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一种两亲性环糊精聚合物及制备方法和用途
本发明提供一种可生物降解两亲性环糊精聚合物及其合成方法和用途。合成步骤为：1)β-CD的C-6位羟基经活化得到相应的氨基化β-CD；2)采用开环聚合方法，以辛酸亚锡作为催化剂，Z为引发剂，合成含端羟基的Y-Z聚合物；3)Y-Z聚合物的端羟基经酸酐活化转化为端羧基；4)含端羧基的Y-Z聚合物链与氨基化β-CD在偶联剂作用下偶联，得到最终可生物降解两亲性环糊精聚合物。本发明方法设计合理，合成的环糊精聚合物可将疏水性药物载入其疏水核中，通过调节疏水性Y链段的性质提高和控制药物装量，因此在药物的控制释放和靶向药物传递等领域具有很好的应用前景。
浙江大学
2021-04-11
超分子介孔材料对有机污染物的吸附回收及可控释放取得
以咔唑为中心，在其2，7，9号为分别进行芳基化，制备了新型的二维、三维的螺旋桨状芳香性两亲物， 并通过折叠芳香性平面的组装制备了空心球。与传统的基于一维芳香性分子的超分子多孔材料相比，二、三维π-共轭组装体在水溶液中提供了疏水性碳环境，可以吸附回收水中的有机污染物。研究结果表明，制备的介孔球对有机污染物—乙炔雌二醇（Eo）和双酚A（BPA）的回收率分别为92％和90％。值得注意的是，介孔球可以识别盐的浓度。随着盐的加入，折叠的芳香性分子被观察到逐渐变得平坦，诱导强的π-π相互作用，使多孔球体融化并相连一起形成实心的纤维。这种多孔向无孔材料的转变引发被吸附的污染物从多孔结构中自发释放，而随后的透析使超分子多孔结构恢复吸附容量。
中山大学
2021-04-13
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树（Camptothecaacuminata）中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用，同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年来，国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学
2021-04-14
两亲性Pt(II)配合物气致发光变色性质及存储器件
通过click反应设计合成了一类具有两亲性的磺酸根三齿Pt(II)配合物，这类配合物对VOC的刺激响应具有高度的选择性。在水蒸气和各种醇蒸气分子（甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇等）之间具有迅速的变色和发光响应性行为，并进一步制备成薄膜，利用醇蒸气实现了快速写入?擦除功能。在溶液体系中，通过调控溶剂的组成，实现了配合物动态组装?解组装?重新组装的过程。研究组与香港大学任咏华教授合作，进一步制备了存储器件，阈值电压为3.4V，开关比可达105，保持时间达104s，具有良好的二进制存储性能。
中山大学
2021-04-13
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种黑莓提取物及其在制备肝脏细胞氧化损伤抑制剂中的应用
本发明公开了一种黑莓提取物，按质量百分含量计，该黑莓提取物的组成为：矢车菊素-3-葡萄糖苷58.3％～72.5％；矢车菊素-3-木糖苷11.6％～15.8％；矢车菊素-3-草酸酰葡萄糖苷9.8％～14.6％；矢车菊素-3-丙二酰葡萄糖苷3.1％～6.4％；飞燕草素-3-木糖2.7％～4.1％和矢车菊素-3-阿拉伯糖苷0.3％～0.8％。提取步骤为：黑莓鲜果依次经胃蛋白酶、胰蛋白酶酶解后，离心分离得到上清液，所述上清液经超滤膜过滤后截留分子量大于10kDa的成分，滤出液经真空冷冻干燥，得到所述的黑莓提取物。本发明还公开了该黑莓提取物在制备肝脏细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。
浙江大学
2021-04-13
一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用
本发明公开了一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用。在惰性气氛中，借助常见 的可与硫族单质(S，Se)反应的金属和氢气辅助控制体系中 S 或 Se 的浓度，以达到控制过渡金属层硫化 或硒化程度的目的，利用化学气相沉积方法可控地生长 TMDs 单晶;将沉积时的温度控制为 750°C至 850°C，并且沉积时间控制为 5 至 15 分钟，完成 TMDs
武汉大学
2021-04-14
一种在聚丙烯表面固定层状双氢氧化物的方法及其应用
本发明公开了一种在聚丙烯表面固定层状双氢氧化物的方法及其应用。首先在聚丙烯离心管中配制 多巴胺碱性溶液，常温下涡旋预氧化，在 30-50°C水浴条件下反应 6~8h，形成聚多巴胺薄层;然后将 二价金属离子、三价金属离子和 CO(NH2)2 溶液加入经多巴胺修饰的离心管中，加热反应后实现层状双 氢氧化物的制备及固定化，得到装置的内表面具有聚多巴胺与层状双氢氧化
武汉大学
2021-04-14
一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用
本发明公开了一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用，属于基因工程领域。该蛇孢 假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 来源于焦曲霉 094102，其基因序列、cDNA 序列和编码的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分别如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物链长延伸和结构环化的功能，该 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和
武汉大学
2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12