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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
牛奶中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒
研发阶段/n本成果建立了能同时筛选牛奶中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类和磺胺类共50余种抗菌药残留的微生物学检测方法,本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究,研制的试剂盒假阴性率为0,假阳性率为1%,保质期不低于6个月,与国外同类产品相比,该试剂盒的灵敏度和重现性更好。技术水平:鉴定成果(成果鉴定号:农科果鉴字(2008)第51号,该成果总体达到国际领先水平)应用前景:本成果能同时筛选牛
华中农业大学 2021-01-12
天津大学提出肠病治疗新思路,新型给药系统让肠道微环境更健康
日前,天津大学李楠课题组与捷克共和国孟德尔大学沃伊特·亚当教授开展国际合作,成功设计出一种新型口服给药系统,为纳米药物治疗炎症性肠病提供了全新思路。该研究得到了国家自然科学基金、天津市重大专项基金等资助支持,成果已发表在业内权威期刊《先进材料》。
天津大学 2023-03-09
一种用于爆炸物 TNT 检测分析的化合物及其制备方法
华中科技大学 2021-01-12
净化有机废气的金属氧化物混合物催化剂及其制备方法
该成果创造性地发明一种净化有机废气的金属氧化物混合物催化剂及其制备方法,催化剂载体是堇青石蜂窝陶瓷,用硝酸强化预处理以获得高比表面积,在载体上一次性负载铈镧锆混合氧化物改性的活性氧化铝与含多种金属氧化物混合物的活性组分。 与现有催化剂技术相比,该成果的催化剂制备工艺过程更为简单,硝酸强化预处理载体以增大比表面积,实现一次性负载活性氧化铝与活性组分,降低能耗。组成配方更经济可靠,活性成分为金属氧化物,不含贵金属,成本低;氧化铝涂层经铈镧锆改性,抗烧结和寿命更长。净化性能更优越,能彻底销
华南理工大学 2021-04-14
中钢协:2021年前11个月钢铁行业利润3517亿元 创历史最好水平
“2021年国民经济持续恢复,为钢铁行业发展提供了良好环境,预计全年钢产量为10.3亿吨,全年钢材实现了供需动态平衡。”中国钢铁工业协会(以下简称中钢协)会长陈德荣今日在中钢协第六届会员大会三次会议上表示,钢铁行业总体运行态势良好,前11个月,会员钢铁企业实现利润总额3517亿元,同比增长86.46%,行业效益创历史最好水平。
人民网 2022-01-11
柔性聚合物压电驻极体膜
项目成果/简介:压电驻极体是具有强压电效应的柔性驻极体材料,因其表现出“类铁电性”和,也称为铁电驻极体,是一类新型的人工智能和新能源材料。它的压电性源于双极性空间电荷在聚合物基体上的取向排列,以及材料特殊的微孔结构。压电驻极体膜是具有强压电效应的新型柔性压电功能膜,与传统压电材料的压电效应起源有本质区别。 与压电陶瓷和传统的铁电聚合物(例如聚偏氟乙烯PVDF及其共聚物)相比较,压电驻极体具有一些独特的性能:压电驻极体在提高压电活性的同时还拥有聚合物的高柔韧性、薄膜型(厚度可低至40µm)、超轻(体密度可低至330kg/m3)、低成本、低电容率、可大面积成形,以及低声阻抗(0.03MRayl)等特点。经过特殊工艺制备的压电驻极体薄膜的准静态压电系数d33高达1000pC/N,这一数值远远高于PVDF(约25 pC/N)及其共聚物P(VDF/TrFE)。因此,压电驻极体组合了压电陶瓷和铁电聚合物薄膜各自的优点,在国防、医疗、航空航天、绿色能源(例如宽频带振动能量采集器、生物运动能量采集、海浪发电等)、控制、通讯(例如自供能微型无线传感网络)、智能结构、电声换能器、空气耦合超声换能器等领域有广阔的应用前景。应用范围:柔性薄膜传感器、结构健康监测、人体健康监测、无损检测、触觉传感器、电子肌肤、声呐、空气耦合超声波换能器、微能量采集器等多个领域。项目阶段:小规模生产效益分析:目前芬兰的Emfit公司是唯一能够大批量生产聚丙烯(PP)压电驻极体功能膜的生产商,采用的技术主要由两部分构成:微孔结构薄膜制备和电极化处理。在微孔 薄膜制备阶段,首先将聚丙烯树脂与无机矿物颗粒(例如CaCO3和TiO2)熔融共混,然后挤出成聚丙烯-矿物颗粒复合薄板,最后双向拉伸形成微孔结构的薄膜。在电极化处理阶段采用电晕极化方式。而我们拟采用的技术是:以低廉价格的商品聚丙烯包装材料为原材料,采用具有自主知识产权的多次压缩气体膨化工艺调控薄膜微结构和机电性能,获得高活性聚丙烯压电驻极体膜。利用该技术生产出功能薄膜的活性远高于芬兰商品膜,最高可达50倍。
