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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁，转化率高，适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。
本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。
安徽大学
2021-05-09
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首个被批准的ALK抑制剂，其疗效显著优于化疗。遗憾的是，约一半的患者在使用克唑替尼1年左右会出现耐药。耐药原因包括ALK基因的二次突变，脑部转移瘤的进展等。二代ALK抑制剂即是针对上述问题进行开发，其能够克服某些ALK二次突变导致的耐药，同时具有更强的脑转移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿来替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）这三种二代ALK抑制剂已经获批，用于治疗克唑替尼耐药后的ALK阳性肺癌。遗憾的是，此前我国尚缺乏自行研发的二代ALK抑制剂，而恩沙替尼是我国第一个ALK领域的国产创新药，具有类似“歼-20”的重大意义。
中山大学
2021-04-13
一种微型皮拉尼计
一种微型皮拉尼计，属于微机电系统的真空度测量器件，克服现有微型皮拉尼计体积大、灵敏度不够高的问题。本发明在硅衬底上具有凹槽，凹槽表面架有隔热层，隔热层表面覆盖绝缘层，绝缘层上溅射有加热体，加热体的两端溅射有金属电极；所述加热体为形状弯曲的铂或镍金属；所述绝缘层材料为氮化硅或二氧化硅；所述隔热层材料为二氧化硅、氮化硅中的一种或两种。本发明体积小、重量轻而且性能稳定，加热体采用金属铂，它的线性度好、性能稳定、灵敏度高、有良好的化学稳定性；其制造工艺简单、成本低、成品率高、可靠性高。适用于各种大小真空封装
华中科技大学
2021-04-14
科尼普科技（江苏）有限公司
科尼普科技（江苏）有限公司致力于通过现代化虚拟仿真、动力与储能电池系统PACK、一体集成式热管理、电动平台底盘技术等，为各领域提供现代化的绿色能源应用解决方案。
科尼普科技（江苏）有限公司
2022-03-01
北京书曼服装有限公司
北京书曼服装有限公司(官方 http://www.26ef.com)是一家集研究、设计、生产、销售工作服、西服、酒店制服、宾馆服装、冲锋衣、羽绒服、户外服装、工程服装、夹克、马甲、连体服装、特种工作服、防火服、防紫外线服装等工作服系列产品的企业。
北京书曼服装有限公司目前在北京、天津、江苏有多条生产线，日结订单上百个，日生产服饰服装上万件，先后获得了“中国服装行业优势企业”、“ 中国产品质量放心用户满意十佳诚信企业”、“中国服装行业百强企业”、“中国服装行业利润百强企业”等诸多荣誉称号。
北京书曼服装有限公司先后投资伍仟多万元引进德国、日本、美国、台湾、香港的现代化先进制缝设备、电脑绣花设备、后整理设备、检验检测仪器，严格按照严格按照ISO9001质量管理体系，建立了年生产力达百万套的西服、高级商务衬衣、职业装、冲锋衣、羽绒服、校服生产线。
