影响线粒体功能与相关代谢重编程过程,导致线粒体功能异常、细胞增殖能力显著下降,最终导致肿瘤细胞老化、致瘤能力显著下降。该研究系统证明CPT1C是肿瘤细胞老化关键的新调控因子,为基于线粒体能量代谢和细胞老化的抗肿瘤研究提供新靶点和新视角。
中山大学 2021-04-13
酶法拆分生产D-泛酸技术
D-泛解酸内酯是D-泛酸钙与D-泛醇的重要手性中间体。D-泛酸作为一种重要的药物、食品添加剂和饲料添加剂,用途广,市场大,目前全球D-泛酸钙消费量大约17000t/a,欧美各国是D-泛酸钙的主要消费市场,其中美国约3200t/a、欧洲约2800t/a、亚洲约2500t/a、拉美等地区约500t/a。D-泛酸钙在全球市场呈现平稳增长态势,自然年增长率约5%。市场分析,泛酸钙作为饲料添加剂其销量将稳步增长,而它作为抑郁症的辅助治疗剂以及风湿性关节炎的辅助治疗药物前景十分光明。D-泛醇又称为维生素原B5,在体内能转化为泛酸,进而合成辅酶A,具有促进蛋白质、脂肪、糖类的代谢,保护皮肤表面和毛发光泽、防止疾病发生的作用,广泛应用于化妆品和个人洗护用品。随着D-泛酸钙和D-泛醇新用途的不断被发掘,预计其国际市场销售有望迅猛增长。该反应中DL-泛内酯浓度20~25%,单次拆解率>30%;单批次反应周期<24 h;固定化酶重复使用不少于50次。
华东理工大学 2021-04-13
酶法拆分生产(S)-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物,其(S)-构型化合物的消炎活性是(R)-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分,得到光学纯的(S)-萘普生,可以有效地提高药效,减少毒副作用。 我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解,(S)-萘普生甲酯水解生成相应的(S)-萘普生,未反应的(R)-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋,得到消旋萘普生甲酯,回收后与新鲜底物混合,重新用于拆分反应。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差,与酶接触面积小,反应时底物浓度通常比较低,本项目中,我们采用简单的机械破碎的方法,对底物进行粉碎,获得细微的底物颗粒,极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积,从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率,底物浓度可达到5%,并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离,工艺简单。 相关技术已申请中国发明专利,申请号201010114462.8
华东理工大学 2021-04-13
高浓度淀粉酶法液化、糖化技术
在传统淀粉糖的生产过程中,淀粉乳投料浓度通常在 25%~35%之间,淀粉乳经液化、糖化后的酶解液需经过蒸发浓缩等工序,以提高产物浓度,这消耗了大量的水资源与能源,增加了生产成本。本技术针对淀粉在液化、糖化过程中的粘度过大所导致的投料浓度较低等行业难题,通过生物酶法和物理场预处理,可将淀粉乳的初始浓度提高至 40%以上,减少淀粉乳的初始水分含量,制备高浓度淀粉糖产品。该项技术应用于玉米淀粉液化、糖化过程中,具有降低能耗、节约用水、提高产量、提高单位设备利用率、缩短生产周期、降低生产成本等特点,有着巨大的应用价值。
江南大学 2021-04-11
靶向双功能蛋白质工程溶栓新药(HV12p-rPA)研制
生物大分子药物是21世纪药物研究开发中最有前景的领域之一。运用生物信息学和计算机辅助药物设计方法开展蛋白质工程药物的分子设计是当今生物药物的研究热点。现在生物大分子药物已被全球公认为21世纪药物研究开发中最具尖端性及前沿性的研究领域,世界上所开展的所有最尖端、最先进的重大疾病治疗方法均与生物大分子药物有关,近年来蛋白质工程技术为药物的研究提供的有效的技术平台,加快了开发理想蛋白质工程药物的进程. 当前心脑血管疾病已成为对人类健康的最大威胁之一,研究开发高效的溶栓药已成为临床的迫切要求,尽管现有的溶栓药物疗效肯定,但其中大多数药物用药剂量大,治疗成本高, 还由于缺乏组织特异性和病变部位的靶向性,在体内极易降解,半衰期短或难以进入细胞内,并有潜在的出血性以及服药后血栓再生等缺点,如何提高溶栓药物的靶向性,使药物选择性地作用于血栓部位,以减少不良反应,是当前治疗心血管疾病的一个亟待解决的问题,运用基因组、蛋白组研究的最新成果以及采用现代生物技术开发新型高效靶向的溶血栓新药具有创新的学术价值和重大的社会意义及显著经济效益。近年来蛋白质工程技术将溶栓药物与抗凝剂等连接成既具溶栓活性,又具抗凝双重功能融合蛋白是目前国内外第三代溶栓药物研究的方向,新型溶栓剂的要求是具有多种功能综合在一起的理想的溶栓制剂,既具有较高的溶栓活性,又具抑制血栓的功能,从而使溶栓剂具有较高的纤维蛋白的专一性,降低溶栓药物使用后再栓塞形成的可能性。采用蛋白质工程技术设计具有抗凝溶栓双功能的新药已经成为现代药学的研究重点。同时随着基础研究血栓形成机制的进一步阐明,血栓疾病的发生非单一靶点引发而是一种多靶点疾病,针对血栓形成的特点和不同靶点进行更有效的抗血栓形成的新药研究是国内外该领域的前沿。 本项目是一种具有成为新一代溶栓新药的良好潜景的全新抗凝和溶栓双重功效水蛭素12肽-瑞普替酶融合蛋白(HV12p-rPA) 。
四川大学 2016-04-15
葡萄糖基环保表面活性剂系列产品的研究开发
随着环境保护和可持续发展的呼声日益高涨, 以天然可再生资源开发生产绿色环保、性能优良的表面活性剂 已成为当代潮流。我国淀粉资源丰富,利用淀粉水解物——葡 萄糖为原料,开发环保高效的表面活性剂具有很高的应用价值。 本项目在前期研究基础上,设计开发一类新型的基于葡萄糖的 酯基季铵盐阳离子表面活性剂,可应用于日用化工、农用化学 品、织物柔软剂、皮革化工、造纸、矿物浮选、油田、涂料和 黏合剂等多个领域。
合肥工业大学 2021-04-14
特色高品质葡萄酒发酵工艺优化关键技术与新产品开发
该成果 2013 年获全国商业科技进步奖二等奖。主要创新成果有: 1. 应用葡萄酒风味物质变化规律生产特色新产品工艺优化体系。 2. 营养保健葡萄酒生产工艺优化以及关键技术。 3. 酒泥酵母甘露糖蛋白提取应用技术与高档特色葡萄酒生产工艺集成开发。4. 建立了新工艺产业化应用及技术转移新模式。
扬州大学 2021-04-14
氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐
本发明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐:其中,X、Y、Z三个基团中的相邻两个选自不同的杂原子,余下一个为C;R1、R2分别独立选自H、C1~C4烷基、苯基或取代苯基;所述取代苯基的取代基选自卤素;R3为无;或者,R2、R3与其相连的原子共同组成五元或六元芳香环或芳杂环。本发明还提供给了所述氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐的用途。本发明提供的氨基葡萄糖衍生物,能够有效抑制软骨细胞中糖胺聚糖(GAG)释放量,其生物活性甚至超过了目前临床一线用药氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖,为保护软骨细胞和治疗骨关节炎提供了新的用药选择。
四川大学 2016-10-20
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