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抗病毒类似物前药的研究
中国科学技术大学化材学院研究团队敏锐地意识到,“核苷类似物”抗病毒药物的高效规模量产,在疫情阻击战中将具有十分重要的意义。 目前抗击新冠肺炎试用的多种抗病毒药物,都离不开核苷类似物这一类关键物质。然而,核苷类似物前药在实际合成中存在合成步骤复杂、总产率低、多个药物中间体提纯需要使用柱色谱分离等问题,极大地限制了其规模级制备。目前已知的全球核苷类似物原料药库存量十分有限,一旦新冠病毒全球大规模爆发,势必造成对核苷类似物原料药的紧急需求,而目前已知的生产工艺均无法实现核苷类似物原料药的低成本高效量产。 经过刻苦攻关,科研团队另辟蹊径,成功实现了高纯度核苷类似物原料药的核心步骤无柱层析合成工艺开发和公斤级规模的实验室合成;部分工艺技术已转移给相关药企,并用以进一步的工艺放大。团队发展的三嗪碘化物中间体的简便合成工艺,已提交发明专利申请,疫情期间将免费授权给相关企业。攻关团队已为近十个兄弟院校和科研机构无偿提供了核苷类似物样品供抗病毒相关基础研究。   攻关小组起初根据文献报道进行试验,每个组负责不同药物分子中间体的合成。然而,之前报道的合成方法,核心步骤产率低而且需要柱层析步骤。问题在于:柱层析环节会限制合成规模;对于这个关键难题,攻关小组克服困难,反复试验,终于另辟蹊径,通过优化后处理工艺,规避了柱层析操作;在若干关键步骤上,实现了收率和反应规模上的工艺突破。目前,攻关团队已实现了系列抗病毒类似物前药的实验室合成;针对极具临床治疗前景的核苷类似物前药,已能实现公斤级规模的实验室制备,工艺路线适合进一步放大以进行工业化生产。
中国科学技术大学 2021-04-10
肿瘤特异的生物正交前药
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应,在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活,不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用,而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽,利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶,在肿瘤原位构建功能纳米组装体,使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX (其中,TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活,不产生毒性;而在肿瘤内则能被高效激活,显著提高了癌细胞的杀伤效果。
北京大学 2021-04-11
发现用于胃癌诊疗的Fe(III)激活、溶酶体靶向铱(III)前药
一例基于铱(III)配合物的胃癌诊疗试剂(FerriIridium)。FerriIridium可被肿瘤细胞溶酶体的不稳定铁池(LIP)特异性激活,生成兼具抗肿瘤活性与磷光发光的次级产物。据了解,这是首例Fe(III)激活的溶酶体靶向铱(III)前药用于胃癌诊疗。       肿瘤微环境与肿瘤生长、免疫逃逸、耐药性获得、肿瘤炎症等息息相关,针对肿瘤微环境的识别探针或抗肿瘤前药的研究,特别是二者合一的诊疗一体化试剂,在肿瘤诊断、精准治疗等领域具有广阔的应用前景。       铁通常被认为是非致癌元素。近期的研究表明,肿瘤的形成和生长与细胞中铁的过量存在具有正相关性。由于铁与细胞内的氧化循环、自由基生成有着密切的联系,铁稳态失调在癌症等多种疾病中被发现。但是针对肿瘤细胞不稳定铁池(LIP)的抗肿瘤诊疗一体化试剂目前尚鲜见报道。 FerriIridium对肿瘤细胞和正常细胞具有高选择性。低毒的FerriIridium通过胞吞途径被胃癌细胞摄取后,儿茶酚基团与溶酶体中的三价铁离子螯合并被其氧化产生中间体。在溶酶体的酸性条件下,中间产物进一步水解生成对苯醌类化合物和具有线粒体靶向性的配合物Ir-NH2。对苯醌类化合物和Ir-NH2通过干扰细胞呼吸链、产生活性氧物质实现协同抗肿瘤效果。连续两周的给药后,FerriIridium在裸鼠肿瘤模型中表现出了非常良好的抗肿瘤活性。此外,利用Ir-NH2的强磷光发射,在细胞层次和裸鼠肿瘤模型中均实现了对于胃癌细胞的识别。
中山大学 2021-04-13
紫杉醇-聚合物载药胶束制备工艺
作为一种重要的天然抗癌药物,紫杉醇具备抑制肿瘤细胞的分化、新血管的形成及肿瘤转移等药效,已对多种癌症具有十分明显的治疗作用。然而,受传统紫杉醇制剂的无靶向功能的影响,病人使用后往往会引发很强的毒副作用。为了发挥这一药物的治疗效果并降低其毒副作用,开发研制出具有靶向功能的新型给药系统是当前药剂领域的一热点课题。与之相随,药物制剂也逐步向高效、速效、长效、服用剂量小、毒副作用小的方向发展。其中,这类新型给药系统的研制开发进入了纳米体系的阶段。近年来,具有两亲性的聚合物胶束尤为受到人们的关注。聚合物胶束作
