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一种重型肝炎相关基因启动子甲基化状态的检测方 法和试剂盒
本发明涉及一种重型肝炎相关基因启动子甲基化状态的检测方法和试剂盒。 本发明通过表观遗传技术和分子生物学技术,建立了人谷胱甘肽硫转移酶 P1 (GSTP1)甲基化程度定性检测平台,为重型肝炎的预警、病情监测及预后预 测提供快捷、敏感、特异、可靠的科学检测方法。
山东大学 2021-04-13
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团,在溶液的表面能定向排列,并能使表面张力显著下降的物质。 作为一种新型的非离子型表面活性剂,聚山梨酯应用广泛。在使用过程中,含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学 2021-04-29
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法,涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份,两种成份的质量份数比为1:10‑1:100,含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合,其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白,也可用于雨季喷雾,以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题,增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力,延长药剂的持效期,也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学 2021-04-13
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)是上世纪90年代产业化的新型聚酯,其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性,在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景,同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料,易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯,该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用,产品具有阻燃性好,效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀,对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点;通过进一步创新思路,改进工艺,我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯,产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上,很好的保持了PTT的结晶性能,从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯(聚对苯二甲酸乙二醇酯,PET)固相聚合设备,操作简单,产品结构可控,性能稳定. 主要技术、指标: 特性黏数:0.8——1.5 dL/g,Tg = 45——65 °C, Tm = 210——230 °C,氧指数:25——30, 热分解温度(氮气)≥360 °C。 建设投产条件: 现有PET产能严重过剩,可在PET生产线上进行改造。 年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学 2023-05-15
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂,和目前市场上其他除草剂相比,具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点,已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯,示范面积10000亩,在不影响小麦产量前提下,可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收,该专利产品的推广对促进
南开大学 2021-04-14
一种检测气体中邻苯二甲酸酯含量的装置及方法
本发明涉及一种检测设备及检测方法,尤其是一种检测气体中邻苯二甲酸酯含量的装置及方法。装置包括:真空泵、抽气管、缓冲罐、颗粒过滤装置和吸附塔,颗粒过滤装置与吸附塔连接,吸附塔与缓冲罐连接,真空泵通过抽气管与缓冲罐相连接,颗粒过滤装置中横置有第一多孔隔板,第一多孔隔板上平铺有活化后的玻璃纤维滤膜,吸附塔至少为一个,每个吸附塔中均横置有第二多孔隔板,第二多孔隔板上设置有不锈钢网,不锈钢网上承载有吸附树脂。它可使检测浓度在最大程度上接近真实浓度,可适应不同的检测环境,可使进样气体流速、流量保持稳定,结构简单,易于安装操作,不易引入外源污染物,也不会污染样品,不必消耗大量的有机溶剂,更加环保。
青岛农业大学 2021-04-13
催化二氧化碳和环氧化合物制取环碳酸酯
随着人们对于环境问题的日益重视,由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手,倡导节能减排之外,寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一,该反应无其他产物生成,原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的,将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果,催化 反应在连续实验装置
华东理工大学 2021-04-14
10万吨/年碳酸二甲酯联产7万吨乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年来受到国内外广泛关注的环保型绿色化工产品:它能与水形成共沸物,也能以任何比例与有机溶剂——醇、酮、酯等混合,是一种优良绿色溶剂;由于DMC分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多种官能团,因而具有良好的反应活性。因此DMC作为溶剂和化工原料,应用非常广泛。 1992年DMC在欧洲通过了非毒性化学品 (No toxic substance) 的注册登记。从DMC出发,可合成聚碳酸酯、异氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多化工产品; 在制取高性能树脂、溶剂、染料中间体、药物增香剂、食品防腐剂、润滑油添加剂等领域用途越来越广泛,在许多领域可取代高污染、剧毒化学品光气、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯,消除这些剧毒化学品对环境的污染,被誉为是开创明日化学新的、低污染泛用基础绿色化学原料,被称为当今有机合成的“新基石”。DMC还可能发展成为动力燃料油品的掺入料。近10年来DMC的推广应用增加了30余倍。国际上主要是意大利ENI和日本Ube,本项目充分利用了环氧化合物水解合成二元醇过程的活性和能量,通过产品耦合、过程耦合及系统集成,技术国际领先,比国外先进的甲醇氧化羰基化法,投资减少70%以上,节能90%以上,生产成本减少60%以上,国内技术都是本技术的前期第一、二、三代技术,本项目是第五代技术,技术处于国际领先水平,产品质量优异,优级品含量大于99.5%,比第三代成本降低50%。与国际上乙二醇生产厂商(产能4980万吨) 比较,投资减少20%,不增加能耗和操作费用,多生产了一个DMC产品,因此具有非常强的的国际市场竞争力。 年产10万吨碳酸二甲酯、7万吨乙二醇/年、1万吨EO,总投资64969万元。
华东理工大学 2021-04-13
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