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去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法
去甲斑蝥素是我国首先合成的抗肿瘤药物,具有提高白细胞、保护肝细胞、调节免 疫功能等作用,其抗癌机制正逐步得到阐明。但由于其仍具有一定的脏器毒性,限制了 其临床使用的剂量,影响了抗癌效果;目前国内已经上市的去甲斑蝥素不具备生物降解 性,也没有良好的缓释性能,仍然存在毒性高,需要频繁服药等缺点。国外对于去甲斑 蝥素的研究主要在药理方面,剂型研究仍为空白。 本发明提出一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。微球包裹的药物为去甲斑蝥素, 药物载体为可生物降解的聚合物,其重均分子量为 5000-50000,可稳定释放 60 小时以 上。 在制备方面,以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作为油相,加入表面活性剂的去甲 斑蝥素水溶液作为水相,两相均匀混合,形成初乳;将初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中,搅拌或蒸发,得到复乳;将复乳进行透析,出去游离药物;最后冷冻干燥成粉,密 封保存即可。 功能特点: 1、聚合物具有生物可降解性,提高了亲水性,可调节降解速度和相对分子量。 2、微球能够降低巨噬细胞的作用,提高在血液中循环时间,提高其靶向性。 3、制备操作简单,对水溶液药物包封率高,药物释放稳定,缓释性能可调。 4、可在其它药物中进行推广,满足更多的使用要求。
同济大学 2021-04-13
年产10000吨苯甲酰氯(或三氯化苄)
采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸进行酸解的工艺路线,以甲苯为起始原料,通过氯化、水解和分离,开发成功了苯甲酰氯和三氯化苄的工业化生产技术,通过对工艺过程的优化,解决了其工艺路线长、生产设备投资大、生产过程能耗高、三废多、操作复杂的难题,降低了苯甲酰氯的生产成本,为苯甲酰氯和三氯化苄产品的工业化生产提供了一条新途径。
扬州大学 2021-04-14
一种二十八醇的制备方法
本发明涉及一种二十八醇的全合成方法,以环十二酮(I)为起始原料,经与第二胺反应得到烯胺(II),烯胺在缚酸剂存在下和酰氯反应得到1,3-二酮(III),然后在碱性条件下1,3-二酮开环得到酮酸(IV),酮酸经Wolff-Kischner还原得到高级脂肪酸(V),将其酯化得到高级脂肪酸酯(VI),最后用氢化锂铝或钠-乙醇还原得到高级脂肪醇即二十八醇(VII),用本发明方法制备的二十八醇,其纯度可达99.5%。LD50大于15000mg/kg,经人体实验证明具有很强的生理活性。
江苏师范大学 2021-04-11
高纯度茄尼醇的提取与纯化技术
成果描述:茄尼醇是一种存在与烟叶、马铃薯叶、桑叶中的具有消炎、杀菌、吸收紫外线、抗氧化功能的植物活性化学品,在其分子结构中含有九个非共轭双键的聚异戊二烯醇,其极性非常弱,亲水性差,亲酯性强,可以溶于大多数非极性有机溶剂中;其分子中的非共轭双键是其药理活性的结构源泉,也是其获得工业应用的结构依据。茄尼醇主要用于合成辅酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等医药中间体,同时也直接用于化妆品中增强化妆品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分为含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高,价格越高,且含量越高,技术难度越大。 传统技术想要得到含量90%以上的产品,通常需要柱层析工段来达到,相对溶剂量大,操作复杂,生产成本高。经过对茄尼醇中产品与杂质的深度分析和大量的实验,得到了能够溶解茄尼醇但不溶解杂质的混合溶剂。本项目成果可从70%的茄尼醇出发,不经过柱层析,仅利用混合溶剂法处理得到含量90%以上的产品,且混合溶剂可循环使用,最大限度地降低生产过程的成本。将90%的产品再经过柱层析,可得到99%的精品。该项目采用的生产过程属于无污染的绿色化工工艺过程。市场前景分析:项目产品茄尼醇,是一种具有很高技术含量和附加价值的精细化学品,主要用于药物(如辅酶Q10)以及其它一些医药中间体(如抗流感病毒茄尼醇脂肪酸酯、茄尼基脂肪胺)等的生产中,也可以直接用于抗氧化保健品和化妆品的生产过程;尤其是它是抗衰老和提高细胞活力、增强人体免疫力辅酶Q10的必须的原料(构成辅酶Q10的侧链),以及在抗流感病毒药物、抗肿瘤病毒药物、以及心血管疾病药物中应用,极大地刺激料茄尼醇的市场应用和技术的研究开发。 2002年底2003年年初,由于国外对辅酶Q10以及其它一些药物(如抗流感病毒药物、抗肿瘤病毒药物、高血压药物等)生产技术取得突破性进展,同时辅酶Q10作为增强肌体免疫能力、抗衰老、抗氧化功能成分在保健品、化妆品、日用化学品领域的应用得到实质性扩大,刺激了国外对高品质茄尼醇的需求;市场价格一度攀高,达到400万元/吨。