北京书曼服装有限公司拥有大量的服装专业人才，包括资深服装设计师、企业形象策划师、服装纸板师、服装打版技师。公司雄厚的实力、先进的设备、严格的质量管理体系和优质完善的售后服务是产品质量和信誉的保障，经过十几年的发展和市场检验，已成功地在国内外众多知名企业跟新老客户心目中塑造了优秀的企业形象，产品的质量和信誉得到了国内外广大客户的好评和服装界专业人士的高度赞赏。时至今日，公司已成为明星服装企业、优秀服装企业、中国职业服装理事单位。
北京书曼服装有限公司
2021-12-07
哈曼（中国）投资有限公司
哈曼（中国）投资有限公司
2022-05-24
苦参碱椰子油酸离子液体
由于长期频繁使用高浓度酒精消毒喷剂和酒精凝胶洗手液，不少医护人员的双手出现干燥、起皮、干裂甚至过敏等“酒精手”现象。苦参碱椰子油酸离子液体能被迅速投产并投入一线防疫工作，这得益于课题组长期扎实的研究基础。张嘉恒表示：“该新材料是以中草药苦参的提取物苦参碱为阳离子前驱体，以生物基椰子油脂肪酸为阴离子前驱体，制备而成的在室温下呈液态的离子型化合物。具有抗病毒、抗肿瘤、抗过敏等功效的苦参碱和具有抗菌、保湿作用的椰子油酸‘强强联合’，以其为原料开发的消毒抑菌产品也顺利地通过了微生物挑战性测试。”
哈尔滨工业大学
2021-04-10
盐地碱蓬精深加工
盐地碱蓬是一种肉质盐生植物，在滨州、东营两地市的黄河三角洲海岸盐 渍区分布广泛，开发潜力十分可观。 （1）碱蓬红色素的提取及应用 以盐地碱蓬为原料，采用微波辅助法提取盐地碱蓬红色素。与传统的浸提青岛农业大学科技成果介绍 2017 －47－ 法相比，微波辅助提取色素具有时间短、耗能低、提取率高等优点。该色素可 初步应用于面条、馒头的制作、饮料的开发、香肠制品、酸奶中，是一种优质 天然食物色素原料。 （2）碱蓬超微粉的研发及应用 利用超微粉碎机对干燥后的碱蓬原料进行粉碎，得出最佳的粉碎工艺。根 据前期试制产品情况，不同粒径的碱蓬超微粉应用范围不同，>200 目的碱蓬超 微粉颗粒粒径很小，可以用于添加到面包、果冻、蛋糕、冰激凌等要求口感细 腻的食品中；100-200 目的碱蓬超微粉可以用于碱蓬软糖、冲调性碱蓬粉等食品 中，增加产品营养，改善味道；<100 目的碱蓬超微粉可以用作动物饲料，具有 增强体质，提高抗病能力，促生长的作用。 （3）碱蓬面食开发 以面粉为主要原料，盐地碱蓬浆、汁、粉为添加辅料，研发多种碱蓬面食 产品，包括碱蓬馒头、碱蓬面条、碱蓬面包、碱蓬饼干等。以白面与碱蓬原料 2:1 和面计算，各种面食产品中主要营养物质增加 10%-60%，无机盐增加几倍到 几百倍，除了补充了小麦面粉缺少的氨基酸外，一般氨基酸增加 10%以上，赖氨 酸增加 25%。在生产中也可以用不产生热量的甜味剂代替白砂糖，生产低热量的 碱蓬面食。碱蓬具有抗癌、减肥、降低胆固醇等作用，使碱蓬面食适合各年龄 段的人群食用。 （4）速成低盐碱蓬酱菜的研制 以盐地碱蓬为主料，经选料、切菜、脱盐、配料、酱制、装袋、抽真空包 装、巴氏杀菌等工艺，研制出了色香味俱全、经久耐保藏的速成低盐酱菜。该 项产品含盐量低于 5%，酱制时间短于 5 天，主要突出快速、低盐、不含人工防 腐剂的特点，符合当前食品工业发展的新潮流。速成低盐碱蓬酱菜原料资源丰 富，价格低廉，生产周期极短，工艺简单易掌握，投资成本小，经济效益高。 （5）速冻调理碱蓬蔬菜产品的工艺研发 将新鲜碱蓬采摘后进行挑选、盐水浸泡清洗、切分、热水烫漂冷却、沥水 干燥、成型后进行冻结，主要通过玻璃化冷冻技术、液氮速冻等技术生产碱蓬 高端速冻产品，前期试研发阶段确定了碱蓬最佳的烫漂温度、烫漂时间和冷冻 条件，速冻后碱蓬中的营养成分和色泽没有明显的变化，最大限度的保持了碱青岛农业大学科技成果介绍 2017 －48－ 蓬品质，市场前景十分看好。
青岛农业大学
2021-04-11