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有抗癌活性的枇杷叶化学成分利用
枇杷叶是一种传统中药,含有多种活性成分。为了研究枇杷叶化学成分的结构及药理活性,本技术对枇杷叶进行提取分离,鉴定所得成分的结构,并且检测部分化学成分的抗肿瘤活性。分离鉴定:枇杷干燥叶经过90%乙醇回流提取后,浓缩提取液,逐次萃取浓缩液,分别进行分离纯化,结果从枇杷叶乙醇提取物中分离到15个化合物。依据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物为:乌苏酸(1)、蔷薇酸(2)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3)、齐墩果酸(4)、2α,19α-二羟基-3-羰基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3β,13β-三羟基-11-烯-28-乌苏酸(6)、2α-羟基白桦脂酸甲酯(7)、科罗索酸甲酯(8)、乌苏醇(9)、科罗索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羟基齐墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羟基-12-双键-28-O-β-D葡萄糖乌苏苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次从枇杷属植物中分离得到。抗肿瘤活性实验:本技术利用MTT法、CCK-8试剂盒检测法来检测枇杷提取物对癌细胞的抑制率。结果发现化合物1、10和混合物在体外对PC-3细胞具有很好的抑制率,化合物4和12对PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在体外都对B16-F10细胞有抑制作用。再用酶联免疫的二位点一步法来检测三萜对B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影响,研究三萜对肿瘤细胞产生抑制作用的机理,但发现INF-γ、INF-α的分泌量没有增加。
北京化工大学 2021-02-01
枣皮(渣)天然抗菌活性成分生产及应用技术
一、成果简介 研究表明,枣皮(渣)中含有多种植物次生代谢产物如多酚、类黄酮素等,化学成分有儿茶素、表儿茶素 和香豆酸等以及基于这些单体的聚合物。这些天然存在的植物次生代谢物质在抗氧化、抑菌、抗病毒、抗癌变、预防心脑血管疾病等方面具有极强的生物活性,在农业生产、食品加工、医疗保健、功能食品开发等领域得到了越来越多的研究与应用。利用枣果实加工过程中的枣皮(渣)等下脚料,经碱溶液水解后获得枣皮碱水解物,再经一系列的酸碱度调节、去酯、萃取、浓缩,得枣
中国农业大学 2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
天然活性同系物的分子辨识分离新技术及应用
从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手,首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法,发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 该成果从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手,首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法,发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术,在国际上率先实现24-去氢胆固醇的工业制备,形成了由分子辨识分离的理论基础,到核心技术创建和工业应用突破的完整体系。
浙江大学 2022-07-22
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活,或难以透皮吸收的原料(如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等),构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆,实现活性成分保护和经皮输送,更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分(如香原料、水杨酸、防晒剂等),构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系,实现活性成分的缓释,达到温和、安全、持久的功效。
江南大学 2021-04-13
具有生物活性的霍乱毒素的大规模高效制备技术
