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基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜 在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性， 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学
2021-04-14
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中，细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来，大量的抗菌药物不断涌现，在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用，导致细菌耐药 频繁发生，甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现，使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外，迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学
2021-04-14
利用冷冻电镜三维重构技术解析流感病毒聚合酶调控RNA合成机制
首次系统性地研究了流感病毒聚合酶与不同RNA启动子的相互作用机制，阐明了RNA启动子结合构象在合成不同RNA时所发挥的作用。团队还提出了聚合酶合成RNA起始阶段的工作模型，推动了人们对流感病毒聚合酶调控不同RNA合成机制的理解，为抗病毒药物开发提供了新靶点。 为了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子机制，研究人员利用冷冻电镜三维重构技术，解析了D型流感病毒聚合酶与不同RNA启动子结合
南方科技大学
2021-04-14
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学
2021-04-14
一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。
四川大学
2017-12-28
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构，有的本身就具有重要的生理活性，同时是各种有机材料的骨架结构，还被广泛用于生物分子的标记和分析，也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应，是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物，但是报道的合成方法稀少，较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的Ullmann偶联反应，其缺点是：（1）原材料价格昂贵，不容易获得；（2）过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中很难除去，在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制；（3）产率低。因而还没有有效的规模化生产工艺，市场上销售的极少量产品价格极端昂贵。
兰州大学
2021-01-12
南开团队首次揭示霍乱大流行菌株起源和完整进化途径的研究成果，被写入美国微生物学会出版的权威教科书《微生物》
近日，南开大学王磊教授团队首次揭示霍乱大流行菌株起源和完整进化途径的研究成果，被写入美国微生物学会出版的权威教科书《微生物》（Microbe,3rd Edition）。该书由美国密歇根大学米歇尔·斯旺森教授等编写，介绍微生物领域最基础和核心的知识及原理，是国际上最经典和畅销的微生物学教科书之一。
南开大学
2023-07-12
熊祖洪教授课题组在有机发光二极管的器件物理研究领域取得新进展
利用有机发光二极管(OLEDs)中激发态的指纹式磁效应曲线作为一种灵敏高效的探测工具，物理科学与技术学院熊祖洪课题组在有机半导体明星材料¾红荧烯（Rubrene）中发现了一个有利于增强器件发光效率的激子演化通道，即激子的高能态反向系间窜越（High-Level Reverse Intersystem Crossing (HL-RISC)，T2®S1®S0+hn）过程，并通过调控器件载流子浓度、工作温度、客体掺杂浓度以及控制器件结构对该HL-RISC通道的产生条件、正常与反常的物理行为表现以及如何实现高效率发光和低效率滚降等方面进行了详细探究。 OLEDs在平板显示和固态照明领域具有广阔的应用前景，尽管基于有机发光的手机显示屏和电视已开始市场化，但进一步提升其发光效率和延长其使用寿命仍然是该领域的两大研究方向。因理论上能够实现100%的内量子效率，具有常规RISC (T1®S1)通道的热活化延迟荧光(Thermally-assisted delayed fluorescence, TADF)有机材料和具有HL-RISC (T2®S1)过程的有机半导体是目前OLEDs领域的热点研究体系，这是由于无论是RISC还是HL-RISC都可以将占激子总数3/4的不发光三重态T激子转变成发光的单重态S激子，从而实现发光效率的成倍增强。显然，研究这些激子及其前驱体(precursor, 如极化子对(polaron-pair))和TADF材料以及激基复合物材料中电荷转移态(charge-transfer states)激子的形成机制及其演化规律对进一步认识OLEDs的器件物理和设计制造高效率OLEDs具有重要的科学意义和应用价值。近年来，熊祖洪课题组一直致力于采用有机半导体光电子器件中多种微观过程具有的指纹式磁效应(包括magneto-conductance、magneto-electroluminescence、magneto-photoluminescence以及magneto-photocurrent)曲线，系统深入地研究了多种有机光电子体系的器件物理并取得了一系列研究成果。
西南大学
2021-02-01
梁俊毅教授团队发现土壤水势估算对土壤有机碳分解模型模拟和预测的重要性
在土壤中，微生物可以在低于-10MPa的水分条件下维持一定的活性，持续分解土壤有机碳，导致土壤微生物水分限制阈值（threshold）和土壤水分特征曲线的测量范围不匹配。测量范围之外的土壤水势只能通过土壤水分特征曲线外推得到，但这种外推违反统计学原理，可能导致获得的水势值估算出现严重偏差。
中国农业大学
2022-05-31
一种通过用胶带预处理生长基底来合成单层二硫化钼枝晶的方法
一种通过用胶带预处理基底来气相沉积生长单层MoS 2 枝晶的方法，有意在初始成核阶段和/或生长过程中引入孪晶缺陷，实现单层MoS 2 树枝晶的形貌调控。所得的MoS 2 晶体具有六次对称的骨架，分枝数可调。其形状的演化过程是由胶黏剂种子诱导的双晶缺陷形核和局部硫/钼源蒸气比的协同效应所引起的。此外，由于硫空位的富集，极大地增强了循环孪晶区的光致发光效率。该工作为合成可控形状的单层MoS 2 提供了一种简便有效的策略，同时也为理解孪晶缺陷的生长机制以及在其电催化和光电催化等领域的应用做出了贡献。
南方科技大学
2021-04-13