同济大学 2021-04-10
基于物联网的智能杀虫灯
成果描述:本实用新型公开了基于物联网的智能杀虫灯,其包括灯杆、杀虫灯、控制箱和与蓄电池电连接的太阳能电池板,太阳能电池板一侧端部通过连接杆固定安装在灯杆上,其中部放置于灯杆的顶端;太阳能电池板处于水平状态时,杀虫灯位于太阳能电池板的正投影下;灯杆上设置有与太阳能电池板中部接触,用于使太阳能电池板与水平面呈一夹角的动力装置;动力装置包括安装在灯杆上与蓄电池电连接的电动机,电动机的输出轴延伸至灯杆内部与一蜗杆连接;灯杆内壁上通过轴承安装有一转轴,转轴上固定安装有与太阳能电池板接触的凸轮和与蜗杆配合的涡轮;控制箱内设置有控制模块和与控制模块连接、并通过物联网与外部控制终端进行通信的通信模块。市场前景分析:本实用新型公开了基于物联网的智能杀虫灯,其包括灯杆、杀虫灯、控制箱和与蓄电池电连接的太阳能电池板,太阳能电池板一侧端部通过连接杆固定安装在灯杆上,其中部放置于灯杆的顶端;太阳能电池板处于水平状态时,杀虫灯位于太阳能电池板的正投影下;灯杆上设置有与太阳能电池板中部接触,用于使太阳能电池板与水平面呈一夹角的动力装置;动力装置包括安装在灯杆上与蓄电池电连接的电动机,电动机的输出轴延伸至灯杆内部与一蜗杆连接;灯杆内壁上通过轴承安装有一转轴,转轴上固定安装有与太阳能电池板接触的凸轮和与蜗杆配合的涡轮;控制箱内设置有控制模块和与控制模块连接、并通过物联网与外部控制终端进行通信的通信模块。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
物联网大棚远程监控系统
物联网大棚远程监控系统,在大棚内设置多个采集点,每个采集点通过各种传感器 采集大棚内空气、土壤、光照等信息,借助无线方式发给大棚内的中继站,中继站之间 通过接力传输将信息传递给中控计算机,根据系统智能决策,实现大棚内各个受控设备 从而控制空气温湿度、土壤水肥情况和光照的自动控制。整个系统包括感知执行点子系 统、中继控制子系统和中控监视子系统,每个子系统有多个模块组成,模块间、子系统 间以不同的通信方式建立连接。该技术传感器6个:棚内温度、湿度、光照,棚外温度、 土壤温度、湿度、CO2浓度、土壤PH值,节点最大连接数:6个;传输距离3000m,功耗: 小于300W。2014年到2015年期间该技术在莱西市店埠镇蔬菜基地成功转化,目前该成果 已经在青岛市莱西店埠国家现代农业示范园进行了大面积的推广和应用,建设了2000068 平独栋现代物联网大棚,并实现了周边拱棚物联网改造160栋,建设了3000平的智能监 控中心和物联网大棚技术中心,本项目成果有力的提高了温室大棚的自动化程度,推动 了设施农业的发展,有效的节水、节肥、节能,保护了生态环境,有效的提高了农民朋 友的生活水平。
青岛农业大学 2021-04-11
柔性聚合物压电驻极体膜
压电驻极体是具有强压电效应的柔性驻极体材料,因其表现出“类铁电性”和,也称为铁电驻极体,是一类新型的人工智能和新能源材料。它的压电性源于双极性空间电荷在聚合物基体上的取向排列,以及材料特殊的微孔结构。压电驻极体膜是具有强压电效应的新型柔性压电功能膜,与传统压电材料的压电效应起源有本质区别。 与压电陶瓷和传统的铁电聚合物(例如聚偏氟乙烯PVDF及其共聚物)相比较,压电驻极体具有一些独特的性能:压电驻极体在提高压电活性的同时还拥有聚合物的高柔韧性、薄膜型(厚度可低至40µm)、超轻(体密度可低至330kg/m3)、低成本、低电容率、可大面积成形,以及低声阻抗(0.03MRayl)等特点。经过特殊工艺制备的压电驻极体薄膜的准静态压电系数d33高达1000pC/N,这一数值远远高于PVDF(约25 pC/N)及其共聚物P(VDF/TrFE)。因此,压电驻极体组合了压电陶瓷和铁电聚合物薄膜各自的优点,在国防、医疗、航空航天、绿色能源(例如宽频带振动能量采集器、生物运动能量采集、海浪发电等)、控制、通讯(例如自供能微型无线传感网络)、智能结构、电声换能器、空气耦合超声换能器等领域有广阔的应用前景。
同济大学 2021-02-01
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