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一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学 2022-06-07
二维钙钛矿纳米材料用于光催化降解黑臭水体
焦化厂外排废水含高浓度有毒、难降解的氰化物、COD及氨氮称为焦化废水,是一种较难处理的有机废水,传统处理方法后无法达标。随着国家对环保问题的的日益重视以及国民环保意识的不断提高,废水的排放标准也变得更为严格。各国学者经过不断的探索研究出了一些新的焦化废水处理技术,如:电化学氧化技术、光催化氧化技术、膜技术等。这些技术对焦化废水中的污染物处理的较为彻底且不会产生二次污染,但是这些技术投资成本和运行成本较高并且很多仍处于理论研究和实验室研究阶段,较难实现大规模工业化应用。
同济大学 2021-02-24
基于深海活性物质的HIV-1新药物研发及关键技术
HIV的感染和艾滋病已经夺取了全球几千万人的生命,截止目前全球仍有三千多万人感染HIV。过去三十多年,虽然在HIV疫苗开发、抗病毒药物治疗以及潜伏激活新治疗策略如“shock and kill”等方面取得了许多突破进展,但到目前仍没有一种治疗策略能够治愈艾滋病。HIV治疗新药物的研发一直是国内外科学研究和制药公司关注的热点。海洋微生物的多样性、复杂性和特殊性决定了其活性物质化学结构的新颖性和活性功能的独特性,海洋动植物80%以上的活性成分源于海洋微生物。海洋微生物药源最具开发应用前景已是国际共识。海洋微生物源生物活性物质为人类寻找和开发彻底攻克艾滋病特效药物提供了巨大的天然资源宝库。 基于深海微生物资源优势,深入挖掘海洋抗HIV活性物质,发现抗HIV先导化合物及候选药物,具有重要科学意义;同时,建立海洋抗病毒药物研发团队与平台,以抗HIV药物研发为特色和突破,包括如抗肝炎病毒、流感病毒等药物发现,充分发挥资源优势,形成海洋抗病毒新药物研发产业核心和平台。
厦门大学 2021-01-12
高强度可降解形状记忆聚氨酯及形状记忆椎间盘整合器
已完成高强度可降解形状记忆聚氨酯的实验室合成工艺优化; 完成了化学结构、分子量、热性能、力学性能(拉、压、弯、冲)、流变性能、 形状记忆性能等理化性能和体外生物学性能(按GB/T16886要求)的自评;完成 了加工性的评价(挤出、注塑、溶液浇注、3D喷绘/低温沉积);建成了 3D打 印人工骨的打印工艺并完成了骨缺损修复能力的动物评价;建立了椎间融合器的 注塑成型工艺并对其力学性能进行了评价;建立了骨螺钉的注塑成型工艺并对其 力学性能进行了评价。
重庆大学 2021-04-11
土壤生物退化及连作障碍的微生物修复
针对不合理施用肥料及集约化生产等导致的土壤生物退化,土壤生态系统调控能力下降,植物土传病害加剧等问题,开展了农用功能微生物的筛选及其在农业废弃物肥料化、土壤微生态修复调理、植物抑病促生等方面的研究。研究获得200多株对10余种主要农作物土传病原靶标菌有较强防病促生优良微生物菌株,开发出生防放线菌菌株3株、真菌1株、细菌2株。在此基础上集成功能微生物高密度培养技术、土壤微生态系统的快速修复技术和微生物干预植物减害、生态友好技术。开发了放线菌高活性菌粉、放线菌有机肥和放线菌液体肥料等产品,并建立了相应生产线。该成果既能实现土壤生物退化及连作障碍的微生物修复,又能实现生产减肥减药、产品提质增效;该成果实施后预期年生产菌剂固态6000吨,每吨售价20000元;液态5000吨,每吨售价15000元。
西北农林科技大学 2021-05-11
生物基聚氨脂类产品的生物-化学组合合成技术
聚氨酯(Polyurethane, PU)是一种新兴的有机高分子材料,被誉为 “第五大塑料”,与橡胶材料相比,聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域,是目前发展最快的特种有机树脂之一。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 聚氨酯(Polyurethane, PU)是一种新兴的有机高分子材料,被誉为 “第五大塑料”,与橡胶材料相比,聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域,是目前发展最快的特种有机树脂之一。自从1998年以来,国内聚氨酯产业发展迅速, 据统计,2020年,我国聚氨酯行业产量在1470万吨左右,总产能约占全球总产能的36.4%,成为全球最大的聚氨酯生产国和消费国。随着石油的日益枯竭和环境污染等问题的出现,寻求廉价、高效、可再生和环境友好的资源替代石化资源合成PU已迫在眉睫,这也是行业近年来需要重点解决的问题。
华中科技大学 2022-07-27
生物实验室讲座与授课模式-生物实验室
    生物实验室讲座与授课独特之处:革新的顶装式集成系统使空间变得简单、灵活。实验桌可根据需求自由移动和组合,轻松实现各种模式的转换。做到“你的教室你做主”。     升降臂:化学升降臂可供应实验室以光、电、气、给排水、通风等系统
广东厚吉教育科技有限公司 2021-08-23
生物实验室学科教学模式-生物实验室
    生物实验室学科教学模式独特之处:革新的顶装式集成系统使空间变得简单、灵活。实验桌可根据需求自由移动和组合,轻松实现各种模式的转换。做到“你的教室你做主”。     升降臂:化学升降臂可供应实验室以光、电、气、给排水、通风等系统
广东厚吉教育科技有限公司 2021-08-23
一种Fe/g-C3N4修饰阴极沉积型微生物燃料电池及其自驱动光电芬顿降解四环素的应用
本发明公开了一种Fe/g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;修饰阴极沉积型微生物燃料电池及其自驱动光电芬顿降解四环素的应用,属水体污染治理技术领域。所述Fe/g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;修饰阴极沉积型微生物燃料电池,包括:反应器,所述反应器内设置有阴极区和阳极区,所述阴极区包括水体以及固定于水体液面上的Fe/g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;修饰碳毡阴极,所述阳极区包括水体沉积物基质和埋置于水体沉积物基质的碳毡阳极,所述Fe/g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;修饰碳毡阴极和所述碳毡阳极通过连接外加电阻形成闭合电路。本发明与其他技术相比,在自然光照下,无需外加能源与H<subgt;2</subgt;O<subgt;2</subgt;,即可实现光电协同高效降解四环素,结构简单,建造和运行成本低廉,易于管理维护。
南京工业大学 2021-01-12
一体式悬浮载体生物流化床处理村镇生活污水的研究
技术成熟度:理论突破 反应器采用一体式生物流化床,好氧区,投加了悬浮载体果核活性炭,形成活性污泥及生物膜的有机结合体;缺氧区,安装三相分离器及搅拌片,使泥水混合均匀,能够及时排出反硝化所产生的氮气,进而提高脱氮效率。 设备所有结构均在同一壳体内,工艺运行方式灵活,由于其运行过程中不需额外投加碳源和絮凝剂,其运行费用较低。针对我国农村污水处理面临的不易聚集处理的问题,这种单体新型污水处理设备对我国农村污水处理有着较大的实用潜力。 运用一体式生物流化床处理村镇小区生活污水,为该工艺的应用推广提供科学的运行控制参数。 针对我国农村污水处理面临的不易聚集处理的问题,这种单体新型污水处理设备对我国农村污水处理有着较大的实用潜力。
吉林建筑科技学院 2025-05-19
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