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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
新加坡EUTECH优特便携式PH计、电导率仪、离子浓度计
产品详细介绍
广州市博勒泰贸易有限公司 2021-08-23
致微灭菌器GI54SW-液晶屏
中仪云(南京)科技发展有限公司 2026-01-15
武汉大学卫星综合信息管理单机、卫星高频测振陀螺采购项目公开招标公告
武汉大学卫星综合信息管理单机、卫星高频测振陀螺采购项目招标项目的潜在投标人应在网上报名获取招标文件,并于2022年07月06日09点30分(北京时间)前递交投标文件。
武汉大学 2022-06-14
一种基于仿射算法和摄动方法的几何模型高频动力学特性预示方法
本发明提供了一种基于仿射摄动的区间不确定性结构能量响应预示方法,建立各子系统的确定性结构的统计能量控制方程,进而引入区间因素,获取区间不确定性结构的区间统计能量控制方程,设定不确定性参数的区间参数,基于仿射摄动算法得到各区间变量的仿射区间表达式,设定各变量的摄动分析表达式,进而基于区间仿射算法的运算法则,推导得到考虑区间不确定性结构的子系统区间能量表达式,给定初始边界参数和求解频率后,计算得到区间不确定性结构的区间能量响应。通过本发明方法使得区间不确定性结构区间能量响应的区间宽度大大缩小、区间能量响应的预示精度大大提高,从而可以更加精确地评估区间不确定性结构的高频动力学特性,具有重要的工程应用价值。
东南大学 2021-04-11
京天博特 turtlebot4 新一代ROS移动机器人
Turtle Bot 4 是一款低成本、完全可扩展、支持ROS 的移动机器人,旨在为机器人研究人员、开发人员和教育工作者提供研究参考平台。TurtleBot 4 有两种型号--TurtleBot 4 标准版和TurtleBot 4 Lite。 两者均基于 iRoboto Create3 教育机器人构建,TurtleBot 4 提供一个 OLED屏幕、 OAK-pro相机以及带有可访问用户电源和USB端口的安装板。
武汉京天电器有限公司 2022-07-07
安睿特 ART103S 重组人白蛋白(高纯,固体)Recombinant Human Serum Albumin
人血清白蛋白(HSA)由肝实质细胞合成,是人血浆中含量最高的蛋白,可作为载体运 输脂肪酸、氨基酸等营养物质,同时能够调节血浆pH和维持血浆渗透压,是动物细胞培养基中的重要组分之一。重组人白蛋白(ARTrHA)是利用基因重组技术从毕赤酵母中表达纯化得到的重组人血清白蛋白,不含有动物源成分,无任何血源性病毒感染风险,与血清来源白蛋白(pHSA)相比具有更高的安全性和稳定性,可用于多种类型的细胞培养,如间充质干细胞(MSC),胚胎干细胞(ESC),诱导多能干细胞(iPSC)和免疫细胞等。     订货信息 产品货号(Product number) ART103S 规格(Specification) 10g,100 g 规格参数 CAS 70024-90-7 MDL MFCD00081418 产品来源(Source of product) 重组毕赤酵母 外观(Appearance) 类白色疏松体或粉末 蛋白质含量(Protein content) 95.0-110.0% 纯度(Purity) ≥ 99.0% ( USP-NF2023) HCP ≤ 500 ng/g (ELISA) 分子量(Molecular weight) 66.5±6.7 kDa pH 6.4 - 7.4 内毒素(Endotoxin) ≤ 0.5 EU/mg   使用方法 复溶:建议使用无菌 PBS 溶液溶解 ARTrHA 干粉至 200 mg/ml,再用其他溶剂进行进一步稀释并分装。无菌溶液在 4℃可保存 6-12 个月。开启后,请尽快使用,避免污染。 运输和保存方法 冰袋运输。2-8℃,避光防潮密闭干燥,有效期 24 个月。 应用领域 可用于动物细胞培养、血浆基质对照、体外诊断等。 注意事项 本产品仅用于科研、实验室和生产使用,非临床治疗使用,不得用于动物及人体。  
北京知禾新创生物技术有限公司 2024-07-31
快速响应的水凝胶薄膜光学传感技术
项目简介: 本技术是利用智能水凝胶的刺激响应性,结合 Fabry-Perot 薄膜 干涉现象提出的新型光学传感方法。本技术使用的水凝胶薄膜厚度仅 数微米,因此具有响应速度快速的特点。可检测的项目包括温度、pHIntensity Wavelength 值、葡萄糖等。可与光纤传感技术相结合,实现远程传感。
南开大学 2021-04-11
分布式光纤传感网络系统及其应用
