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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
新加坡EUTECH优特便携式PH计、电导率仪、离子浓度计
产品详细介绍
广州市博勒泰贸易有限公司 2021-08-23
电生物质共转化为合成天然气工艺
针对我国严重弃水问题,提出将冗余水电就地转化为易保存和运输的清洁能源天然气的整体工艺,冗余水电电解水产生氢气,生物质气化提供碳源,制备甲烷化催化剂,氢气和合成气在高效催化剂作用下,在特殊设计的流化床反应器中反应生成天然气,实现水电和天然气系统的交叉互补运行,提供能源优势互补新途径。建成了一套电转气小型示范装置,运行结果表明:催化剂活性高、性能稳定,甲烷选择性>99.9%,转化率可达100%。
东南大学 2021-04-11
SO2和NH3尾气净化新技术
在化工及环保等领域中气液传质是重要的一个基本过程之一。气液传质在传统的气液传质设备如各种塔器和搅拌槽等在重力场下除与气液接触面的大小、气液流动状况、气液本身的物性因素等有关外,还与重力加速度g密切相关。Onda等关联了大量气液传质数据,分别提出了液相、气相传质系数的经验关联:液相传质系数,而气相传质系数与g无关。Vivian等通过对湿壁塔气体吸收过程的研究,Norman等利用溶质渗透理论,都导出。但在重力场中g是一个恒定的有限值,因此在重力场中,无论采用何种新填料,如何改进塔和釜的结构,改变气液进出口以及塔中的流动状况都不能从根本上大幅度提高传质效率。 70年代未,英国帝国化学公司(ICI)受美国宇航局在太空失重时传质不可能发生这一实验结果的启发,设计出了一种超重力新型传质设备—旋转填充床(Rotating Packed Bed, 简称RPB)。    RPB超重新型传质技术的问世将导致传质设备发生革命性的变化,它通过提高离心力,使重力场中的g转变为旋转加速度g/,这一加速度不再是常数,其大小由转速和床层结构决定,以突破重力场下g的限制而强化体积传质系数,又由于超重力场独特的操作方式,可以使填料的有效相界面积增大,最终使液相体积传质系数得以增大,从而大幅度提高传质速率。    本技术就是利用超重力场设备对脱硫技术难题进行了深入的研究,开发了超重力场脱除气体中二氧化硫、氨气技术。
武汉工程大学 2021-04-11
水电/生物质共转化为合成天然气工艺
针对我国严重弃水问题,提出将冗余水电就地转化为易保存和运输的清洁能源天然气的整体工艺,冗余水电电解水产生氢气,生物质气化提供碳源,制备甲烷化催化剂,氢气和合成气在高效催化剂作用下,在特殊设计的流化床反应器中反应生成天然气,实现水电和天然气系统的交叉互补运行,提供能源优势互补新途径。建成了一套电转气小型示范装置,稳定运行并测试后,其运行结果表明:催化剂活性高、性能稳定,甲烷选择性大于99.9[[[[%]]]],转化率可达100[[[[%]]]]。
东南大学 2021-04-11
基于大气中性点的偏振遥感地-气信息分离测量装置
本发明涉及一种基于大气中性点的偏振遥感地一气信息分离测量装置,包括偏振传感器装置、偏振传感器机械平台、控制单元、计算机所述偏振传感器装置固定在偏振传感器机械平台上所述偏振传感器装置的控制端与控制单元相连接,进行数据的采集与控制所述控制单元连接计算机,进行数据及控制信号通信。
北京大学 2021-02-01
一种变截面喷雾塔强化气液吸收过程
西安交通大学 2021-04-11
一种液化天然气渔船智能化控制装置
本成果针对液化天然气渔船的特殊使用条件,基于经济角度考虑,智能、高效的利用液化天然气冷能,通过内置的LNG压力/温度控制模块、发动机燃料供应监测模块、发动机检测与安全保护模块和渔船导航模块之间相互电信息通信连接并共同组成检测控制导航系统,LNG储罐、-100℃冰鲜库、-60℃冰鲜库、-18℃冰鲜库和冷海水制备库之间相互电信息通信连接并共同组成LNG冷能利用系统,计算机、打印机、控制导航系统、LNG-柴油双燃料发动机、柴油油箱、LNG冷能利用系统之间相互电气信息相连接并共同组成LNG渔船智能化控制装置,实现利用能量的自动化控制。本成果实现液化天然气冷能智能梯次利用的有效控制,保证液化天然气渔船的经济和社会效益,其结构简单,操作界面友好,性能安全稳定,易于推广应用。随着海洋、江河湖泊环境问题的日益凸显,我国渔船使用液化天然气清洁能源已经大势所趋.本成果通过检测控制导航系统、LNG冷能利用系统、LNG渔船智能化控制装置等实现了液化天然气冷能智能梯次利用的有效控制,不但有效提高了液化天然气渔船的经济收益,而且大大降低了液化天然气渔船的运营成本,其结构简单,操作界面友好,性能安全稳定,易于推广应用。
青岛大学 2021-04-13
高频辉光放电等离子体化学气相沉积(PECVD)装置
PECVD(plasma enhanced chemical vapor deposition)—等离子体化学气相沉积,在化学气相沉积领域具有很好的前景。利用等离子体中大量高能量的电子,提供化学气相沉积过程所需的激活能,相对于其它CVD方法具有显著降低CVD薄膜沉积的温度等优点。包括辉光放电等离子体发生电源、气体质量流量计、真空计、分子泵等多个组成单元。可以在不同气压和气体环境下进行PECVD。 技术特点: 1)自主研发的等离子体发生电源可输出较大范围内幅值、频率可调的放电电压信号;2)可实现100~105 Pa不同气压以及不同气体环境,且通过气体流量精确控制实现在任一气压值稳定气压状态。 3)专用设计的反映腔体结构和水冷放电电极结构,可长时间、稳定地生成PECVD用辉光放电等离子体。腔体内部包含多种可调性测量结构,可以对生成的等离子体和PECVD过程进行多种形式的监测。 4)该装置根据产品化标准进行了多重安全性和人机互动性专门设计,符合产品要求。
北京交通大学 2021-04-13
一种带气液分离的制冷剂分流装置
本发明公开了一种带气液分离的制冷剂分流装置,该装置由两相流体进口管、液体分液头、气液分离器容器、气液分离器容器上部封头以及顶部气体出口管组成,两相流体进口管一端与节流机构的出口端相连,另一端从液体分液头的中心穿过进入到气液分离器容器中,并与液体分液头焊接密封,进入气液分离器容器的两相流体进口管端部密封,而在其紧靠端部的下方侧面均匀分布有出口,两相流体由此进入气液分离器容器,气液分离器容器的作用主要是将从两相流体进口管出来的气液两相的制冷剂分离成集聚在容器下方的液体和寄居在容器上部的气体,本发明通过气液分离器容器有效地将制冷剂蒸汽与液体分离,保证了液体的均匀等量分流,并具有成本低、体积小的特点。
华中科技大学 2021-04-13
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