独自拥有。

本发明公开了一种原位注射聚乙二醇型水凝胶的制备方法，包括：以聚乙二醇和硫代苹果酸为原料，以三氟甲基磺酸稀土为催化剂，通过缩聚反应制备多巯基线形聚乙二醇型聚醚酯；以聚乙二醇和马来酸酐为初始原料，以三氟甲基磺酸稀土为催化剂，通过缩聚反应制备多双键线形聚乙二醇型聚醚酯；分别将多巯基线形聚乙二醇型聚醚酯及多双键线形聚乙二醇型聚醚酯溶PBS缓冲溶液中，两份溶液迅速混匀，静置，制得原位注射聚乙二醇型水凝胶。该方法操作简单，条件易控制，适于工业化生产。本发明还公开了一种原位注射聚乙二醇型水凝胶，具有可降解、可原位注射性能。

本发明公开了一种海带裂解制备富含异山梨醇液体产物的方法，以海带为原料，包 括沥干、粉碎和分离；其特征在于：将粉碎后的海带置于固定床裂解反应器内，在无氧、常 压、反应温度为 300-450℃条件下，进行裂解反应，收集馏出物，经冷却得到的液体即为富 含异山梨醇的溶液。本发明克服了现有技术中制备异山梨醇存在炭化、流程长、原料较贵等 缺点，本通过海带裂解的方法制备异山梨醇，不需要催化剂，流程简单，得到的液体产物中 异山梨醇含量高，经过纯化分离即可提取异山梨醇。 

【发 明 人】文红梅；李伟；吴皓；熊海伟；董棒；岳愉馨【摘要】本发明涉及一种笼状多异戊烯基xanthones类化合物表藤黄醇酸，其具有抗肿瘤活性。本发明还涉及表藤黄醇酸的制备方法：以藤黄酸为原料，加热，制备液相色谱分离即得。本发明还涉及表藤黄醇酸在制备抗肿瘤药物中的应用。

随着合成纤维在人们日常生活中得到越来越广泛的应用，由合成纤维引发的火灾事故也日益得到人们的重视。据统计由纺织品所引起的火灾事故已占总火灾事故的37.5%，成为火灾事故的主要起源，因此阻燃纤维成为化纤行业的研究和发展的重要方向。随着人民生活水平的提高，对阻燃纤维和纺织品的要求也日趋严格，传统的含卤阻燃纤维和织物将会受到越来越严格的限制。从阻燃纤维的应用市场来看，无卤化、低毒化、不熔滴、耐久化、低烟、低成本将是阻燃纤维的发展趋势。 三聚氰胺甲醛(MF)纤维又称密胺纤维，它主要是以三聚氰胺

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇

高效脂肪酶催化制备脂溶性维生素关键技术及产业化

羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性，干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应，使酶与 DNA 断链复合物稳定，并抑制切口处的重新接合，因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用，即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外，与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外，LN还有其它特点：一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体，其对人体的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌，具有长期的物理化学稳定性。因此，LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写好申报资料，即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明，羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行，在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明：注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下，注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异（P >0.05）。同时，病理组织学检查显示，羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主，其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示，羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明，与羟喜树碱注射液比较，注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。

项目简介： 手性醇是有机合成化学中非常重要的手性化合物，它是合成手性 药物、天然有机化合物等的重要手性中间体。目前已有很多手性醇的不对称合成方法。其中，酮的不对称催化氢化是合成手性醇最高效、 最原子经济且环境友好的方法之一。本项目可依据需要提供多种类型 手性醇合成的新技术，特别是光学活性手性芳基烷基醇等公斤级以上 合成工艺技术。 项目特色： 利用具有自主知识产权的手性合成核心技术，为医药企业等提供 各种类型的光学活性芳基烷基醇等多样性手性醇的不对称氢化合成 工艺技术。相应的合成工艺技术操作简单、条件温和、安全、环保， 能给企业带来效益。 提供的光学活性手性醇合成技术，具有原子经济、环境友好、效 率高、选择性好的特点，不会给环境带来污染。相应的手性醇合成新 工艺技术面向医药企业，在能给企业带来效益的同时，可促进人类的 健康和社会的可持续发展。

乙二醇和丙二醇等化工二元醇主要用于聚酯树脂、防冻液以及粘合剂、油漆溶剂、耐寒润 滑剂和表面活性剂等的生产。目前绝大多数的化工二元醇是通过氢化裂解石油基底物或粮食基 葡萄糖得到的，面临着化石原料的日益枯竭和粮食安全等重大战略问题。利用丰富的、开再生 的农作物秸秆生产乙二醇和丙二醇等化工二元醇，是木质纤维素生物炼制的重要方向。本技术 的产业化实施将对传统农业的可持续发展和产业更新换代具有重大的提升作用，并大幅减少因 秸秆焚烧带来的雾霾等大气污染因素。然而，高额生产成本严重阻碍了本技术的产业化进程。 秸秆化工醇的生产成本具体表现在过程的高能耗和高废水排放上。 本项目的农作物秸秆原料生产乙二醇和丙二醇等化工二元醇成套技术采用华东理工大学研 发的干法生物炼制技术。该技术主要包括干法稀酸预处理、高固体含量酶促糖化和秸秆糖连续 加氢裂解等主要工序。其中，干法稀酸预处理技术使用新型的螺带搅拌式预处理反应器，实现 了过程零废水排放，新鲜水和蒸汽用量比典型的预处理技术降低80%以上；高固体含量酶促糖 化技术则通过自主研发的螺带型反应器处理固含量达20%以上的秸秆底物酶解，可得到糖浓度 高于10%的秸秆糖化液；秸秆糖连续加氢裂解技术则实现了化工二元醇生产过程的连续化和催 化剂的循环利用。通过该成套技术可以得到不低于20%（w/w）浓度化工二元醇的裂解液，纤 维素转化率达75%以上。本技术的实施将会大大降低纤维素化工醇的生产成本，为纤维素化工 醇的产业化奠定基础