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一种催化制备双香豆素类衍生物的方法
(专利号:ZL 201410400383.1) 简介:本发明公开了一种催化制备双香豆素类衍生物的方法,属于有机合成技术领域。该制备方法中芳香醛与4-羟基香豆素的摩尔比为1:2,布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5~7%,反应溶剂乙醇的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3~5倍,反应压力为一个大气压,回流反应时间为15~30min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣用乙醇重结晶,真空干
安徽工业大学 2021-01-12
3′-C位修饰的虫草素衍生物及其制备方法与应用
本发明公开了3'‑C位修饰的虫草素衍生物及其制备方法与应用,所述3'‑C位修饰的虫草素衍生物如式I所示,该类化合物可以作为潜在化疗药物,直接抑制肿瘤增殖。
南京工业大学 2021-01-12
米糠营养素和米糠膳食纤维及米糠高效增值全利用技术
国内外研究证明,稻谷中 64%的营养素集中在米糠中,世界上誉米糠为“天 赐营养源”,美国、日本等发达国家研究证明,米糠深加工可转化成食品、保健 品、精细化工等高附加值产品,附加值可提高 20 倍,我国年产米糠 1000 多万 吨,资源极为丰富,米糠营养素和米糠营养纤维项目的研究成功对提供食品营养基料,开创了米糠转化健康食品的新时代。在此研究成果基础上,进而研发成功 米糠高效增值全利用技术。以米糠为原料可同时生产出米糠油、植酸钙或植酸、 米糠膳食纤维和高蛋白饲料粉四种产品。使米糠附加值提高 8 倍。 
江南大学 2021-04-11
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学 2021-04-10
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
新加坡EUTECH优特便携式PH计、电导率仪、离子浓度计
产品详细介绍
广州市博勒泰贸易有限公司 2021-08-23
膀胱癌治疗用重组hIFN(人干扰素)-α-2b- BCG(卡介苗)
本 项 目 是 我 国 唯 一 拥 有 自 主 知 识 产 权 的 膀 胱 腔 内 灌 注 专 用 型 重 组hIFN-α-2b-BCG,是针对浅表性膀胱癌的预防肿瘤复发、治疗残留肿瘤和原位癌的免疫治疗专用,高效、低副作用的 I 类生物新药。
天津医科大学 2021-02-01
膀胱癌治疗用重组hIFN(人干扰素)-α-2b- BCG(卡介苗)
本 项 目 是 我 国 唯 一 拥 有 自 主 知 识 产 权 的 膀 胱 腔 内 灌 注 专 用 型 重 组hIFN-α-2b-BCG,是针对浅表性膀胱癌的预防肿瘤复发、治疗残留肿瘤和原位癌的免疫治疗专用,高效、低副作用的 I 类生物新药。应用范围:可应用于治疗膀胱原位癌和预防膀胱癌术后复发的新型生物制剂。效益分析:基于相关专利开发的在线高速分选矿用设备,具有分选速度快、系统集成度高、运行成本低等优点,其主要技术优势和性能指标如下: 一、主要技术优势 (1)一种重组干扰素卡介苗菌株,其特征在于该菌株利用基因工程技术构建 的 phIFN-α-2B 穿 梭 质 粒 , 转 导 到 丹 麦 I 型 BCG 菌 株 内 , 构 建 出rBCG-hIFN-α-2B 菌株,该卡介苗菌株可以分泌 hIFN-α-2B。 (2)既发挥 IFN-α-2b 的直接作用又可增强 BCG 介导的抗肿瘤效应,增强与放大了野生 BCG 预防与治疗高危浅表膀胱癌的临床效果,降低了 BCG 的灌注剂量和局部与全身严重并发症发生率,同时也节省了大剂量干扰素腔内灌注的昂贵费用。 (3)将重组人干扰素-α-2b-BCG 使用生物反应发生器进行大规模深层发酵培养,原位连接切向流中空过滤柱,离散洗涤菌体;经真空冷冻干燥成干粉剂。这样获得的菌苗活性率高,降低了生产过程中污染的可能性。 二、主要性能指标 (1)纯度:100%; (2)活菌量:≥60%; (3)体外和小鼠体内抗肿瘤活性优于 BCG 。
天津医科大学 2021-04-10
一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法
【发 明 人】王欣之;王天麟;文红梅;李伟;杨帆;刘睿【摘要】            一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法,首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)为原料,经过苯硒基亲核取代和氧化脱苯硒基两步得到草胡椒素E,再经硅胶柱层析精制得到纯度大于99.0%的草胡椒素E精品。
南京中医药大学 2021-04-13
治疗胃癌的含补骨脂素的中药组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】刘沈林;吴坚;邹玺;刘志辉【摘要】本发明公开了一种治疗胃癌的含补骨脂素的中药组合物及其制备方法和应用,所述中药组合物含有以下重量百分比的组分:50%-96.77%的白蔻仁挥发油,3.23%-50%补骨脂素。本发明还公开了含补骨脂素的中药组合物的制备方法,本发明还公开了含补骨脂素的中药组合物在制备抗胃癌药物中的应用和抑制肿瘤细胞药物中的应用。补骨脂素与白蔻仁挥发油联用有协同抑瘤作用,当补骨脂素与白蔻仁挥发油质量为1:30配成的含补骨脂素的中药组合物可显著抑制小鼠肿瘤的生长。从中医理论分析,考虑白蔻仁为芳香化湿药物,香气走窜,可助温药补骨脂之药效。两药配伍,共收肿瘤治疗之良效。
南京中医药大学 2021-04-13
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