|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
FDP系列金属盐的制备
本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物，可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿，国际需求额近30亿。鉴于其功效显著，近年来以20％的速度递增。
本成果主要通过建立代谢网络模型和代谢流分析、利用酵母细胞糖酵解酶系,采用小分子化学物质调控代谢流量以及提高能量自耦联效率的方法，使得FDP对葡萄糖和磷酸盐的转化率达41.1%和92.7%。采用自行设计的连续离子交换系统进行分离，效率明显提高，收率达到92%，纯度达到99.4%。采用新型浓缩脱盐方法收率提高15％左右。首次提出萃取结晶体系结晶FDP，产品收率达95％，产品纯达99.5％，大大改善了产品的结晶性能。设计并发现了新化合物—果糖-1,6-二磷酸锶盐可用于治疗/预防骨质疏松以及性功能障碍，有望成为具有自主知识产权的一类新药。经江苏省科技厅鉴定，该项研究达到了国际领先水平，具有明显的技术优势和良好的应用前景。
南京工业大学
2021-01-12
马波沙星的制备
本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。
东南大学
2021-04-11
匹莫苯丹的制备
本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。
东南大学
2021-04-11
天然产物厚朴酚的制备
厚朴属木兰科，其树皮为我国传统中药材，被誉为三木药材，系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广，市场需求量较大，市场价格也较贵，厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前，过分地依赖从植物中提取厚朴酚，造成对森林和环境的极大破坏，需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响，满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究，特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等，获得了制备厚朴酚并产业化的途径。
关键技术
厚朴酚制备反应新路线；
厚朴酚制备新工艺；
厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。
获得成果
1、论文发表方面：公开发表 SCI 学术论文 30 余篇；
2、专利申请方面：授权中国专利 6 件；
3、基金资助方面：获国家自然科学基金项目 3 项。
江南大学
2021-04-13
环糊精的高效制备技术
环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构，能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质，在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展，近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题，导致环糊精价格偏高，严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株，构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统，结合助剂添加、工艺优化等手段，实现环糊精的高效制备，推动我国环糊精生产行业快速升级。
江南大学
2021-04-13
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径：从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低，因此提取 量非常有限，纯度难以保证，并且提取过程复杂。如果用化学方法合成，又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶，这些酶的催化特性各不相同，可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，专一性强，方便使 用，资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径，为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑，将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学
2021-04-13
乙胺丁醇靶标蛋白，分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士，南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授，英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授，上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐（排名第一）、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者，南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一，南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍，该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白，分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物，及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构，首次阐明这个使用了近60年，治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理，并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示，每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式，并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体，并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM，最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉，这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构，该研究共解析并向蛋白质数据库（protein data bank, PDB）投递5个蛋白质结构坐标，为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发，此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构，2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后，在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学
2021-04-11
高效纤维素酶联合复合菌剂降解秸秆制肥在蔬菜种植中的应用
1、成果简介：（500字以内） 基于前期对纤维素降解起关键性作用的过程内切酶Cel48F水解中心关键氨基酸的优化结果，定制具有高效水解活性的纤维素酶，与复合菌剂联合使用，高效降解秸秆同时发酵制肥，突破交通运输秸秆距离的瓶颈，便于在农村蔬菜种植大范围推广及应用。项目提供秸秆降解发酵工艺流程，提供秸秆降解效率，肥料酸含量，pH等标准。 项目可试点推广秸秆制肥技术，应用在大棚蔬菜种植中，提高蔬菜质量及增产。项目建成后，秸秆的循环利用产生的有机质、矿物元素和抗病微生物，能够提供作
吉林大学
2021-04-14
利用冷冻电镜三维重构技术解析流感病毒聚合酶调控RNA合成机制
首次系统性地研究了流感病毒聚合酶与不同RNA启动子的相互作用机制，阐明了RNA启动子结合构象在合成不同RNA时所发挥的作用。团队还提出了聚合酶合成RNA起始阶段的工作模型，推动了人们对流感病毒聚合酶调控不同RNA合成机制的理解，为抗病毒药物开发提供了新靶点。 为了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子机制，研究人员利用冷冻电镜三维重构技术，解析了D型流感病毒聚合酶与不同RNA启动子结合
南方科技大学
2021-04-14
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学
2021-04-14