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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
用芦苇根茎移栽重建和恢复湿地植被的方法
本发明涉及一种用芦苇根茎移栽高效无性重建和恢复湿地植被的方法,属于用芦苇根茎移栽,在湿地进行高效、快速大面积进行人工无性重建和恢复芦苇植被的方法。通过芦苇根茎的挖取与收集、移栽地的整地、根茎的保湿运输与保存,以及根据芦苇自身的生物生态学特性,在根茎移栽时切取较短的根茎段长度,采取将根茎段完全平埋地下进行沟栽或穴栽,栽后至出苗前保持土壤湿润状态即可,其后芦苇在自然条件下进行生长发育的简便步骤和方法,克服现有芦苇根茎斜栽方法费苗、费时耗能等的不足,以达到节省根茎种苗与提高根茎繁殖系数,节省耗能和提高工效,从而达到高效、快速无性重建和恢复芦苇植被的目的,获得良好的经济、社会和生态效益。
东北师范大学 2021-04-29
一种用废纸造纸污泥制备陶粒的方法
简介:本发明提供一种利用废纸造纸污泥制备陶粒的方法,属于固体废弃物处理处置技术领域。该方法的主要内容是:将废纸造纸污泥、粘土以及粉煤灰经过混合、炼泥或经过混合、造粒成为球状坯体颗粒,再经过干燥和1000~1250℃烧结成为陶粒产品。本发明方法解决了废纸造纸产生的大量污泥的处理问题,使废料得到了合理的再生利用,另外还回收利用了建筑集料破碎过程中碎石屑中的粘土,解决了其占用耕地的问题,节约了粘土资源,具有一定的环保意义。本发明方法工艺简单、成本低,适合于工业化大规模生产,本发明产品的成品率高,适用范围
安徽工业大学 2021-04-14
一种用二苯胺催化制备咔唑的方法
目前,咔唑在工业上是从煤焦油中提取。国内生产咔唑的方法是以粗蒽为原料,方法是硫酸萃取,形成硫酸咔唑盐溶液,然后用氨水反冲析出咔唑,参见:燃料与化工 2013,44(6)37-40。该方法在一定程度上易产生大量工业废水。 中国发明专利申请 CN 101993411A 公开一种合成咔唑的方法,该方法是用邻氨基联苯闭环脱氢,所用原料是氨或氯苯。这种方法的优点是原料易得,但其缺点是无市场竞争力,因为:(1) 合成路线长,反应步骤多。每步反应都需要复杂的前处理和后处理,分离
兰州大学 2021-04-14
用CuCl薄膜处理生物难降解有机废水的方法
本发明涉及一种有机工业废水的催化氧化处理方法,特别是用CuCl薄膜处理生物难降解有机废水的方法。采用CuCl2溶液浸泡铜网产生的CuCl薄膜为催化剂,把CuCl/铜网催化剂置入反应器中,以900~1200ml/h的流速通入pH=5~9的有机废水,并通入空气进行氧化反应,空气流速为0.09m3/h,反应1~9小时,反应后的溶液加入聚合硫酸铁沉降。本发明在常温常压下能将COD为1500~3800mg/l有机助剂废水降到600mg/l,COD去除率达到60~7
南开大学 2021-04-14
国家发改委:做好化肥生产用煤用电用气保障工作
据国家发展改革委官网消息,为促进化肥生产供应,确保明年春耕用肥需要,国家发展改革委近日就做好化肥生产用煤用电用气保障工作有关事项发布通知,提出要坚持区别对待、分类施策,科学制定有序用电方案,除不可抗力因素外,不得对化肥生产企业实施有序用电。
人民网 2021-12-03
一种养生素食高汤的生产方法
其他成果/n一种养生素食高汤的生产方法,包括如下步骤:将香菇干粉与蒸馏水混匀,加热保温处理,得到香菇溶液;调节香菇溶液的pH并加入一次复合酶进行超声辅助酶解,得到一次香菇酶解液;调节一次香菇酶解液的pH并加入二次复合酶进行超声辅助酶解,得到二次香菇酶解液;再进行微波灭酶处理,得到灭酶酶解液;静置冷却离心取上清液后再进行微滤处理,即得香菇多肽溶液;将甘蓝切成片状置于异相液态超微原露析取仪的容器仓中进行析取处理,得到甘蓝汁液;将甘蓝汁液与香菇多肽溶液充分混匀,得到高汤溶液,再将高汤溶液与调味品充分混匀,
武汉轻工大学 2021-01-12
烘焙用华根霉脂肪酶生产的关键技术及其产业化
本项目从中国传统白酒大曲中筛选获得了适用于面包烘焙的华根霉(Rhizopus chinensisCCTCC M201021)脂肪酶,在此基础上利用基因工程、蛋白质工程等现代生物技术,改造得到具有自主知识产权的面包烘焙用脂肪酶催化剂,通过发酵调控技术,开发生产廉价的新型脂肪酶制剂,紧跟市场需求,利用 高效定向进化技术进一步提升改造酶的催化性能,并在技术上建立与之相应的应用技术路线,从而综合提高我国食品领域的科技水平,对于我国经济和社会发展具有重大意义。 创新要点 获得具有自主知识产权的面包烘焙用脂肪酶催化剂,建立了定向进化文库构建新方法,显著提高了酶的活性和热稳定性,开发获得的产品性能优,成本低。
江南大学 2021-04-11
一种促进细胞生长的柞蚕丝素的生物矿化方法
本发明涉及一种促进细胞生长的柞蚕丝素的生物矿化方法。目前还没有一种操作容易,既快速,又能制备出具有高的生物相容性的柞蚕丝素的生物矿化方法。本发明依次包括如下步骤:将柞蚕蚕茧剪碎,投加到Na2CO3水溶液中脱胶得柞蚕丝素纤维;将柞蚕丝素纤维投加到LiSCN水溶液中溶解后透析,冷冻和干燥后制成柞蚕丝素粉末,再在六氟丙酮中溶解得柞蚕丝素溶液;将柞蚕丝素溶液滴加到塑料板上风干得到柞蚕丝素膜;将柞蚕丝素膜浸渍于CaCl2水溶液中,用水和丙酮清洗,风干,再浸渍于Na2HPO4水溶液中,用水和丙酮清洗,风干,重复操作20-35次,从而制得成品。本发明的工艺简单,制备周期短,制备而成的生物材料没有细胞毒性。
浙江大学 2021-04-11
一种促进细胞生长的柞蚕丝素的生物矿化方法
本发明涉及一种促进细胞生长的柞蚕丝素的生物矿化方法。目前还没有一种操作容易,既快速,又能制备出具有高的生物相容性的柞蚕丝素的生物矿化方法。本发明依次包括如下步骤:将柞蚕蚕茧剪碎,投加到Na2CO3水溶液中脱胶得柞蚕丝素纤维;将柞蚕丝素纤维投加到LiSCN水溶液中溶解后透析,冷冻和干燥后制成柞蚕丝素粉末,再在六氟丙酮中溶解得柞蚕丝素溶液;将柞蚕丝素溶液滴加到塑料板上风干得到柞蚕丝素膜;将柞蚕丝素膜浸渍于CaCl2水溶液中,用水和丙酮清洗,风干,再浸渍于Na2HPO4水溶液中,用水和丙酮清洗,风干,重复操作20-35次,从而制得成品。本发明的工艺简单,制备周期短,制备而成的生物材料没有细胞毒性。
浙江大学 2021-04-13
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