4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。

该专利针对造纸废水污染负荷高、难降解有毒有机污染物含量大的特点，首次通过反应器内区域分割，实现产酸、产甲烷两相分离，产甲烷两阶段处理的模式，优化了厌氧微生物菌群，有效解决目前造纸废水厌氧处理效率低、易酸化崩溃、运行稳定性差的问题。参评专利目前已在国内37家企业推广应用，近三年累计实现节支效益超过3.4亿元，在造纸废水领域产生了显著的经济效益，专利发明人因该专利取得的良好应用效果而获得2015年广东发明人奖和2014年度中国造纸蔡伦科技奖。并获得了广东专利优秀奖。

本发明提供一种荧光探针分子BODIPY?DS，该荧光探针分子BODIPY?DS包含共轭氟硼二吡咯的双芳基磺酸酯结构。本发明还提供了该荧光探针分子BODIPY?DS的制备方法和应用。本发明的近红外波段反应型生物硫醇双光子荧光探针由氟硼二吡咯共轭芳基酚与2,4?二硝基苯磺酰氯反应制得的荧光分子，通过生物硫醇诱导的芳香亲核取代反应脱去其双芳基磺酸酯结构可灵敏调控探针分子的双光子荧光发射性能，其灵敏度高、选择性强、生物相容性好，可作为性能优异的近红外波段反应型生物硫醇双光子荧光探针，在近红外波段荧光成像、荧光传感、生物荧光分析、荧光标记、内源性及外源性生物硫醇检测方面具有广泛应用。

东南大学医学院生物信号采集与处理系统采购招标项目的潜在投标人应在东南大学采购中心网（https://dnzb.seu.edu.cn/）获取招标文件，并于2022年07月06日09点30分（北京时间）前递交投标文件。

木质纤维素是地球上最丰富的有机物，纤维素高效酶解糖化是生物质新能源开发研究的核心前提。实验室以内蒙古特色农作物甜菜为研究对象，考察了化学组分分布特征对纤维素酶解效率的影响机理。利用数字成像技术、光谱分析技术及酶解动力学分析方法，在细胞壁水平证实木质素的再分布能够破坏纤维素与木质素间的相互作用，引起细胞壁解构，纤维素酶最大吸附量、酶解初速率、还原糖得率显著提高。研究丰富了纤维素酶促水解理论，为预处理技术的开发提供了新思路，为甜菜渣规模化开发利用提供了技术支持。

本发明公开了一种铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料、以及制备方法与应用，该配位框架材料采用包括铜离子和配体L在内的原料反应形成，其中所述配体L为六-(4-羧酸苯氧基)环三磷腈，其化学式为C42H30O18N3P3；此外，该配位框架材料为三维框架材料，并且具有一维直线形孔道。本发明通过对配位框架材料的组成及结构、制备方法中的各种参数等进行改进，能够获得结构有序的铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料，并且该系列材料的制备方法能够有效的保证反应产率，便于实用应用。

本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物，其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。

本发明公开了一种铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料、以 及制备方法与应用，该配位框架材料采用包括铜离子和配体 L 在内的 原料反应形成，其中所述配体 L 为六-(4-羧酸苯氧基)环三磷腈，其化 学式为 C42H30O18N3P3；此外，该配位框架材料为三维框架材料，并 且具有一维直线形孔道。本发明通过对配位框架材料的组成及结构、 制备方法中的各种参数等进行改进，能够获得结构有序的铜-环三磷腈 六羧酸衍生物配位框架材

（专利号：201310086922.4） 简介：本发明提供一种多磺酸根离子液体催化制备查耳酮及衍生物的方法，属于有机化学合成技术领域。本发明方法的缩合反应中原料醛与酮的摩尔比为1:1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用酮或醛的8-10%，反应温度为120-140℃，反应时间为8-20h，反应压力为1个大气压，反应后静置分层，分出的上层产物重结晶后得到产品查耳酮及衍生物。分出的下层含有多磺酸根离子液体催化剂在110℃真空干燥处理2h后可以