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瑞
舒
伐
他
汀
制备技术
瑞舒伐他汀(Rosuvastatin Calcium ),是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。本品由日本盐野义(大阪Shionogi公司)研制开发,1998年4月转让给英国AstraZeneca公司,2003年首次在美国上市,用于治疗高脂血症,商品名Crestor。本品具有强有力的HMG-CoA还原酶抑制活性,其降低LDL-C、升高HDL-C的作用,优于已上市的其它他汀类药物,耐受性与安全性好,被誉为“超级他汀”。适用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合性脂血障碍(Ⅱb型)患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。瑞舒伐他汀制备技术,原材料价廉易得,工艺稳定,收率高,成本低,产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11
一种含替米沙坦和匹
伐
他
汀
的药物组合物
本发明涉及一种含匹伐他汀与替米沙坦组成的药物组合物,其含有匹伐他汀或其盐和替米沙坦或其盐。该药物组合物在治疗高血脂和高血压方面有协同效果,且优于现有技术。
四川大学
2017-12-28
考布
他
汀
呋喃型类似物的制备方法
考布他汀(combretastatin)是一种靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物,能 够快速、有选择地引发肿瘤组织内部即成血管的塌陷,阻止血液供应, 从而引发肿瘤组织缺血性坏死。SewanTheeramunkong 等人在文献 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神经母细胞瘤细胞系测 定考布他汀呋喃型类似物 A 和 B 的生物活性。结果表明:A 和 B 都 能抑制细胞存活和生长,并在 HeLa 细胞中表现出
兰州大学
2021-04-14
他
汀
侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物, 无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底 物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
郁立
舒
【项目来源】江苏双创计划“越鞠丸快速持久抗抑郁机理”研究,江苏省六大人才高峰计划“越鞠丸快速持久抗抑郁有效成分”研究,江苏自然科学基金项目“PACAP介导的越鞠丸抗抑郁研究”。 【类 别】中药新药。 【剂 型】丸剂。 【处方来源】该复方来源于理气解郁的经典方越鞠丸的加味方。 【功能主治】抗抑郁 【主要技术指标】 1.疗效评价:前期临床数据及动物模型实验结果发现郁立舒的抗抑郁作用能够快速起效。临床研究发现,郁立舒丸剂处方可在第3天即开始起效,很少副作用。而目前的西药需要3周以上,副作用明显。 2.主要药效学研究:小鼠模型中,单次给药可在30min起效,并且效果可持续到7天。在经典的慢性小鼠抑郁模型中,单次或短期给药与传统的SSRI类药物氟西汀不能够起到缓解抑郁表型的效果,而郁立舒单次给药2小时后能够逆转快感缺失现象-糖水偏好,显著减少绝望模型测试如悬尾测试和强迫游泳测试的不动时间,并且效果可以持续到6天,在抗焦虑的模型-陌生环境下摄食中,也能够显著减少首次摄食的延迟时间和增加摄食量,提示其也具有显著的抗焦虑的作用。 【推广应用前景】在我国,抑郁症将成为疾病负担第二的病种。随着生活节奏的加快,生活压力的加大,慢性疾病的发生增加,及社会关系变化,这些引发抑郁症的危险因素都显著增加。目前,我国正处于抑郁症爆发的“窗口期”,必须及时采取有效的干预行动,阻止抑郁症的快速发展,以及向患者提供优质的治疗用药品,快速减轻抑郁症,增加病人的治疗信心和依从性,防止自杀等悲剧的发生。中药郁立舒研究开发成功,上市后将成为一个极具潜力的新药。 【进展情况】已申请2项发明专利。
南京中医药大学
2021-04-13
伐
根清理机
本实用新型公开了一种伐根清理机,该伐根清理机包括:动力系统、底盘、液压机械臂、伐根清理机械装置、驾驶室和控制系统;其中,动力系统、驾驶室和液压机械臂均分布设置在底盘上,动力系统通过传动装置驱动底盘上的车轮,伐根清理机械装置设置在液压机械臂前端,液压机械臂与伐根清理机械装置的液压控制部件均通过管线与设置在驾驶室内的控制系统连接。该伐根清理机结构简单、制造方便,操作容易,效率高,与人工挖掘相比可提高20~25倍,与推齿式、杠杆式等拔根机相比,功率可减少一半,且对地表破坏小、避免了水土流失。
北京林业大学
2021-02-01
伐
根清理机
项目成果/简介:本实用新型公开了一种伐根清理机,该伐根清理机包括:动力系统、底盘、液压机械臂、伐根清理机械装置、驾驶室和控制系统;其中,动力系统、驾驶室和液压机械臂均分布设置在底盘上,动力系统通过传动装置驱动底盘上的车轮,伐根清理机械装置设置在液压机械臂前端,液压机械臂与伐根清理机械装置的液压控制部件均通过管线与设置在驾驶室内的控制系统连接。该伐根清理机结构简单、制造方便,操作容易,效率高,与人工挖掘相比可提高20~25倍,与推齿式、杠杆式等拔根机相比,功率可减少一半,且对地表破坏小、避免了水土流失。
北京林业大学
2021-04-11
滋补润肠药――肠
舒
依据中医理论和临床实际研制的纯中药制剂,以当归、沙棘等为主要组方,具有滋补强壮、润肠通便、补泻结合之功效。特别适用于老年人身体虚弱、虚火内生而引起的大便秘结。对其他各种便秘亦有效果。
西安交通大学
2021-01-12
磷酸西格列
汀
片剂
磷酸西格列汀片剂,适用于 2 型糖尿病患者;用于运动,饮食、药物控制 不佳时,使用本药。
山东大学
2021-04-13
沃替西
汀
及片剂研制
成果简介: 沃替西汀(Vortioxetine)属于新一代抗抑郁药。该药被认为通过2种作用机制的联合发挥作用:受体活性调节和再摄取抑制(reuptake inhibition)。体外研究表明,vortioxetine是5-HT3和5-HT7受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂
南京工业大学
2021-01-12
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