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利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径:从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低,因此提取 量非常有限,纯度难以保证,并且提取过程复杂。如果用化学方法合成,又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下,利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶,这些酶的催化特性各不相同,可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯,具有催化效率高,专一性强,方便使 用,资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径,为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑,将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学 2021-04-13
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学 2021-04-14
一种可见光与铜协同催化实现烷基噻蒽鎓盐与末端炔烃交叉偶联的方法
本发明属于有机化学合成领域,涉及一种可见光与铜协同催化实现烷基噻蒽鎓盐与末端炔烃交叉偶联的方法。将烷基噻蒽鎓盐类化合物1与苯乙炔类化合物2、配体、铜催化剂、碱、溶剂混合,得到混合液;将混合液泵入微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应,即得末端炔烃烷基化产物3。本发明创新性地采用了廉价金属催化剂与绿色溶剂,降低了反应成本;反应过程通过可见光驱动并在室温环境下进行,产物的收率可达98%;本发明提供的方法巧妙地规避了传统合成方法中的多步复杂性、耗时性、高昂催化剂成本及低原子效率等弊端。
南京工业大学 2021-01-12
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料,经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5,5,5‑三氟‑1‑戊烯化合物,再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟丁醛化合物,最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块,快速在药物分子中引入4,4,4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学 2021-01-12
一种聚肌胞联合二甲基三十六烷基铵混合佐剂在制备结 核亚单位疫苗的应用
本发明构建一种新型混合佐剂 DDA/PolyI:C。该混合佐剂组 (AMM+DDA/PolyI:C)和单独佐剂组(AMM/DDA)分别加强免疫 小鼠两次后,脾脏淋巴细胞经抗原 AMM 刺激后,皆可产生分泌较仅 有融合蛋白 AMM 组高的 IFN-γ; 肺部荷菌量试验表明佐剂实验组加 强 BCG 免疫后,肺部荷菌量都较 PBS 组低;肺组织病理分析显示混 合佐剂组 AMM+DDA/P
兰州大学 2021-04-14
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