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壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用
艾滋病由人体免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。针对 HIV-1 的侵入、传染的机制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的机理，我们已经获得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制剂。但是多肽和蛋白质类药物在胃肠道给药过程中普遍存在如胃内酸解酶解、 胃肠道粘膜渗透性差、脂溶性差影响吸收等难点和缺点。 壳寡糖是利用壳聚糖为原料，通过生物工程技术降解制备获得的 2-20 个氨基葡萄 糖连接而成的低聚氨基葡萄糖。有增强免疫力、降低血脂血糖、防控癌细胞转移、抑制 细胞老化等重要作用。 本发明在于提供壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用。壳寡糖作为 多肽药物载体，可增加低吸收率的多肽药物的生物利用率；控制多肽药物的释放；减少 对胃肠粘膜的刺激；保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。 二、功能特点： 3、增加低吸收率的多肽药物的生物利用率。 4、控制多肽药物的释放；减少对胃肠粘膜的刺激。 5、保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。
同济大学
2021-04-13
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
抗辐射药物龙抗 1 号的开发（产品）
成果简介：随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用，研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物 成为迫切需要解决的问题。“龙抗 I 号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。 技术领域：傣药开发、抗辐射药物 应用范围：空间需求，载人航天；航空需求（飞行员高空
北京理工大学
2021-04-14
玉米降血压肽的分离纯化方法
本发明涉及的是玉米降血压肽的分离纯化方法,属于从玉米蛋白粉中分离玉米肽的方法,这种玉米降血压肽的分离纯化方法是将去掉玉米黄色素的玉米蛋白粉用碱性蛋白酶进行水解,采用板框过滤器过滤去掉杂质,再经膜过滤,然后通过高效液相色谱分析确定目标产物分子量,选取出具有降血压活性的水解产物,对具有降血压活性的水解产物采用模拟移动床色谱分离系统进行分离纯化,得到玉米降血压肽,分离纯化采用等度洗脱的方式进行,其中进料流速为5ml/min～100ml/min;流动相流速为6.5ml/min～130ml/min,流动相浓度为40%乙醇;产品出口流速为4.5ml/min～90ml/min;循环泵流速为10ml/min～200ml/min,切换时间6min～120min.本发明在达到工业化水平的基础上,可以分离出纯度相对较高的玉米降血压肽.
黑龙江八一农垦大学
2021-05-04
一种玉米点播器
本实用新型公开了一种玉米点播器，包括手柄、储种筒、下种管、点播嘴及顶杆机构；所述手柄固接在所述储种筒的顶盖上；所述储种筒的外壁上设有套环；所述下种管的上端螺旋连接所述储种筒的底盖，所述下种管的中部开有滑块槽，滑块槽内设有斜面滑块；所述点播嘴包括嘴座、固定半嘴及活动半嘴，嘴座螺旋连接在所述下种管的下端，固定半嘴固接在所述嘴座上，活动半嘴铰接在所述嘴座上；所述顶杆机构包括顶杆、下种拉杆及点播嘴拉杆；顶杆活动安装在所述套环内；下种拉杆的两端分别连接所述顶杆及所述斜面滑块；点播嘴拉杆的两端分别连接所述顶杆及所述活动半嘴。本实用新型通过顶杆联动下种拉杆和点播拉杆，无需手动操作，高效方便。
青岛农业大学
2021-04-11
一种鉴别玉米单倍体的方法
本发明公开了一种鉴别玉米单倍体的方法。本发明提供的鉴别玉米单倍体的方法，包括如下步骤：(1)以训练集各个玉米籽粒为真实单倍体还是真实二倍体为因变量，以训练集各个玉米籽粒的近红外透射光谱吸收值作为自变量，应用机器学习算法构建单倍体鉴别模型；所述训练集由若干玉米籽粒组成，其中一部分为真实单倍体，另一部分为真实二倍体；(2)取待测玉米籽粒，采集近红外透射光谱吸收值，然后输入步骤(1)建立的单倍体鉴别模型，由模型输出该待测玉米籽粒为预测单倍体或者预测二倍体的结果。本发明提供的方法可以用于自动化鉴别，对于推动玉米单倍体育种技术工程化具有重要作用。
中国农业大学
2021-04-11
一种玉米剥粒装置
本实用新型涉及一种玉米剥粒装置，包括第一支撑架、第二支撑架，所述第一支撑架设置在第二支撑架右侧，所述第一支撑架、第二支撑架底部通过连接杆固定连接，所述连接杆对称设有两个，所述连接杆之间固定连接有电机支架，所述电机支架顶部通过螺栓固定连接有电机，所述第一支撑架、第二支撑架固定连接有机壳，所述机壳右端固定连接有进料盘，所述机壳顶部还固定连接有风机室，所述风机室内固定连接有风机，所述机壳底部固定连接有玉
青岛农业大学
2021-01-12
一种玉米地打草机
本实用新型公开了一种玉米地打草机，包括带有动力装置和行走轮的机架、打草旋刀及导草机构；所述打草旋刀设置在所述机架的下方且由所述动力装置驱动；所述导草机构包括前压草板及后导草板，所述前压草板通过支架设置在所述机架的下方且位于所述打草旋刀的前方，所述后导草板通过支架设置在所述机架的下方且位于所述打草旋刀的后方；所述前压草板包括斜面推板和平面压板，所述斜面推板与所述平面压板呈145°夹角；所述后导草板为斜向导草板，所述后导草板的长度方向轴线与所述平面压板的长度方向轴线呈60°夹角。本实用新型的玉米地打草机具有除草效率高，劳动强度低，不缠绕打草刀头的特点。
青岛农业大学
2021-04-13
江苏学蠡信息科技有限 公司
江苏学蠡信息科技有限 公司
2025-07-15
抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景：糖尿病和老年痴呆症（Alzheimer’s disease, 简称 AD）是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系，因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治；而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而，糖尿病的真正危害不是高血糖，而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明，目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益；相反，此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此，美国医师协会(ACP)建议：大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间（即平均血糖在8~11mM 范围）。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用，BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究，成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制，通过理性药物设计，得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物，有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效，并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上，则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤，成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测：VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病（而非仅仅控糖）新药，以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点：VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点，而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点，发挥多种作用，主要包括：激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导，发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面，钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用；调节未折叠蛋白响应，促进Grp78表达，进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用；调节线粒体应激，促进Grp75表达，进而发挥保护脑神经细胞作用；减肥和寿命延长作用（药理分子机制有待阐释）。
北京大学
2021-02-01