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抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三环[8.3.0.02,7]十三烷为核心的新骨架二萜，Euphopia C则是以四环[11.3.0.02,10.03,7]为核心的新骨架二萜。
云南大学
2021-02-01
高活性、高稳定性复合固体酸碱催化剂及其应用新工艺
催化剂技术的进步关系到现代化学工业的兴衰，其中酸、碱催化剂的使用涉及了三分之一以上的化工生产过程，废水处理、设备腐蚀、固液残渣处理等问题，必须从技术源头上才可能根本解决。本项目技术突破传统分子筛类、金属氧化物、酸碱性树脂类“固体催化剂”的限制，设计开发了一系列酸或碱强度、密度可以调变的复合固体酸、固体碱催化剂，可以在较宽的反应温度条件下稳定使用，覆盖 60300℃工况条件。一方面替代液体酸或挥发性酸（硫酸、磷酸、有机磺酸、氢氟酸、三氯化铝等），或腐蚀性碱（苛性碱、醇碱）、有机碱（胺）催化剂在传统化工生产中的应用；另一方面，利用固体成型独特的物化性质和工况适应性，配套结构型反应器、催化精馏反应器发展了具有自主知识产权的高端化工成套技术。
济南大学
2021-05-11
低渗致密油藏自驱动多效活性纳米粒子提高采收率技术
中国地质大学（北京）
2021-05-10
牙体硬组织原位修复和递送活性物质用高分子材料
本项目从仿生模拟蛋白质促进牙本质及牙釉质再矿化的角度出发，合成表征一系列具有不同代数及改性基团的PAMAM型树枝状高分子，考察其对牙本质及牙釉质再矿化过程中晶核形成、矿物质沉降和富集的促进作用及其作用机理，包括相关的细胞、动物实验研究。主要研究成果如下：1. 成功合成了磷酸和羧酸改性的聚酰胺-胺树枝状高分子（PAMAM-PO3H2和PAMAM-COOH）。通过体外和体内实验研究发现，这两种改性的PAMAM都能诱导牙本质和牙釉质矿化，修复受损牙体硬组织。2.成功合成了阿伦磷酸（ALN）改性的羧酸化聚酰胺-胺树枝状高分子ALN-PAMAM-COOH，并通过体外模拟实验及动物实验发现ALN-PAMAM-COOH具有1. 原位诱导牙釉质再矿化的功能，并对HA有强特异吸附和诱导再矿化的功能，且诱导矿化四周后的牙釉质表面硬度可恢复至95.5%，涂层附着力强。 在进一步研究中发现，羧酸改性的四代聚酰胺-胺树枝状大分子能同时实现药物缓释和诱导受损牙本质矿化的功能，利用树枝状高分子本身可载药的特点将三氯生载入PAMAM-COOH，制备的复合体系可以吸附在牙本质表面。可实现三氯生的缓慢释放并能同时诱导牙本质矿化，因此该材料同时具有负载活性物质（如抗菌药物）和修复受损牙齿的功能。 主要技术指标：1. 本项目制备的磷酸或羧酸改性的树枝状高分子具有原位诱导牙本质及牙釉质矿化（硬度修复95%以上）的功能，且能够用于三氯生等牙齿常用药物的缓释，因此既可作为牙齿修复添加剂也可作为牙齿护理添加剂，并同时可用于负载其它活性物质。 本项目用来修复受损牙本质和牙釉质的树枝状高分子具有良好的生物相容性，且在口腔环境中没有生物毒性，因此可用作制备牙齿护理和修护产品的添加剂。 应用范围： 牙科护理产品、牙科用医疗器械。项目目前已进入小批量生产阶段，成果权属为我校独自拥有。
四川大学
2021-04-11
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面的研究成果
南方科技大学材料科学与工程系副教授谷猛团队联合中科院大连化学物理研究所、上海高等研究院等，巧妙借助原位环境电镜，在真实反应条件下直接观测到NiAu双金属催化剂在二氧化碳加氢反应中的动态过程，揭示了该催化剂在反应中的真实活性表面，为认识催化过程提供了新的思路。该研究发表在《自然-催化》（Nature Catalysis ）上。材料系科研助理韩韶波为文章共同第一作者，谷猛为文章共同通讯作者.实验表明，在反应气氛和温度下，内核Ni原子会逐渐迁移至表面，与Au合金化；在降温停止反应时，表面Ni迁移回核心部分，重新形成Ni@Au壳型结构。原位红外和原位X射线吸收谱的结果也从宏观角度证实了上述观测结果。团队结合理论计算，提出了新的催化机理。该研究揭示了催化剂真实活性表面，展示了原位电镜在研究构效关系中的重要性，并且为研究金属催化提供启示。
南方科技大学
2021-04-11
用于烟气脱硫的伽玛型三氧化二铝膜改性污泥活性炭
本发明公开了一种脱硫用伽玛型三氧化二铝膜改性污泥活性炭,其原料组分为ALCL3·6H2O和污水处理厂污泥;制备步骤如下:①制备AL(OH)3溶胶;②制备污泥活性炭;③制备伽玛型三氧化二铝膜改性污泥活性炭。本发明应用于对低浓度的烟气脱硫,有益效果是,首次将伽玛型三氧化二铝膜用于改性污泥活性炭的脱硫性能,有效提高了污泥活性炭的脱硫效率。
天津城建大学
2021-01-12
牙体硬组织原位修复和递送活性物质用高分子材料
本项目从仿生模拟蛋白质促进牙本质及牙釉质再矿化的角度出发，合成表征一系列具有不同代数及改性基团的PAMAM型树枝状高分子，考察其对牙本质及牙釉质再矿化过程中晶核形成、矿物质沉降和富集的促进作用及其作用机理，包括相关的细胞、动物实验研究。主要研究成果如下： 1.成功合成了磷酸和羧酸改性的聚酰胺-胺树枝状高分子（PAMAM-PO3H2和PAMAM-COOH）。通过体外和体内实验研究发现，这两种改性的PAMAM都能诱导牙本质和牙釉质矿化，修复受损牙体硬组织。 2.成功合成了阿伦磷酸（ALN）改性的羧酸化聚酰胺-胺树枝状高分子ALN-PAMAM-COOH，并通过体外模拟实验及动物实验发现ALN-PAMAM-COOH具有原位诱导牙釉质再矿化的功能，并对HA有强特异吸附和诱导再矿化的功能，且诱导矿化四周后的牙釉质表面硬度可恢复至95.5%，涂层附着力强。 3.在进一步研究中发现，羧酸改性的四代聚酰胺-胺树枝状大分子能同时实现药物缓释和诱导受损牙本质矿化的功能，利用树枝状高分子本身可载药的特点将三氯生载入PAMAM-COOH，制备的复合体系可以吸附在牙本质表面。可实现三氯生的缓慢释放并能同时诱导牙本质矿化，因此该材料同时具有负载活性物质（如抗菌药物）和修复受损牙齿的功能。
四川大学
2016-04-20
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大学
2021-01-12