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高纯度银杏内酯的制备
成果与项目的背景及主要用途 在天然植物药的开发中,银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。 七十年代初,德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标 准的银杏叶提取物 EGb761,为黄酮甙(含量在 24%以上)和萜内酯 (银杏内酯和白果内酯的总和,含量在 6%以上)的混合物,并以此 开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药,成为欧 洲最为畅销的药品,引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合 EGb761的质量标准。但是,随着研究的深入,大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取 物中的主要药效成分黄酮甙和萜内酯的药理作用并不完全相同,因此, 单一有效成分新药成为近十年来欧美发达国家竞相开发的目标。八十 年代初,法国科学家 P. Braquet 领导的研究小组对银杏内酯的药理活 性进行了研究,首次发现银杏内酯是一类非常有效的血小板活化因子 (PAF)天然拮抗剂,血小板活化因子 PAF 是由血小板和多种炎症细 胞产生和分泌的一种内源性磷脂,是迄今发现的最有效的血小板聚集 诱导剂,具有广泛的生物学活性,它除导致血栓形成及参与心血管疾 病的发生和发展以外,还与其它多种疾病的发生密切相关,如哮喘、 休克、炎症、器官移植时的排斥反应等,因此 PAF 拮抗剂的研究一直 是八十年代以来寻找上述疾病的特效和高效治疗药物的热点。另外, 近年来的研究发现,除银杏内酯外,银杏萜内酯还包括另一类化合物, 即白果内酯,它能有效抵抗神经末梢的衰老,对器质性神经系统疾病 有明显的疗效,尤其对抑郁症的治疗极为有效,且无毒副作用。银杏 内酯口服,生物利用率很高,并能在 1—2 小时内迅速进入血液,这 对一般疾病的治疗已不成问题,但用于急救,药效的发挥显得速度较 慢,因此近年来国际上热衷于银杏内酯针剂的开发,这对于银杏内酯 的制备提出了很高的要求。 为此,我们根据黄酮和萜内酯的结构特点,设计合成了一类兼具 氢键、疏水、筛分多种作用的协同效应的吸附树脂,成功地将黄酮和 内酯分离,可经吸附、洗脱一步制备含量高于 90%的银杏内酯提取 物。 技术原理与工艺流程简介 通过改变反应单体和交联剂,使得所需的功能基团在树脂聚合过 程中即被引入到树脂骨架上,通过含有所需功能基的反应单体投料量的变化,控制树脂上功能基含量,使其与银杏黄酮类化合物可发生特 异性吸附。由于避免苯环的引入,树脂的极性较大,对银杏内酯的吸 附能力大大减弱,所以银杏内酯和黄酮得到有效分离。在此基础上, 制备一类孔径均匀的具有筛分能力的吸附树脂,通过改变树脂初始交 联度,使其在不同溶胀程度下发生后交联反应,可制备一系列孔径尺 寸可调的树脂,通过吸附实验筛选,得到适宜孔径的树脂,用于银杏 内酯粗提物中未知杂质的去除,使得银杏内酯含量达到 90%。 详细考察吸附溶液浓度、吸附速度、洗脱液浓度、洗脱速度等操 作条件对纯化效果的影响,建立最佳提取工艺。 应用领域、技术水平及能为产业解决的关键技术、专利 应用领域为医药、材料行业,可提供低成本、高纯度的银杏内酯 提取物(总内酯纯度高于 90%),可进一步研究开发银杏内酯冻干粉 针剂,用于脑梗塞(脑血栓形成、脑栓塞)中风中经络的痰瘀阻络症 的临床治疗。专利(申请)号:200710057753.6。 应用前景分析及效益预测 利用此种新型吸附树脂制备银杏内酯提取物,工艺简单,可直接 用于工业化生产,且与溶剂萃取法相比,该法生产成本大大降低,因 此在价格上这种提取物本身已极具市场竞争力,由此开发出的银杏内 酯针剂,无疑应具有更强的竞争力和更广泛的应用前景。
