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一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
琥珀酸普卡必利及片的研制
随着我国经济步入快速发展时期，人们生活习惯和行为方式等的改变，便秘患病率正在迅速上升；琥珀酸普卡必利是由比利时Janssen Pharmaceutica公司研发的对5-HT4受体有高选择性和高亲和力的促胃肠蠕动新型药物。于2009年10月15日被正式批准用于治疗轻泻药无法缓解的女性慢性便秘症状。目前国内外报道的琥珀酸普卡必利制备工艺均存在路线长、操作繁琐、三废严重、总收率低、成本高等弊端。南京工业大学率先在国内开展琥珀酸普卡必利的绿色生产工艺研发，旨在通过技术攻关和创新，在国内率先实现琥珀酸普卡必利的廉价、绿色生产，使琥珀酸普卡必利及片早日上市，造福人民。
南京工业大学
2021-04-13
新型绿色阻垢分散剂——聚环氧琥珀酸
项目研究的背景及用途:在工业循环水中需要使用大量的阻垢分散剂。 主要目的是阻止结垢。目前，工业上主要使用有机酸聚合物(聚丙烯酸、聚马来 146天津大学科技成果选编 147 酸、二元或三元共聚物等)。实践证明，现在使用的有机酸聚合物的降解率很低， 这些化合物最终将作为废物排放，对环境造成污染。 聚环氧琥珀酸(PESA) 是一种绿色阻垢分散剂，无磷无氮、生物降解性 能好并适用于高碱、高金属含量水系。美国 90 年代初就开发了这种药剂。日本 及其他发达国家也相继对 PESA 及其衍生物进行了研究。在我国，该项目作为国 家“十五”科技攻关项目于 2002 年立项。聚环氧琥珀酸是我国国家经济贸易委 员会制定的当前国家鼓励发展的节水设备(产品)之一。 技术原理及流程:天津大学自 1998 年开始进行该项目的研究。目前，已 经具备了进行工业化生产的技术。合成的工艺条件温和(<100℃，1 大气压)，工 艺路线短。整个生产工艺中无任何污染物产生。该产品可以取代工业循环水领域 正在使用的聚丙烯酸、聚马来酸、二元或三元共聚物等。特别适合于需要同膦酸 酯、有机磷酸等含磷缓蚀剂进行复配。例如，海上石油、天然气开采，工业循环 水等。 成果水平及主要技术指标:国际先进水平，已经申请了国家发明专利。 主要设备:搪瓷釜、加料罐、储罐、泵等。建设 1200 吨(30%固含量)的 生产装置，主要设备投资 40 万元。此外，还需要蒸汽(4 kg 压力)、循环冷却水。 市场分析及效益预测:按每吨(30%固含量)产品计，原料成本:2150 元/吨。 综合成本:3400 元/吨。预计售价 7000 元/吨，利税:3600 元/吨。
天津大学
2021-04-11
双亲性辛烯基琥珀酸短直链淀粉纳米颗粒及其制备方法
本发明涉及一种双亲性辛烯基琥珀酸短直链淀粉纳米颗粒的制备工艺，步骤如下：(1)用普鲁兰酶酶解糊化淀粉乳，得到短直链淀粉；(2)配制短直链淀粉水溶液，糊化后加入相当于短直链淀粉干粉重25‑100％的辛烯基琥珀酸酐溶液，持续搅拌6‑10h，得到改性辛烯基琥珀酸短直链淀粉溶液；将辛烯基琥珀酸短直链淀粉制成1‑10mg/mL的溶液，37‑40℃下搅拌6‑10h，冷却至室温得到辛烯基琥珀酸短直链淀粉纳米颗粒溶液。本发明纳米颗粒粒径在5‑100nm之间，对组织的附着力强。可以包埋疏水的活性物质，装载率高，成本低，提高胃肠道对疏水活性成分的输送效率，提高其生物利用率。保护疏水活性成分，提高其稳定性，掩蔽不良风味的释放；并有效减少生物活性成分的添加量和毒副作用。
青岛农业大学
2021-04-13
集成化固定二氧化碳和生产琥珀酸项目
琥珀酸是直链饱和二元羧酸，为重要的化工原料，可以合成1，4-丁二酯、四氢呋喃、γ-丁内酯、己二酸等，广泛应用于医药、农药、染料、香料、油漆、食品、塑料和照相材料工业。近年来，由于不断开拓新的应用领域，琥珀酸的需求猛增。利用微生物发酵生产琥珀酸是以可再生资源取代石油生产的一种绿色平台化学技术。同时，发酵法生产琥珀酸过程中需要CO2，将发酵生产琥珀酸与CO2的生物固定过程进行偶合，更有可能将乙醇发酵过程中的CO2或者其他行业的含CO2废气加以利用，开辟了温室气体利用的新途径，从长远利益来讲有利于减缓全球变暖和能源危机。本项目利用代谢工程大肠杆菌进行琥珀酸发酵，通过发酵过程的相关调控，显著提高琥珀酸的合成和对葡萄糖的得率。同时设计了特殊的反应器，提高了二氧化碳的固定效率，实现了有效的琥珀酸生产和二氧化碳固定。主要参数如下：琥珀酸浓度：59g/L；葡萄糖转化率：1.24mol/mol；生产强度：1 g/L/h；本项目的主要创新和技术优势在于：1）利用廉价培养基实现琥珀酸的高效生产，过程简单，产量和生产强度较高，葡萄糖转化效率高；2）固定CO2效果良好，可与乙醇发酵或其它释放CO2的工艺有效偶联，减少CO2排放，并进一步降低成本；3）副产物少，提取方便。
华东理工大学
2021-04-13
亚氨基二琥珀酸钠盐 粉末IDS-Na
