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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍
生物
的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学
2016-04-15
应用
生物
技术和高新食品加工技术对豆渣进行高 值化综合利用的研究与开发
研究内容: 本项目率先采用生物技术、动态超高压微射流、膜分离和 柱层析联用技术对豆渣进行高值化, 综合制备生理活性强强的大豆多糖和 不可溶性膳食纤维产品,具有显著的提高机体免疫力、降血脂、清除自由 基、预防结肠癌、调节肠道菌群平衡等生理功能。 应用前景 :该成果采用了可行、可信的生产加工工艺对江西省丰富的 豆渣废弃资源实施综合开发,实现了资源变废为宝,为豆渣的高值话化找 到一条新的出路,本项目的开发可提
南昌大学
2021-04-14
一种基于石墨烯/介孔碳纳米复合材料的 高效
生物
传感器及其制备方法
本发明提供一种基于石墨烯/介孔碳纳米复合材料生物传感器及其制备方法。本发明包括采用水热合 成法制备石墨烯/介孔碳纳米复合材料,将其作为吸附酶固载材料;采用生物传感及电化学原理,通过将 丝网和喷墨印刷相结合的方法制作检测试纸,丝网印刷用于印制导电线路,采用非接触的喷涂方式将敏 感生物元件喷印到电极支持物上,其中喷涂材料的喷涂量和喷涂面积可以控制。纳米复合载体材料是在 石墨烯片层的两面生长介孔碳,制成石墨烯/介孔碳复合材料,将其作为载体固载酶,与生
武汉大学
2021-04-14
人才需求:缓控释技术和
生物
酶技术研发人员,理论与实践二者兼而有之
缓控释技术和生物酶技术研发人员,理论与实践二者兼而有之
山东高复利肥业股份有限公司
2021-09-13
四川大学化工过程装备与
生物
医药实验教学平台建设项目公开招标采购公告
四川大学化工过程装备与生物医药实验教学平台建设项目招标项目的潜在投标人应在www.scltzb.com获取招标文件,并于2022年06月14日10点30分(北京时间)前递交投标文件。
四川大学
2022-05-27
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍
生物
在制药中的应用
【发 明 人】李伟;陈龙;卞慧敏;文红梅;刘峥【技术领域】 本发明涉及2,5-二羟甲基-3,6-二甲基及其衍生物的应用,尤其涉及其在医药领域的用途。【摘要】 2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制备治疗、预防心力衰竭疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的
生物
炭肥及其制备方法和施用方法
本发明提供了一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法。其是将木醋与生物炭按照体积/重量比=0.5~2.5ml/1g的比例混合,然后再按照生物炭与硫酸钙质量比5~10:1的比例添加硫酸钙,混合均匀,得到提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥。本发明能够有效降低盐碱地土壤pH,降低盐碱地土壤对农作物的伤害,提高土壤磷素的利用效率,不但解决了农林废弃物变废为宝,且解决了滨海盐碱地农业生产中作物抗盐及其磷肥利用效率的问题,同时提高盐碱地高效利用,革新了滨海盐碱地土壤在农业上的利用途径。本发明提供的方法操作简便、易行,可广泛用于盐碱地土壤的农业生产。
青岛农业大学
2021-04-13
布兰斯特酸催化轴手性连萘胺衍
生物
的高对映选择性的动力学拆分
在轴手性化合物不对称构建研究方面的重要研究进展:由于轴手性化合物是不对称催化反应的常用催化剂,广泛应用于不对称催化反应中,这些轴手性化合物的不对称合成一直是此领域的研究热点之一。刘心元、谭斌课题组成功实现了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不对称还原现场生成的亚胺来动力学拆分连萘胺。这样一来,就能高效、高立体选择性地合成重要用途的手性连萘胺。
南方科技大学
2021-04-13
过模拟
生物
受体的空腔特征,合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体
手性分子识别是生命功能的基础,这源于生物受体对手性底物的高选择性识别。但对于合成受体来说,水相手性识别仍然是一个巨大的挑战。该课题组通过模拟生物受体的空腔特征,合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体(图1)。该大环主体在水中实现了手性分子的选择性识别。同时,该大环主体也可用于非手性环境污染物—二恶烷的光谱检测和手性化合物ee值的光谱测定。
南方科技大学
2021-04-14
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍
生物
的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重要的有机材料骨架,比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成;或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
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