本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物，可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿，国际需求额近30亿。鉴于其功效显著，近年来以20％的速度递增。 本成果主要通过建立代谢网络模型和代谢流分析、利用酵母细胞糖酵解酶系,采用小分子化学物质调控代谢流量以及提高能量自耦联效率的方法，使得FDP对葡萄糖和磷酸盐的转化率达41.1%和92.7%。采用自行设计的连续离子交换系统进行分离，效率明显提高，收率达到92%，纯度达到99.4%。采用新型浓缩脱盐方法收率提高15％左右。首次提出萃取结晶体系结晶FDP，产品收率达95％，产品纯达99.5％，大大改善了产品的结晶性能。设计并发现了新化合物—果糖-1,6-二磷酸锶盐可用于治疗/预防骨质疏松以及性功能障碍，有望成为具有自主知识产权的一类新药。经江苏省科技厅鉴定，该项研究达到了国际领先水平，具有明显的技术优势和良好的应用前景。

本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

厚朴属木兰科，其树皮为我国传统中药材，被誉为三木药材，系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广，市场需求量较大，市场价格也较贵，厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前，过分地依赖从植物中提取厚朴酚，造成对森林和环境的极大破坏，需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响，满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究，特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等，获得了制备厚朴酚并产业化的途径。 关键技术 厚朴酚制备反应新路线； 厚朴酚制备新工艺； 厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面：公开发表 SCI 学术论文 30 余篇； 2、专利申请方面：授权中国专利 6 件； 3、基金资助方面：获国家自然科学基金项目 3 项。 

环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构，能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质，在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展，近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题，导致环糊精价格偏高，严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株，构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统，结合助剂添加、工艺优化等手段，实现环糊精的高效制备，推动我国环糊精生产行业快速升级。

一种利用淡水鱼皮制备多肽的方法，属于水产品加工生物技术领域。本发明 以淡水鱼皮为原料，经预处理、生物酶水解、干燥，制得多肽产品。本发明产品在化妆品等领域有广泛应用，可起到保湿抗氧化的作用。同时，口服本产品可以 达到护肤，改善关节状况的作用。本技术还利用所制备的鱼皮多肽制备面膜，实验已经证明其有改善皮肤状态的效果。 创新要点 鱼皮多肽安全，具备低抗原性，无应用的宗教限制，应用前景广阔。 本工艺技术可针对不同原料稍作调整，即可制备出高品质的鱼类多肽产品。 鱼皮多肽面膜成品低廉，效果可靠。

一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列，属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括：编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶，有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量，对于保护人民的健康生长有所帮助

研发阶段/n本成果所制备的金霉素抗体对金霉素具有很高的特异性，可对动物源食品中金霉素的残留量进行专一检测和判定。样品处理不需要过柱净化，处理步骤简单、实用，特别适合基层检验检疫单位使用。样品处理较现有仪器简单、灵敏、省时。本成果经过灵敏度、精密度、特异性等质控项目测定各项指标达到国家相关技术要求。技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL2005100863473）应用前景：本成果用于对金霉素残留的检测具有良好的应用前景，可以在较短时间内检测大量样品，排除大量阴性样品，同时样品处理既简单、省时、省

该项目研制的酶联免疫检测技术包括免疫原、包被原、抗体的制备以及样品的处理和检测等步骤。能一次性测出样品中斑蝥黄、β-胡萝卜素、β-阿朴-8’-胡萝卜素醛、叶黄素、辣椒红素、β-紫罗酮酸的总含量，缩短了检测时间，降低了检测成本，同时具有检测灵敏度高、精密度好、准确性好的特点。 该项目缩短了检测时间，降低了检测成本，同时具有检测灵敏度高、精密度好、准确性好的特点。 成果完成时间：2013年

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339