南开大学 2021-04-13
陶瓷/金属复合装甲制备技术
采用各种金属铸造工艺(如重力铸造、负压铸造、石墨型精密铸造等)直接或对表面预处理的SiC或Al 2 O 3 陶瓷板进行浇注,可实现不同宏观构造(如三明治或多层互穿结构)与界面结构的新型金属封装陶瓷复合装甲板。所制备的复合装甲板适用于坦克、装甲、舰船、武器直升机等多种防弹或防爆场合。
西安交通大学 2021-04-11
草酸电解制备乙醛酸
乙醛酸具有醛和酸的性质,在有机合成中的独具特色的作用。用乙醛酸作原料,可衍生出 几十种有广阔用途的精细化工产品,例如香兰素、乙基香兰素、对羟基苯乙酸、对甲氧基苯甲 醛、尿囊素、胡椒醛、二苯基乙酸、苯并二呋喃酮、对羟基苯乙酸乙酯、对羟基苯乙酰胺、 3,4-二羟基苯甲醛、对羟基苯海因、丁苯羟酸、D-(-)-对羟基苯甘氨酸、D-(-)-对羟基苯甘氨酸 邓氏盐、泛酸钙、2-羟基喹恶啉、2-羟基膦酰基乙酸等产品。全球乙醛酸年需求量约30万 吨,我国目前乙醛酸的需求量约为5万吨。 乙醛酸的生产方法主要有乙二醛空气催化氧化法、草酸电解还原法和顺酐臭氧氧化法等 3种,其中草酸电解法被专家认为是最适合我国国情的乙醛酸合成工艺。此方法是用草酸作为 原料,常温下电解还原,电解液经过浓缩,分离出为反应的草酸,得到40%的产品,收率可达 95%以上。 由于电解产品中没有乙二醛,产品质量优于目前工业上大规模采用的乙二醛硝酸氧化法的 产品质量,因为硝酸氧化法的原料乙二醛在产品中无法彻底去除。因此,用乙醛酸做原料生产 香兰素、对羟基苯乙酸、尿囊素等下游产品时,残存的乙二醛会参与反应,造成其下游产品的 收率降低。例如,采用乙醛酸生产香兰素时,电解法生产的乙醛酸与硝酸氧化法生产的乙醛酸 相比,香兰素收率可提高2~4%,而且香兰素的香气更纯正。 该工艺特点为工艺简单,成本低,产品质量好,无三废污染的环境友好工艺,是最有发展 前途的生产工艺路线。本技术开发历经小试、中试研究,以及工业模式运行,技术成熟程度已 达工业应用。
华东理工大学 2021-04-13
显色剂微胶囊制备技术
无碳复写纸主要由水杨酸锌显色剂涂料和无色染料微胶囊组成。目前采用双层涂布工艺,在上页纸背面涂微胶囊,下页纸正面涂显色剂,多联复写时需多次涂布。因此对纸张要求高,且抗压耐磨性差。将水杨酸锌显色剂乳化分散,以蜜胺树脂为壁材,制备显色剂微胶囊,控制粒径是无色染料微胶囊的2~5倍。显色剂经微胶囊化后成水溶性,对纸张、无色染料微胶囊涂料的相容性好,有利于一步法涂布,降低生产成本,减少纸张污染。由于设计显色剂微胶囊的粒径大,当涂布层受到意外压力时,显色剂微胶囊先破裂,起缓冲作用,有助于防止压敏纸蓝点的出现。此外,显色剂被包覆在微胶囊内,可提高抗氧化性和耐黄变性。
华东理工大学 2021-04-13
微纳结构光纤制备项目
项目简介本项目提出一种微纳结构光纤的制备方法和方案,可以实现光在微纳光纤中稳定传 输,并克服了微纳光纤在封装上的困难,所提出的微纳光纤制备工艺实现将对微纳光纤 的制备与封装结合,有效避免了由普通光纤直接拉锥制备微纳光纤存在的微纳光纤区机 械性能差、结构不稳定、易受外界环境干扰等缺点。制备完成的微纳光纤还可通过毛细 管将特殊的气体、液体或固体材料填充进石英管内,从而形成特殊包层结构的微纳光纤。 为基于微纳光纤在高非线性效应、超连续谱生成、超灵敏度光传感等应用提供理想的解 决方案。 相关研
江苏大学 2021-04-14
生物柴油制备生产新技术
项目成果/简介:完成人简介:申烨华教授一直从事资源化学、化学生物学与分析化学的教学和科研工作。主要研究方向为资源化学与蛋白质化学,研究课题包括以沙生木本油料植物长柄扁桃为核心从事沙生植物产业化开发研究、以自主开发的新型生物柴油固体催化剂为技术核心开发生物柴油新技术、以重组蛋白的表达纯化复性及结构解析为技术核心从事基质金属蛋白酶抑制剂与抗癌机理研究。获陕西省科技进步一等奖
西北大学 2021-01-12
天然产物厚朴酚的制备
