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注射用羟喜树碱脂质纳米粒
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写申报资料,即将申报。
四川大学 2016-04-18
临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病,如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗,完全缓解率较HRT高。2012年10月26日,美国食品与药物管理局(FDA)通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱(omacetaxine mepesuccinate)用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)。 项目特色和创新之处:以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源,通过化学合成的方法,高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟,合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验,并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病(CML)的临床治疗。
南开大学 2022-07-29
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
合成新兽药-硝唑尼特和盐酸丙硫咪唑亚砜
硝唑尼特和盐酸丙硫咪唑亚砜是新型抗人畜禽寄生虫感染药物, 项目完成了硝唑尼特、盐酸丙硫咪唑亚砜的制备工艺优化,硝唑尼特的制备工 艺收率达到 65%-75%;盐酸丙硫咪唑亚砜的制备工艺收率达到 95.87%以上。成 功研制出畜禽用硝唑尼特原料药及片剂、混悬液,盐酸丙硫咪唑亚砜原料药及注 射液、可溶性粉,填补了国内空白。现已申报国家发明专利 6 项,制定质量标 准 6 项,获得新产品新技术证书 3 个。 生产条件及经济效益预测:目前硝唑尼特在国外主要用于人药使用,在国 内尚无成熟的产品与制剂上市。硝唑尼特原料药采用一步合成法,制剂产品稳 定性及安全性均合乎相应标准要求,宠物用硝唑尼特混悬液与片剂均属国内外 首创。盐酸丙硫咪唑亚砜对人畜禽寄生虫病具有独特疗效,且毒性很低,水溶 性好,使用方便,特别是盐酸丙硫咪唑亚砜是水溶性药物,适合集约化养殖, 随着我国集约化养殖规模的不断扩大,饮水用抗寄生虫药物的需求将越来越大, 将会产生巨大的经济效益和社会效益。 
青岛农业大学 2021-04-11
一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置
本实用新型提供一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置,包括盒体、开设在盒体上端的扫描窗口和 溶剂注入窗口,所述盒体底部嵌设有吸附层,所述的吸附层与溶剂注入窗口连通,所述的扫描窗口底部 设有浓缩层,所述浓缩层与吸附层连通,所述的盒体顶部设有封闭盖 A 和封闭盖 B,分别用于封闭溶剂 注入窗口和扫描窗口,所述的盒体底部设有底盖,用于封闭吸附层,所述的吸附层为多孔材料,所述的 浓缩层为表面具有密集排列微纳米阵列的吸附垫,结构中,在微纳米阵列前端的表面上沉
武汉大学 2021-04-14
天津市威斯曼光学仪器有限公司
    天津市威斯曼光学仪器有限公司是一家设计、制造测绘仪器及电教仪器专业公司。它的前身是原天津市第二光学仪器厂,创建于建国初期的国有老厂, 2003年1月完成企业转制。     我公司依承了原天津市第二光学仪器厂的技术实力、汇集精英,集四十余年设计制造:经纬仪、自动安平准仪、子午线仪、超薄型反射式投影仪、书写投影仪、自动幻灯机以及各种光学镜片冷加工,并代理销售多种国外品牌产品。产品不仅畅销国内,还远销东南亚、中东、欧美等地区。2002年我公司通过了TUV的ISO9001国际质量体系认证,由于可靠的质量、良好的信誉、优质的报务,赢得了中外客户的信任与好评。     天津市威斯曼光学仪器有限公司愿以全新的企业机制,为用户提供全方位服务,我们将技术、质量、管理上与世界接轨,以精密光学仪器产品为基础先导,融汇世界一流的技术产品,努力发展成为专业的光学仪器供应商。
天津市威斯曼光学仪器有限公司 2021-01-15
上海曼恒数字技术股份有限公司
上海曼恒数字技术股份有限公司成立于2007年,公司自成立以来一直从事虚拟现实技术研究,拥有一支稳定、优秀的研发团队,目前在国内和国际的虚拟现实行业中均具有影响力。公司十多年来专注VR技术研发与积累,形成了包括教育文博、智能制造、 医疗医学、国防军工等VR行业应用。公司将以创新引领发展,以科技成就收获,成为VR行业的领军企业。
上海曼恒数字技术股份有限公司 2021-12-07
广东欧曼科技股份有限公司
广东欧曼科技股份有限公司成立于2004年 ,是专业从事LED研发、生产、销售为一体的广东省高新技术企业,先后通过了CE、RoHS、CCC、UL、ETL、CQC、TUV等国内外认证,并通过了ISO9001等体系认证,不仅拥有一流的自动化研发团队、自动化设备和自主知识产权,还是LED国家标准起草单位、广东省高新技术企业、广东省民营企业及广东省名牌产品、中国LED照明应用百强企业。 欧曼将始终坚持用科技不断创造出高新优质的产品,公司内部拥有一批高素质、高技术、敬业求精的高级工程师和专业技术人员,一批勤奋努力,精诚团结能生产出优秀产品的优秀员工。不断提高企业的核心竞争力,逐步发展成为集高科技、高质量、高信誉、高效率、高创新的一体化企业。
广东欧曼科技股份有限公司 2021-01-15
含硫含碱废液过程减排新技术及装备
本项目属于循环经济与节能减排技术领域,涉及石油化工清洁生产工艺、化工过程机械和环境保护机械设备设计与制造技术。 我国石油脱硫与后续转化过程中每年消耗碱性原料2万吨以上,产生含硫含碱废液(水)约4500万吨,其组分复杂,涉及面广,有重大生态安全风险。 针对我国长期存在的含硫含碱废液的清洁防治问题,提出“减量、全回收、无污染”的“过程减排”方法。考虑到非均匀结构、颗粒碰撞和微粒偏析等问题,提出采用流动状态、微尺度介质、机械结构调控旋流场中微粒排列的新理论,建立了非均匀结构的稳定性条件、离心碰撞概率以及微粒偏析的调控方法,初步构建了微界面结构与微粒排列特征相结合的微相旋流捕获(MHC)原理的理论体系,实现了离子、分子及其聚集体等微量污染物的经济快速捕获利用,将旋流分离精度从微米级提高到纳米级。成功开发出重力沉降-旋流分离-旋流捕获-聚结-反应再生新工艺,整体技术属国内首创、处于同类技术国际先进水平,部分指标处于国际领先水平。
华东理工大学 2021-02-01
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