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他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种高性能锰酸锂正极材料及其制备方法
本发明针对现有尖晶石锰酸锂和层状锰酸锂正极材料性能的不足,通过原料配比的设计,以及控制合理气氛和热处理温度、时间来制备高性能的锰酸锂正极材料,该材料既有较高的放电比容量,又有优良的循环性能。
四川大学 2021-04-11
一种黄色聚氨酯丙烯酸酯染料的制备方法
本发明公开了一种黄色聚氨酯丙烯酸酯染料的制备方法,制备含有黄色发色团的黄色丙烯酰胺;通过聚合物二元醇、二异氰酸酯、亲水性扩链剂和含羟基的丙烯酸酯单体合成含羟基的水性阳离子聚氨酯;以含羟基的水性阳离子聚氨酯作为种子乳液,往乳液中加入引发剂、丙烯酸酯类单体和合成的黄色丙烯酰胺染料进行聚合,制得黄色聚氨酯丙烯酸酯染料。本发明制备的黄色聚氨酯丙烯酸酯染料具有优异的耐摩擦、耐迁移、耐候、耐迁移和安全性高特点。在处理带有负电荷的基质如皮革、织物、涂料和胶粘剂和纸张表面时有着很好的应用前景。黄色聚氨酯丙烯酸酯染料
安徽建筑大学 2021-01-12
一种酸溶解性壳聚糖微球及其制备方法
本发明提供了一种酸溶解性壳聚糖微球,该微球由壳聚糖与对苯二甲醛交联反应形成,微球的粒径为6~11μm,微球的变异系数值为2.7%~5%。其制备方法如下:(1)配制喷射液和接收液;(2)在25~45℃的恒温环境中,将与恒温环境温度相同的喷射液加入静电纺丝设备的注射器中,然后由注射泵推入金属针头,在金属针头处施加高压静电,喷射液即形成喷射液滴,采用盛有接收液的容器在搅拌条件下接收所述喷射液滴,待喷射液滴中的壳聚糖与接收液中的对苯二甲醛完全交联,即得壳聚糖微球;(3)采用异丙醇洗涤所得壳聚糖微球以除去微球表面的接收液,然后用水洗涤除去异丙醇。
四川大学 2016-10-11
一种酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制备和应用
龋病是在以细菌为主的多种因素影响下,牙体硬组织发生的慢性进行性破坏性感染性疾病。WHO 将列为仅次于心血管病、肿瘤之后的第三大非传染性重点防治疾病。变形链球菌(Streptococcus mutans,SM)是龋病的主要致病菌,为革兰氏阳性菌,厌氧或兼性厌氧,抑制其生长可有效治疗龋 。变形链球菌以生物膜(SM biofilm)的形式存在并致龋。以生物膜形式存在的细菌与以浮游态存在的细菌相比,在代谢特点和生理现象方面存在着众多明显的不同点,如对抗菌剂的敏感性、基因表达和信号传导、耐酸性等。细菌生物膜对
兰州大学 2021-04-14
一种快速低能耗制备铝酸三钙的方法
本发明涉及一种快速低能耗制备铝酸三钙的方法,以分析纯四水硝酸钙 Ca(NO3)2·4H2O、分析纯九 水硝酸铝 Al(NO3)3·9H2O 和分析纯一水柠檬酸 C6H8O7·H2O 为原料,加入适量去离子水制成溶液后在 50?65°C搅拌 40?60?min;接着用分析纯浓硝酸 HNO3 和分析纯浓氨水 NH3·H2O 调整溶液的 pH 值为 5?7, 继续搅拌
武汉大学 2021-04-14
镧掺杂铌镁算铅-钛酸铅透明陶瓷的制备方法
本发明属于物理化学材料制备技术领域,具体涉及一种镧掺杂铌镁酸铅-钛酸铅透明陶瓷的制备方法,先以MgO、Nb2O5、PbO、TiO2和La2O3为原料,用高能球磨法制备PMN-PT粉体,再用干压成型或冷等静压工艺压制陶瓷坯体,烧结后在氧气氛条件下间歇抽真空保温得到PMN-PT透明陶瓷。本发明的优点在于:(1)采用上述方法制备的PMN-PT陶瓷,具有不含焦绿石相的纯钙钛矿相,致密度高,红外波段透光率最高可达67%,接近其理论透光率。(2)本制备方法中采用高能球磨,而不是传统工艺中的行星球磨,转速快,得到的粉体粒径小、成分均匀,而且耗时短。(3)使用廉价的普通烧结炉,采用一步烧结,降低粉体制备工艺耗时,可以制备复杂形状透明陶瓷,适合工业化批量生产、成本低。新一代信息技术是当前国家十三五战略规划新兴产业,也是山东省新旧动能转化十大重点产业之一。在信息通信领域,电光开关、电光调制器是光通信领域的核心器件,而铌镁酸铅-钛酸铅基透明电光陶瓷则是开发上述器件的核心材料。铌镁酸铅-钛酸铅基透明电光陶瓷的专利技术与相关企业,如青岛海泰光电技术有限公司、青岛浦芮斯光电科技有限公司等单位,合作研发生产基于PMN-PT透明陶瓷的高性能电光器件,扩展其在光通信领域的应用,推进我国光通信网络建设。也可和相关企业转让,实现产业化。
青岛大学 2021-04-13
天然脂肪酸表面活性剂的制备与性能
季铵盐是表面活性剂的重要组成部分,具有比传统的表面活性剂更明显的优势,如乳化性能高、增溶性强、生物降解性好,能够大量的运用于矿石浮选、日用化妆品、杀菌、金属缓蚀、纺织等诸多方面。课题开发亚麻油酰胺丙基-PG-二甲基氯化铵、椰油酸双酯季铵盐等表面活性剂的制备新工艺,提高其表面张力、增溶性、乳化性等方面的物理性质,现代许多化学工业生产中不可或缺的添加剂,尤其是对于新型季铵盐表面活性剂的研究意义重大。不同结构的天然脂肪酸表面活性剂具有表面活性剂的水溶性好,使用 pH 范围大,适合用于个人日常的护理清洁用品,在清洗剂中能够与非离子表面活性剂复配成杀菌、消毒清洗剂。 关键技术 表面活性剂的制备技术; 表面活性剂的结构调控与性能。 获得成果 1、论文发表方面:公开发表 SCI 学术论文 30 余篇; 2、专利申请方面:授权中国专利 6 件; 3、基金资助方面:获国家自然科学基金项目 3 项。
江南大学 2021-04-13
固体催化剂非均相催化合成生物柴油(脂肪酸甲酯)
目前生物柴油的制备方法一般是通过酯交换反应生产。酯交换法主要有酸催化酯交换、碱催化酯交换、酶法催化酯交换、多相催化酯交换、均相体系催化酯交换和超临界酯交换。传统的化学法通常采用强酸(硫酸)或强碱(KOH 和 NaOH)作催化剂,是均相催化反应过程,反应条件相对温和,反应速率快,但这些催化剂具有强腐蚀性,反应结束后需对它们进行中和和分离等后续处理,工艺流程长,生产成本增加,还存在废水和废渣排放等环境污染问题,因此采用非均相催化技术制备生物柴油势在必行。
江南大学 2021-04-13
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