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头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
4＇-去甲基表鬼臼酸的制备和分离方法
研发阶段/n本发明公开了一种将４′－去甲基表鬼臼毒素转化为４′－去甲基表鬼臼酸的方法，包括：在微生物梭状芽孢杆菌、铜绿假单胞菌、红串红球菌、北京棒杆菌、枯草杆菌、噬夏孢欧文氏菌、芽孢杆菌或弯曲假单胞菌的发酵过程中加入４′－去甲基表鬼臼毒素溶液，进行生物转化反应，得到含有４′－去甲基表鬼臼酸的生物转化基质。本发明还公开了一种将４′－去甲基表鬼臼酸从生物转化基质中分离的方法，包括：将生物转化基质用大孔吸附树脂柱进行初分离，并以凝胶柱层析进行细分离，得到４′－去甲基表鬼臼酸。本发明利用生物转化对４′－去甲
湖北工业大学
2021-01-12
促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的发酵方法
研发阶段/n本发明公开了一种促进灵芝酸或灵芝多糖生物合成的发酵方法。本发明对灵芝细胞生长阶段和产物合成阶段所需要的条件进行了考察，依据灵芝细胞生长和产物合成阶段所需环境条件的不一致性，分别考察了ｐＨ两阶段、溶氧两阶段的控制策略对灵芝酸和灵芝多糖生物合成的影响，在此基础上，结合中间补料策略，又分别考察了ｐＨ两阶段、溶氧两阶段控制策略或补料策略相互协同在一起后对灵芝酸和灵芝多糖生物合成的影响。试验结果说明，无论是分别采用ｐＨ值两阶段控制策略、溶氧浓度两阶段控制策略或是将ｐＨ两阶段控制策略、溶氧浓度两阶段
湖北工业大学
2021-01-12
生物法定向制备 GAMG 和甘草次酸技术（技术）
成果简介：单葡糖醛酸基甘草次酸（GAMG）和甘草次酸（GA）是甘草酸的两 种改性衍生物，具有比甘草酸更优良的抗炎症、抗过敏、抗病毒、抗肿瘤等功效，在医药、化妆品行业具有广泛应用。此外，GAMG 还是一种高甜度（其 甜度是蔗糖的 1000 多倍）、低热量的天然功能性甜味剂。由于化学改性法键 选择性低，很难将甘草酸定向转化为 GAMG 或 GA，且化学法对生产设备要
北京理工大学
2021-04-14
两步法退火制备钽钪酸铅基铁电薄膜的方法
一种两步法退火制备钽钪酸铅基铁电薄膜的方法，工艺步骤包括制备过渡层、制备钽钪酸铅基铁电薄膜、钽钪酸铅基铁电薄膜的退火处理；钽钪酸铅基铁电薄膜的退火处理是将钽钪酸铅基铁电薄膜放入退火炉内，在氧气流中以40℃/秒的升温速率升温至800℃～850℃后即刻停止加热，使其随炉冷却至500℃～600℃保温3分钟～5分钟，然后随炉冷却至室温。采用上述方法制备的钽钪酸铅基铁电薄膜钙钛矿相纯度可达100％，结晶性能好，表面均方根粗糙度较低，而且还具有剩余极化强度高和高度择优取向的特点。
四川大学
2021-04-11
双亲性辛烯基琥珀酸短直链淀粉纳米颗粒及其制备方法
本发明涉及一种双亲性辛烯基琥珀酸短直链淀粉纳米颗粒的制备工艺，步骤如下：(1)用普鲁兰酶酶解糊化淀粉乳，得到短直链淀粉；(2)配制短直链淀粉水溶液，糊化后加入相当于短直链淀粉干粉重25‑100％的辛烯基琥珀酸酐溶液，持续搅拌6‑10h，得到改性辛烯基琥珀酸短直链淀粉溶液；将辛烯基琥珀酸短直链淀粉制成1‑10mg/mL的溶液，37‑40℃下搅拌6‑10h，冷却至室温得到辛烯基琥珀酸短直链淀粉纳米颗粒溶液。本发明纳米颗粒粒径在5‑100nm之间，对组织的附着力强。可以包埋疏水的活性物质，装载率高，成本低，提高胃肠道对疏水活性成分的输送效率，提高其生物利用率。保护疏水活性成分，提高其稳定性，掩蔽不良风味的释放；并有效减少生物活性成分的添加量和毒副作用。
青岛农业大学
2021-04-13
一种球形二氧化硅基核壳结构吸附剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种球形二氧化硅基核壳结构吸附剂及其制备方法和应用，将 MgCl2 水溶液和 SiO2微米球分别用表面活性剂进行改性，然后将改性后的 SiO2 分散液与 MgCl2 水溶液混合搅拌，同时滴加一定量的浓氨水，水浴条件下搅拌一定时间后停止，抽滤、洗涤、烘干最后于马弗炉中煅烧即可得到球 形二氧化硅基核壳结构吸附剂。其比表面
武汉大学
2021-04-14
碳酸乙烯酯、丙烯酯生产技术