厚朴属木兰科,其树皮为我国传统中药材,被誉为三木药材,系国家计划管 理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗 肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广,市场需求量较大, 市场价格也较贵,厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从 中草药中分离提纯得到。目前,过分地依赖从植物中提取厚朴酚,造成对森林和 环境的极大破坏,需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方 法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响,满足市场需求。通过 对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究,特别是合成 路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等,获得了制备厚朴酚277 并产业化的途径。 关键技术  厚朴酚制备反应新路线;  厚朴酚制备新工艺;  厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面:公开发表 SCI 学术论文 30 余篇; 2、专利申请方面:授权中国专利 6 件; 3、基金资助方面:获国家自然科学基金项目 3 项。 
江南大学 2021-04-13
生物法制备丁二酸
丁二酸(又名琥珀酸),开发生物合成丁二酸的方法具有非常重要的意义。利用可再生资源(其来源广泛且价格低廉,如玉米、废乳清、工业生产废料等)厌氧发酵制备丁二酸具有反应条件温和、污染小、原子经济性高的特点,且可有效地实现温室气体CO2的循环利用,是高效的绿色生产技术。 在国家863计划支持下,项目组依托国家生化工程技术研究中心和江苏省工业生物技术重点实验室,在箘株选育、厌氧发酵工程、有机酸分离纯化等关键技术研究中取得了重大突破,丁二酸发酵浓度达到70g/L,质量收率达
南京工业大学 2021-04-14
高纯度银杏内酯的制备
在天然植物药的开发中,银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。七十年代初,德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标准的银杏叶提取物EGb761,为黄酮甙(含量在24%以上)和萜内酯(银杏内酯和白果内酯的总和,含量在6%以上)的混合物,并以此开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药,成为欧洲最为畅销的药品,引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合EGb761的质量标准。但是,随着研究的深入,大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取物中的主要药效
南开大学 2021-04-14
致密球形陶瓷颗粒制备方法
本发明公开了一种致密球形陶瓷颗粒制备方法,用于制造用于人体组织修复和填充材料,包括以下主要的工艺步骤:明胶2重量份、羧甲基壳聚糖1重量份、柠檬酸钠0.6份重量,用50~80重量份的水溶解后,加入陶瓷浆料30~50重量份混合后配置成陶瓷/明胶一羧甲基壳聚糖泥浆;经去气处理后加入到油相中,在常温常压环境下搅拌,使泥浆成为溶胶状球形颗粒;再加入戊二醛水溶液使所述球形溶胶状颗粒发生原位凝胶化过程而固化赋形,滤除乳化剂后获得凝胶状球形颗粒,然后经干燥、培烧以及机械整形工艺获得初坯,再经烧结工艺即获得致密球形颗粒制品。本发明具有容易成型,工序少,工艺简单,易于操作,而且无需高压机等复杂的大型设备,产品致密度和强度高的优点。
西南交通大学 2016-10-20
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