兰州大学 2021-04-14
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学 2021-04-11
112293前底板
山东力得汽车科技股份有限公司 2021-08-27
一种治疗痛经的隔药灸脐中药组合物
本发明涉及中药领域一种治疗痛经的隔药灸脐中药组合物。解决了内服中药存在的止痛效果差、治疗周期长、口感差和针刺疗法适用不广泛的问题。有效治疗妇女痛经,减轻妇女痛苦,提高妇女生活质量;且用药都为中药,无毒副作用;采用隔药灸脐的治疗方法,具有简、便、验、廉、捷的优点,集中了穴位、灸法、药物的多重作用,具有显效快、疗效确切、无痛苦的优点。
山东中医药大学 2021-05-07
一种治疗子宫肌瘤的隔药灸脐中药组合物
本发明涉及中医中药技术领域一种治疗子宫肌瘤的隔药灸脐中药组合物,组方严谨,配伍科学;避免了口服药物对胃肠、肝肾的损伤,无毒副作用,并且采用隔药灸脐法进行治疗,具有简、便、验、廉、捷的优点,既有艾灸刺激穴位而产生的作用,也有药物吸收后的直接作用,两者结合,内病外治,治疗子宫肌瘤见效快,安全舒适。
山东中医药大学 2021-05-07
水溶性抗癌药紫杉醇复合物及其制备方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性,成为第三代抗肿瘤药物。紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好的效果,对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇几乎不溶于水(每升水溶解0.25毫克),使用中需加入助溶剂。然而其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡,从而制约了其应用。 南开大学研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”,采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体,将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml,大大提高了
南开大学 2021-04-14
桑色素-磷脂复合物自乳化给药系统的开发研究
桑色素是黄酮类化合物中的一种,是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素,化学名为3, 5, 7, 2′, 4′-五羟基去氢黄酮。研究表明,桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用,临床上可用于抗病毒感染,治疗头痛、冠心病、慢性炎症及癌症的治疗,与其他化疗药物联用能提高疗效,减少副作用,还有文献报道桑色素具有明显降低体内尿酸水平的作用,可用于治疗痛风。 桑色素广泛显著的生物学效应使其具有重要的研究价值,但其水溶性、脂溶性均较差,难以注射给药,且口服生物利用度极低,影响了桑色素本身的药效,也限制了它在临床中的应用,目前还没有制剂上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因较多,除了脂溶性和水溶性差之外,桑色素还能被胃肠道表面的P糖蛋白外排;另外,桑色素在5、7、4′三个位点均有羟基,所以在体内清除很快。 针对上述原因和桑色素为黄酮类化合物的特点,我们设想将桑色素和磷脂在特定条件下形成桑色素-磷脂复合物,利用复合物的性质来促进药物在胃肠道的吸收,而且磷脂还可以通过与桑色素结构上的羟基发生相互作用,从而降低桑色素的体内清除速率。两者有可能显著提高桑色素的生物利用度。 目前,我们已经完成了桑色素-磷脂复合物的制备工艺条件的筛选,并将其制备成口服自乳化给药系统。在大鼠口服给药后测定其药代动力学参数,结果表明桑色素原料、桑色素-磷脂复合物及其自乳化给药系统的药时曲线下面积(AUC)分别为638.9、3045.9、4310.0 mg/l min,后两者口服生物利用度分别是原料药的4.77倍和6.75倍,可见显著提高了桑色素的口服生物利用度,证明了我们的设想。 目前,桑色素-磷脂复合物口服自乳化给药系统的质量标准研究、药效学研究、安全性评价等临床前研究内容正在按计划进行。
四川大学 2016-04-15
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