由于世界上60%以上的茄尼醇原料在中国,也就刺激了当时国内涌现出一大批企业上马茄尼醇项目。因为当时产品售价较高,所以,很多企业不计成本也可以有一定的利润。但随着生产企业的增多,市场价格的下滑,在经历了2005年下半年的市场冲击后,许多企业因为技术不过关、设备不配套、以及资金等因素已经倒闭。 目前,日本年产辅酶Q10 100多吨,需要高纯度茄尼醇1500吨以上。欧洲、北美及其他地区豆油不同规模辅酶Q10生产,同样需要纯度高、价格低廉的茄尼醇。由此可见,茄尼醇的市场规模很大,且供不应求的局面将维持相当长的时间。与同类成果相比的优势分析:混合溶剂处理后茄尼醇含量≥90% 柱层析后茄尼醇含量≥99% 国际先进
四川大学 2021-04-10
从柚子皮中提取醇溶糖的方法
其他成果/n一种从柚子皮中提取醇溶糖的方法,包括如下步骤:1)以干燥、粉碎的柚子皮为原料,以乙醇水溶液为溶剂,在室温下进行浸提,过滤后得滤饼和浸提液;2)浸提液经减压旋转浓缩得浓缩液;3)上大孔树脂柱,将黄酮、色素类物质吸附分离,用蒸馏水冲洗大孔树脂柱,收集柱后有效馏分液;4)将柱后有效馏分液再次进行减压旋转浓缩得初级醇溶糖产品,经在‑60℃~‑105℃温度条件下放置24h~72h和室温真空干燥,得醇溶糖产品。本发明采用乙醇水溶剂进行浸提,可避免蛋白质等极性物的浸出;浸提液经浓缩后,进行大剂量上柱,可以去除黄酮和色素等物质,得到产率较大、纯度较高的醇溶糖;具有单批次处理量大,提取成本低的特点。
武汉轻工大学 2021-04-11
聚醚多元醇新型双金属催化体系的制备
我国聚醚每年产能74万吨,年需求量70万吨左右。它主要用于制备PU(聚氨酯)泡沫、PU粘合剂、PU弹性体、PU密封料、PU合成革、PU纤维,纺织整理剂、液压油以及表面活性剂等领域。国内外制备聚醚多元醇多采用KOH为催化剂,以多元醇为起始剂,在KOH存在的情况下引发环氧丙烷的开环聚合而成。该工艺工序繁琐,生产效率不高,影响产率的提高且能耗大,成本高,产
南京工业大学 2021-01-12
APP芳香族齐聚酯多元醇的研制
硬质聚氨酯泡沫塑料是聚氨酯的重要类别,具有比强度高,抗震,隔音,介电性能等优越特性,并与金属,塑料,橡胶,木材,水泥有着良好的粘接性,同时吸湿小,抗腐蚀,易于成型加工等优点,是一种优良的绝缘,绝热,保温材料。硬泡的主要原料是聚醚或聚酯多元醇和异氰酸酯。
南京工业大学 2021-01-12
微生物法生产天然香料α-松油醇技术
已有样品/n微生物法生产天然香料α-松油醇技术。  成果简介:α-松油醇(FEMA 3045)有稳定的丁香花、铃兰花等花香香气,是我国重要的出口香料品种,可用于调配柠檬、甜橙、桃子、柑橘等食用香精。α-松油醇天然存在于柑橘精油、松节油、桉叶油、迷迭香油等多种植物精油中,但在精油中的天然含量一般较低,因而实际使用的α-松油醇主要来源于化学合成。本成果突破现有技术以化学合成法生产α-松油醇的技术瓶颈,提供一种微生物法生产香料α-松油醇的方法,通过该法生产的香料属于天然香料,克服了化学合成法存在的安全性问
华中农业大学 2021-01-12
麦角甾醇衍生物的制备及应用
本发明提供一种麦角甾醇衍生物,从中药灵芝孢子粉中提取分离纯化得到。本发明通过抗衰老的酵母模型——K6001酵母细胞及其突变株(Δuth1和Δskn7)——证实了所述的麦角甾醇衍生物通过调节Skn7的活性影响UTH1基因表达从而延长酵母的复制性寿命。以此类化合物作为先导物,优化结构,可在制备延缓衰老以及预防或/且治疗衰老性疾病的药物中应用。
浙江大学 2021-04-13
高纯度茄尼醇的提取与纯化技术
茄尼醇是一种存在与烟叶、马铃薯叶、桑叶中的具有消炎、杀菌、吸收紫外线、抗氧化功能的植物活性化学品,在其分子结构中含有九个非共轭双键的聚异戊二烯醇,其极性非常弱,亲水性差,亲酯性强,可以溶于大多数非极性有机溶剂中;其分子中的非共轭双键是其药理活性的结构源泉,也是其获得工业应用的结构依据。茄尼醇主要用于合成辅酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等医药中间体,同时也直接用于化妆品中增强化妆品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分为含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高,价格越高,且含量越高,技术难度越大。 传统技术想要得到含量90%以上的产品,通常需要柱层析工段来达到,相对溶剂量大,操作复杂,生产成本高。经过对茄尼醇中产品与杂质的深度分析和大量的实验,得到了能够溶解茄尼醇但不溶解杂质的混合溶剂。本项目成果可从70%的茄尼醇出发,不经过柱层析,仅利用混合溶剂法处理得到含量90%以上的产品,且混合溶剂可循环使用,最大限度地降低生产过程的成本。将90%的产品再经过柱层析,可得到99%的精品。该项目采用的生产过程属于无污染的绿色化工工艺过程。
四川大学 2016-04-18
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