目前国内市场所使用的霍乱毒素及标记物产品,基本来自进口商业渠道,价格昂贵,纯度有限。中科院武汉物数所通过有毒蛋白的高效表达技术及蛋白复性组装机制,大批量生产具有生物活性的霍乱毒素,纯度高,可改造成衍生物,满足国内生物医药研究需求。 产品优势如下: 1、操作简单,普通生化实验室易执行 2、产品纯度高,产量大,相应的成本低 3、可进行神经环路示踪标记用于神经解剖学研究,也可以改造发展出多种衍生物,用于满足国内科研和市场需求。
中国科学院大学 2021-01-12
新型固体润滑添加剂材料
 新型固体润滑剂层状金属磷酸盐材料具有具有类似于传统固体润滑剂二硫化钼、石墨的层状结构。该产品作为固体润滑剂添加到润滑脂中,通过合理的基础油复配技术,独特的工艺和配方设计,制备的润滑脂产品具有杰出的极压、耐磨、宽温润滑性能,满足多水、多尘和复杂工况的需要。技术指标: Cu-α-ZrP(Cu(OH)2Zr(HPO4)2· 2H2O)是浅蓝色粉末,粒径分布均匀, 在 400-600nm 范围。 作为固体润滑剂添加到锂基润滑脂中, PB(N) 值为 980N(加入量为 5.0 wt %),在同等条件下,比添加 MoS2 润滑脂的 PB 值高 58.8%,表现出优良的润滑性能。 
太原理工大学 2021-05-05
一种浅色抗静电剂
随着科学技术的进步,合成材料对抗静电的要求将日益提高,凭借单一技术和手段,愈来 愈难以满足对抗静电性能日益迫切的要求。在完善现有品种的基础上,不仅要加强新品种的开 发,还需要进行复配研究工作。开发抗静电性能优异、高效稳定而又不受环境影响、用途广泛 的导电性材料是抗静电剂技术发展的重要趋势。大分子永久抗静电是行业发展的方向。 以噻吩及其衍生物为单体的导电聚合物具有较好的电化学行为和优异的稳定性,因而倍受 重视。理论研究表明,用适当的基团取代导电聚合物共扼链上的氢原子可以提高聚合物的导电 率并能改善聚合物的性能。 近几年来,PEDT在有机光电子领域也有很大的发展。在有机电致发光中,PEDT可以作 为阳极ITO的替代物或者与ITO复合使用。由于高分子的韧性,弯曲时PEDT也不会碎裂而导 致器件失效,在大电流工作时PEDT膜也不会与基片发生剥离,与有机基片的兼容性好,且制 备工艺简单。PEDT还广泛应用于ITO阳极与太阳能电池器件之间作为缓冲层或者单独使用作 为阳极材料,具有生产工艺简单、成本低的特点,在性能上也完全满足有机太阳能电池性能的 要求。
华东理工大学 2021-04-11
耐高温聚氨酯阻尼胶黏剂
早期已开发的阻尼材料的阻尼温度范围一般低于摄氏50度,在很多高温环境下无法保障阻 尼的应用需求,如发动机的阻尼罩壳等。 本技术开发了一种新型环保型耐高温聚氨酯阻尼胶黏剂,本技术的聚氨酯阻尼胶黏剂制 备方法中,采用半预聚体法,通过特定的配比,既克服了两步法粘度较大,需要大量使用稀释 剂的缺点,又克服了一步法中A组份对湿气敏感,易发泡的缺点,所制得的胶黏剂综合性能较 好。在本技术开发中,通过异氰酸酯和PMDA反应将耐热性酰亚胺杂环引入PU分子链中以改 善阻尼材料的耐热性,CO作为一种重要的可再生植物油多元醇,将其用作IPNs中接枝单元。 本技术制得的聚氨酯阻尼胶黏剂耐高温阻尼性能好,在摄氏90度高温环境下其阻尼系数峰 值达到0.2以上,机械性能优良,粘结强度高,易于加工。采用本技术制得的聚氨酯耐高温阻 尼胶黏剂涂于两层钢板之间,在大型发动机隔音罩等领域的运用中起到了良好的减震降噪的效 果,是一种新型环保型高温阻尼产品。
华东理工大学 2021-04-11
PVC低汞催化剂技术
项目成果/简介:南开大学李伟课题组与宜宾天原集团股份有限公司、湖南新晃新中化工有限责任公司合作所开发的具有自主知识产权的新型低汞触媒各项性能指标完全符合低汞触媒行业标准 HG/T4192-2011 要求,工业运行情况稳定,在转化率、选择性及使用寿命上具有优势,且其制备方法创新,制备工艺简单,绿色环保,已通过中国石化联合会组织的技术鉴定,具备向行业内进一步扩大推广优势,在国内处于领先水平。应用范围:本项目开发的低汞催化剂反应转化率,选择性均达到 99%以上,使用寿命超过 8000 小时,活性组分氯化汞质量百分含量 6%以下,在万吨级 PVC 工业装备上已装填催化剂 100 余吨,生产出合格产品 10万余吨,创造产值近 7 亿元。该技术催化剂量产投资规模为 5000 万。 基于本技术的产品表观密度可达 40-100Kg/m3,具有质轻、价廉,优良的保温隔热和隔音性能;优良的阻燃性能(可达 A 级或 B1 级)。本项目社会贡献和经济效益在于优质的保温材料是降低能耗改善大气环境的重要环节,可以为减少城市雾霾作贡献,需求量巨大,经济效益可观。效益分析:选择硅烷偶联剂作为表面活性剂以及特殊金属氯化物对煤质炭进行预处理,使活性炭表面羟基官能团转化为其他与特定金属离子有强结合力的官能团,大幅提升活性组分负载牢固度,提高触媒抗积碳能力,同时也有效提高了活性组分的分散性,并有效做到降低汞用量,降低助剂金属用量,增强汞负载稳定性,提高低汞触媒活性及选择性,延长低汞触媒使用寿命。该制备方法简便易行,适合工业化大生产的需求。
南开大学 2021-04-11
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