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一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10
人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎和疤痕药物中的用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎或疤痕药物及保健美容品中的应用，主要成分为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述药物或化妆品为人参二醇皂苷组分为活性成分单独或与其它药物一起，与药学上或化妆品可接受的载体组成的药物或化妆品。利用人参根茎药材、西洋参根茎药材、人参茎叶药材、西洋参茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷等原材料，通过大孔吸附树脂和十八烷基硅烷键合硅胶柱层析相结合的色谱分离纯化等方法制备。本发明可在促进组织再生修复的同时防止疤痕的形成，与糖皮质激素相比，整体调节细胞免疫、停药后药效稳定，具有显著的药效优势；本发明的产品高度安全。人参二醇皂苷结构式为：。
浙江大学
2021-04-11
一种含有米氏海参皂苷A的组合物及制备和用途
本发明提供一种含有米氏海参皂苷A组合物，由米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元组成，米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元的组成比例为1:2-5。米氏海参总皂苷由米氏海参皂苷A、海参素甲、海参素乙和24-脱氢棘辐肛参苷B四种化合物组成，大豆异黄酮总甙元由大豆素和染料木素组成。本发明组合物通过渗漉提取、经ODS柱层析分离、减压浓缩获得。组合物具有显著抑制多种胶质瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的作用。本发明组合物可以满足大量制备抗胶质瘤药物生产的需求，可在制备治疗脑胶质瘤药物方面具有应用前景。
浙江大学
2021-04-13
一种丁香叶总环烯醚萜苷的制备方法及用途
本发明提供一种丁香叶总环烯醚萜苷提取物的制备方法，是将丁香叶药材粉碎，加水或水/醇溶剂系统，采用加热回流/渗漉或超声提取，过滤，离心，调pH值至2-5，提取液通过大孔吸附树脂层析柱，用水及醇洗脱剂洗涤树脂，洗脱液减压回收醇，冷冻或喷雾干燥，即得总环烯醚萜苷。用本发明方法制备的丁香叶总环烯醚萜苷转移率可达75％以上，其中丁香苦苷含量达53.42％。通过添加各种药用辅料可制成用于治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急性肠炎及菌痢等感染性疾病的药物，制备药物的剂型为固体制剂。
浙江大学
2021-04-13
高浓度甲基氯化镁格式试剂的工业化生产
甲基氯化镁是广泛应用于医药化工行业的甲基化格式试剂，国外大公司一般采用氯甲烷气体在四氢呋喃溶液中同金属镁作用来合成，市售浓度为4摩尔/升。因为其合成工艺难度大，国内企业尚无该产品生产,普遍采用甲基溴化镁，即采用溴甲烷代替氯甲烷，但是由于生产工艺不过关,目前产品存在着甲基溴化镁浓度低,生产成本高,环境污染大等问题。
实验室历经300多次实验,现已拥有了只有国外发达国家大公司掌握的核心技术,氯甲烷气体可以在四氢呋喃溶液中同金属镁平稳的反应,生成的格式试剂浓度高于市售产品,生产工艺经过逐级放大,目前可以在1000升的反应釜中稳定批量生产。
华东理工大学
2021-04-13
新型绿色杀螨剂-硬脂酰胺基香豆素
该项目基于活性亚结构拼接思想，将具有杀螨活性的天然化合物香豆素与 高级脂肪酸对接，合成筛选出了具有良好杀螨、杀蚜活性的化合物“N-硬脂酰 基-6-氨基香豆素”。该化合物室内及田间杀螨活性由甘肃省农业科学院植物保 护研究所余海涛测定，后经西南大学植物保护学院申光茂等再次测定（测定报 告见附件 1）。该研究成果已申请并获得国家发明专利（一种 N-酰基取代的氨 基香豆素及其杀虫活性.专利号: ZL201310524321.7。目前已研发出该化合物的 水乳剂。
青岛农业大学
2021-04-11
木质纤维素生物炼制流程模拟技术
流程模拟技术已经成为过程开发、设计、控制和优化等过程工业的常规工具。木质纤维素 生物炼制过程的流程模拟技术也已成为热点的研究方向。目前，美国可再生能源实验室建立的 基于Aspen plus平台的生物转化玉米秸秆生产纤维素乙醇的过程模拟模型是较为完善的设计型 过程经济技术评价模型。但是，该模型属于美国能源部的内部资源，模型所有重要细节并未对 外公开。本项目则针对我国自主研发的纤维素生物能源产品和化学品的工艺过程，开发了完善 的基于Aspen plus平台的过程流程模拟系统，为生物能源或生物炼制领域的产业化提供重要的 技术支撑。 本项目的木质纤维素生物炼制流程模拟技术包括完整的生物质组分物性数据库，完整的 纤维素乙醇、纤维素乳酸、纤维素柠檬酸、纤维素葡萄糖酸和纤维素微生物油脂的Aspen plus 经济技术评价模型。其中，生物质组分物性数据库包括34个单元操作设备，75股物流，46种组 分，涵盖了所有主要的生物质组分以及生物加工过程设计的组分；完善的纤维素乙醇、纤维素 乳酸、纤维素柠檬酸、纤维素葡萄糖酸和纤维素微生物油脂的Aspen plus模型则能对各生物炼 制过程中的水耗、能耗、废水排放等重要指标进行严格的衡算和单元操作优化，并能分析相关 生物炼制过程产品的生产成本。同时，该模型也可拓展到对其他纤维素基产品生物炼制过程的 模拟。本项目的实施将为木质纤维素生物炼制的产业化提供重要的技术和经济参考指标。
华东理工大学
2021-04-11
新型再生纤维素纤维“绿色”纺丝技术
小试阶段/n纤维素来自于甘蔗渣、棉短绒、秸秆、竹子等，是地球上最丰富的可再生植物资源。该项目突破传统环境污染等的粘胶溶解方法，提出用廉价的NaOH/尿素水溶液低温溶解纤维素的崭新技术，并且用这种纤维素溶液通过中试设备成功纺出新型再生纤维素丝，以及制备出再生纤维素透明膜、凝胶、色谱柱填料、生物医用材料以及纤维素衍生物。在该项目实施过程中，武汉大学与湖北金环新材料科技有限公司共同申请了3项国内和国际发明专利，公司新申请专
武汉大学
2021-01-12
基于MEMS的胰岛素泵系统
已有样品/n该研究得到科技部“863计划”资助（编号：2005AA404220），旨在研制与无损血糖监测耦联的闭环式人工胰岛微系统，将检测和治疗系统集成。减小系统体积、减轻重量，提高可靠性，方便使用；集成血糖仪、微泵、硅针、微流通道与控制系统于一体，实现无痛化注射。成果的先进性或独特性：该研究研制与无损血糖监测耦联的闭环式人工胰岛微系统，将检测和治疗系统集成。减小系统体积、减轻重量，提高可靠性，方便使用；集成血糖仪、微泵、硅针、微流通道与控制系统于一体，实现无痛化注射。目
武汉大学
2021-01-12
氢同位素单质气体定量分装系统
在氢同位素工程中有广阔的应用前景，目前该系统已提供中国原子能院使用，反馈效果良好。成果规模产业化后可以迅速形成数亿元的年销售额，在行业推广后具有重要的经济和社会价值。
扬州大学
2021-04-14