一、产品性能1）易生物降解性，对生态系统无毒无害。2）配伍性优异，耐强碱，耐高pH值，耐高温。3）对双氧水H2O2具有极佳的稳定性。用于双氧水氧漂稳定剂。
山东远联化工股份有限公司
2021-09-08
一种萃取分离维生素E聚乙二醇琥珀酸单双酯的方法
该发明公开了一种从维生素E聚乙二醇琥珀酸单双酯混合物中分离单酯与双酯的方法。该方法以水、亲水性离子液体、亲水性离子液体与水组成的二元混合溶剂或者完全溶于水的极性有机溶剂与水组成的二元混合溶剂为萃取剂，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇类疏水性有机溶剂为洗涤剂，采用分馏萃取法高效地从含有单双酯的混合物中分离单酯与双酯。该方法具有分离效率高、溶剂消耗少、安全环保、易于工业化生产等优点。
浙江大学
2021-04-11
西洛多辛的合成工艺
已有样品/n西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。。支持额度：。100。万元。承接单位：。湖北省。项目进展：。西洛多辛原料药的合成工艺，已完成三批公斤级中试验证，成本约20000元/公斤，纯度99%，ee98%，并且拥有西洛多辛盐晶型专利。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。。项目基本内容：。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。
武汉工程大学
2021-04-11
盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
癌症是世界严重的公共卫生问题，据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出，严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万，平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤，因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。
项目组研究发现，盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
项目特色和创新之处：
项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验，筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；体内小鼠荷瘤试验结果显示：多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用，最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%；此外，多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重，改善荷瘤小鼠的生存状态，表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性，且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗，其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学
2022-08-12
多模变薄拉深 CAD/CAE 软件
多模变薄拉深工艺广泛用于生产厚底薄壁空心零件。采用多层组合凹模进行变薄拉深可 以代替多次单模变薄拉深，并可省略中间退火、酸洗和表面处理工序，还可以与压底、切口 等其它工序复合，具有显著的经济效益。但其影响因素多，稍有不慎在各层凹模出口处都可 能出现穿底、断腰、缺口等现象。本软件的目的在于通过智能分析和优化设计，提高多模变 薄拉深模具设计的效率与可靠性，改变单纯依赖经验和反复试模、修模的落后方式。 多模变薄拉深 CAD/CAE 软件是江苏省科技进步三等奖项目《多模变薄拉深模具 CAD 软件 与摩擦因子测试方法》的主要成果之一。 本软件基于项目研制的变薄拉深上限模型以及混合罚函数法优化程序，根据用户输入的 毛坯及工件的几何尺寸、材料性能参数和润滑摩擦等信息，通过计算机智能化模拟分析和人 机交互方式，设计安全可靠结构优化的多模变薄拉深模具。软件功能如下： （1）模拟单模至四模变薄拉深位移状态，组合拉深状态和力学状态，为模具设计提供精 确的分析判断。 （2）预测凹模的极限工作尺寸，确保工件拉过各层凹模时的安全可靠性。 （3）以人机交互和智能分析方式确定合理的组合凹模模数、优化模层间距、凹模锥角和 定径带直径等。 （4）自动绘制模具总装图和模具零件图。 分析程序采用 FORTAN77 语言，绘图程序采用 AUTO-LISP 语言。借助 WINDOS 操作系统、 FORTAN77 和 AUTO-CAD 软件包，在普通微机上可以实现上述功能。
南京工程学院
2021-04-13