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新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
有机硅改性双马来酰亚胺树脂的合成
项目研究背景及用途 ：有机硅改性双马来酰亚胺树脂是一类高性能聚 合物材料，其热稳定性能和力学性能都比环氧树脂优越，因此含硅双马来 酰亚胺树脂作为金属替代物广泛地用作制造压缩机叶片、大型计算机部 件、印刷电路基板等，是目前最受青睐的高性能聚合物材料之一。 工艺流程 ：用催化方法先合成中间体 N-（4-羟基本基）马来酰亚胺， 再合成含硅双马来酰亚胺齐聚物， 采用四种有机硅合成了四种含硅双马来
南昌大学
2021-04-14
高效纳米金属催化剂控制合成高效合成生物质
在二氧化碳绿色溶剂中低温一步法实现纳米金属颗粒的控制性合成；2. 合成后直接得到大量的固体催化剂，无需高温高压，无需使用任何的有机或无机溶剂；3 . 生物质固体废物碳中性是可再生的低碳能源，实现生物质废物能源化的价值；4. 液体燃料高选择性（接近100%）高产率合成。
中山大学
2021-04-10
生物基聚氨脂类产品的生物-化学组合合成技术
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一种新兴的有机高分子材料，被誉为 “第五大塑料”，与橡胶材料相比，聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域，是目前发展最快的特种有机树脂之一。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一种新兴的有机高分子材料，被誉为 “第五大塑料”，与橡胶材料相比，聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域，是目前发展最快的特种有机树脂之一。自从1998年以来，国内聚氨酯产业发展迅速， 据统计，2020年，我国聚氨酯行业产量在1470万吨左右，总产能约占全球总产能的36.4%，成为全球最大的聚氨酯生产国和消费国。随着石油的日益枯竭和环境污染等问题的出现，寻求廉价、高效、可再生和环境友好的资源替代石化资源合成PU已迫在眉睫，这也是行业近年来需要重点解决的问题。
华中科技大学
2022-07-27
酶促合成药物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析：还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析：反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学
2021-04-10
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作为药物研究始于20世纪80年代，我国于80年代后期在北京、上海、广州、南京、西安等地50多家大型医院进行了临床试验，证明FDP是急性心机梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血发作、休克等的急救良药和重要治疗手段。研究发现，通常FDP无法通过细胞膜，但可作用于细胞膜而激活细胞内的磷酸果糖激酶，进而聚增细胞内的高能磷酸池，提高细胞内ATP浓度
西安交通大学
2021-01-12
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学
2016-04-18
虎皮楠生物碱合成重要进展
课题组从已知的简单化学原料手性二酮（图2.1）出发，利用著名的有机人名反应——Van Leusen反应和随后的一个氧化反应，快速在该分子骨架中引入了两个关键的化学官能团：氰基和羟基。随后利用同样非常著名的有机人名反应——Saegusa-Ito氧化反应制造了一个新的双键结构（图2.5）。虽然该敏感二烯酮的存在使得下方氰基的水解反应较为不顺利，但最终该
南方科技大学
2021-04-14
己二酸的全生物法合成
己二酸是一种重要的有机二元羧酸，广泛应用于有机合成、医药和润滑剂制造等领域。目前，工业上己二酸的生产路线主要通过硝酸对环己醇—环己酮的混合物(KA 油)进行氧化制取。虽然己二酸的化学合成方法已经成熟，但是存在着工艺流程长、副产物较多、工业“三废”排放严重、产品收率不高等问题，特别的其温室气体氮氧化物的排放量巨大。因此，研究开发新的清洁无害己二酸生产工艺越来越受到人们的重视。本成果提供了一种己二酸的全生物合成方法，可以利用可再生碳源，获得高产量的己二酸，同时产品的回收提取更加方便简单，极大程度地降低了对环境的污染程度。
创新要点
本项目在大肠杆菌中重构逆己二酸降解途径，实现了己二酸的高效生物合成。通过对菌株进行代谢改造，选用组成型启动子以避免高额诱导剂的使用，最终在 5 L 发酵罐中实现了己二酸的高产，同时大幅度降低生产成本，使工业化生产己二酸成为可能。
江南大学
2021-04-11
中国海洋大学在海洋微生物驱动有机硫合成机制领域取得新进展
除了海洋沉积物细菌，我们发现古菌、候选门级辐射类群(candidate phyla radiation, CPR)细菌及一些微型动物基因组中都含有有功能的MmtN同源序列，进一步分析表明这些同源蛋白也应该采用我们提出的催化机制。
中国海洋大学
2022-06-02