分布式光纤传感网络系统是一种融合传感、控制等功能的网络系统。光纤传感器通过改变的各种特性,比如波长、相位、强度等,来实现对外界物理量的传感。同时光纤又是一种很好的通信媒介,因此可以很好的同光纤传感网络系统融合。该网络系统具有抗电磁干扰,可靠性高,远距离分布式监测等特点,具有广阔的应用价值和市场前景。   电子科学与工程学院光子学与光通信研究室早在上世纪八十年代中便开始了光纤传感器的研究工作,九五期间又承接了国家重点科技攻关项目"光纤工业控制网络系统"的研制任务。多年来潜心攻关,埋头研究,成功的研制了多模光纤光栅、长周期光纤光栅,各类光纤传感器件(包括微弱力传感器,光纤温度传感器等)以及光纤工业控制网络系统,各项成果通过国家、部省级科技成果鉴定,达到国际先进水平,取得多项自主知识产权。   该成果进一步加速了我国在光纤传感以及光纤工业控制网络系统领域的发展,为发展全光传感控制网络奠定了基础,广泛用于工业控制、管道监控以及周界安防等领域。
东南大学 2021-04-10
用于瓦斯气体室温探测的传感材料与器件
本项目将提供一款高品质的非晶 ZnTiSnO 微型半导体气体传感器,为一种具有纳米材料特征的薄膜型气体传感器,用于可燃性气体(特别是乙醇)的检测。该半导体气体传感器具有下述优点:灵敏度高、选择性好、响应快、稳定性好、抗干扰性强、可室温工作、易于微型化、与微电子系统兼容,而且制作工艺简单、组装成本低、价格低廉。 (1)半导体气体传感器件的核心材料为气敏层,即非晶ZnTiSnO 薄膜,该材料质量如何直接决定了器件的性能。通过前期预研究,我们设计并合成了具有表面微纳结构的绒面 a-ZnTiSnO 薄膜,如何进一步优化工艺参数,更加提升 a-ZnTiSnO 薄膜高质量,实现精确可控生长,依然是本项目拟解决的关键技术。 (2)气体传感器的实用性在于器件参数的确立,因而,通过系统研究,建立非晶 ZnTiSnO 气体传感器各气敏性能与气体参数之间的定量关系曲线,特别是室温工作条件下的定量关系,是本项目拟解决的关键技术。 (3)为使气体传感器获得广泛应用,器件良好的稳定性至关重要。通过工艺优化、器件设计和封装保护等措施,实现非晶ZnTiSnO 气体传感器的高稳定性和抗干扰性,使器件具有长的使用寿命,也是本项目拟解决的关键技术。制备出高质量非晶 ZnTiSnO 薄膜,具有均匀且均一的表面微纳结构,绒度大于35%;薄膜与衬底附着力大于 21N。非晶 ZnTiSnO气体传感器性能指标:气敏层尺寸 10~300μm,易于集成化;对可燃性气体有高选择性,其中对乙醇的敏感度最高;室温工作条件下,对 100ppm 乙醇的响应度不低于 30;响应时间小于 1.8s,恢复时间小于 1.5s;稳定性好,有效使用寿命不低于3 年。 理论与实验相结合,揭示出 a-ZnTiSnO 气体传感器室温气敏性能和稳定性机理,建立理论模型,阐明器件的耐候性规律。研制出具有实用价值的高品质 a-ZnTiSnO 半导体气体传感器,建立一套非晶 ZnTiSnO 材料生长和器件制备的完整工艺,关键技术拥有自主知识产权。 应用范围:  纳米氧化铜产品广泛应用于各类抗菌、抗紫外线、空气净化产品中,如抗菌保鲜膜、抗菌塑料、抗菌纤维、抗菌整理液、抗菌陶瓷、抗菌地板、抗菌纺织品、防嗮化妆品、室内甲醛治理等产品中。 纳米CuO应用前景 催化剂:主要用于国防领域,作为复合固体推进剂的重要成分,用来调节推进剂燃耗性能。 传感器:纳米氧化铜对外界环境的温度,光,湿气等十分敏感,并且可以提高传感器的响应速度,灵敏度和选择性。 在超导,陶瓷,电极活性材料等领域作为一种重要的无机材料有广泛的应用。 用作玻璃,瓷器的着色剂,光学玻璃磨光剂,有机合成的催化剂,油类的脱硫剂,氢化剂。 用于制造人造宝石及其它铜氧化物,用于人造丝的制造,以及气体分析和测定有机化合物等。 用于饲料中,提高铜的表观消化率。 用于抗菌剂,纳米氧化铜具有清洁,高效,能耗低,污染小,被广泛用于医药,纺织等领域。 用于粒子助力制冷器节能,提高热传递效率。 降低冷冻机油的粘度。 提高烟气脱硝性能。 应用范围: 橡胶工业中硫化活性剂,石油化工行业催化及添加剂,是汽车轮胎、飞机轮胎、工业电缆行业材料以及氧化锌陶瓷; 涂料油漆、透明橡胶、乳胶和塑料行业用,可增加产品强度和致密性、粘合性、光洁度; 抗菌抑菌和除臭材料、医药卫生用杀菌材料、玻璃陶瓷杀菌自洁材料、医药行业杀菌敷料; 电子工业和仪表工业、制造电器件、无线电、无线荧光灯、图像记录仪、变阻仪、荧光体; 军事工业:红外吸收材料。   五、纳米氧化锌分散液 项目 Item 标准 Standard 氧化锌(W/%) ZnO 4% 外观 Exterior 乳白略显黄色易流动液体 Milky white slightly yellow liquid PH 7.2   分散液氧化锌含量可以根据需要在30%以下定制
浙江大学 2021-05-10
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