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一类性能优良的溶剂及萃取剂。广泛用于天然气、油田气及合 成氨原料中CO2、H2S的脱除。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、双酚树脂等的良好溶 剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱性能。在 印染方面，可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高日晒褪色性能。在油 漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池工 业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。 该技术以绿色化学原理为准则，将化学工程与精细化工、环境工程、系统工程等多学科交 叉、渗透、融合与系统集成，结合我国实际情况，利用二氧化碳废气在二氧化碳近临界状态下 与环氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工艺路线。与原工艺相比，生产每吨产品可以 节约冷却水42吨、蒸汽826kg、节约电120Kwh、节约原料环氧丙烷约50kg；同时设备投资减少 20%以上。 经年产3000吨、20000、80000吨工业化装置生产检验，各项技术指标达到设计要求，实践 证明：该生产技术装置投资少、能耗低、产品质量好，工艺先进、技术成熟。生产过程无三废 排放，是一条绿色清洁生产工艺路线。 经上海科技情报研究所文献技术水平查新与专家组评议，鉴定结论：碳酸丙烯酯清洁生产 技术填补了国内空白，达到国际先进水平，获得上海市科技进步二等奖。
华东理工大学
2021-04-13
碳酸乙烯酯、丙烯酯生产技术
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一类性能优良的溶剂及萃取剂。广泛用于天然气、油田气及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脱除。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、双酚树脂等的良好溶剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱性能。在印染方面，可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高日晒褪色性能。在油漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池工业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。该技术将化学工程与精细化工、环境工程、系统工程等多学科交叉、渗透、融合与系统集成，利用二氧化碳废气在二氧化碳近临界状态下与环氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工艺路线。与原工艺相比，生产每吨产品可以节约冷却水42吨、蒸汽826kg、节约电120Kwh、节约原料环氧丙烷约50kg；同时设备投资减少20%以上。经年产3000吨、20000、80000吨工业化装置生产检验，各项技术指标达到设计要求，实践证明：该生产技术装置投资少、能耗低、产品质量好，工艺先进、技术成熟。生产过程无三废排放，是一条绿色清洁生产工艺路线。
华东理工大学
2021-04-13
二甲双胍治疗KRAS突变型结直肠癌的研究
二甲双胍已被报道是一种潜在的新型抗肿瘤药物，但在结直肠癌临床实验中其治疗作用存在差异和争议。本研究发现，对于接受标准抗肿瘤治疗的合并糖尿病的KRAS突变型结直肠癌患者，服用二甲双胍其中位生存时间比服用其他降糖药物延长37.8个月；相反，二甲双胍不能改善野生型KRAS结直肠癌患者的生存时间。有趣的是，与临床分析一致，在细胞模型和PDX模型中，二甲双胍主要在KRAS突变细胞和肿瘤中积累，但不在KRAS野生型细胞和肿瘤中蓄积。机制研究表明，突变的KRAS蛋白通过上调DNA甲基转移酶1 (DNMT1)，导致二甲双胍排出细胞的转运泵分子 (MATE1) 高甲基化和表达下调。该研究结果为KRAS突变的结直肠癌患者受益于二甲双胍治疗提供了依据。该研究团队正在中山大学肿瘤防治中心进行前瞻性临床试验，将为二甲双胍的使用提供更直接的证据。
中山大学
2021-04-13