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1-甲基-4-异丙基-二环[2,2,2]辛烷-2,3-二酸酐的新用途
本发明属于一种含有以1-甲基-4-异丙基-二环[2,2,2]辛烷-2,3-二酸酐为主要成分,其含量为60-100%的组成物作为新型焊接剂的新用途,提供了一种可作为新型焊接剂的具有酸酐官能团为特征结构的单萜类衍生物。制备这个新型焊接剂是以α-松油烯和马来酸酐的分子间狄尔斯-阿尔德环加成反应产物为原料,使用5%Pd/C作为催化剂,用量是原料重量的1-10%,氢的压力在0.1-1.0MPa,加氢反应温度在20-35℃条件下进行的,使用诸如甲醇,乙醇等醇类作为溶剂,使用量为原料重量的2-20倍。本发明发现的该新型焊接剂,可以用在往电路板上用焊锡焊接电子元件时的焊接工艺之中以及各种需要焊接电子元件的电子产品生产过程当中。它具有很高焊接活性,残渣少,焊接温度低,易洗涤,是很有前景的新型焊接剂。
哈尔滨商业大学 2021-05-04
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种聚肌胞联合二甲基三十六烷基混合佐剂在制备结核亚单位疫苗的应用
本发明构建一种新型混合佐剂DDA/PolyI:C。该混合佐剂组 (AMM+DDA/PolyI:C)和单独佐剂组(AMM/DDA)分别加强免疫小鼠两 次后,脾脏淋巴细胞经抗原AMM刺激后,皆可产生分泌较仅有融合蛋 白AMM组高的IFN-γ; 肺部荷菌量试验表明佐剂实验组加强BCG免疫 后,肺部荷菌量都较PBS组低;肺组织病理分析显示混合佐剂组 AMM+DDA/PolyI:C强化BCG免疫后,肺组织病理损伤较BCG组和DDA为佐 剂加强组轻(P<0.05=。
兰州大学 2021-01-12
一种藤黄酸自组装聚合物纳米粒的制备方法及其应用
合成的高分子材料聚乙二醇 - 聚己内酯,对药物进行包裹,以改善藤黄酸在水中溶解度极小、血浆清除快、体内分布广,以及生物利用度很低等缺陷。
辽宁大学 2021-04-11
短链有机酸(3-6 碳)发酵生产的关键技术与应用
本项目针对筛选优良生产性状菌株、提高菌株生长性能、增强菌株有机酸合 成能力、提升菌株环境适应性等四个制约有机酸发酵过程效能的技术瓶颈,发展和实践了一整套提高短链有机酸发酵过程性能的的策略与方法。(1) 在菌株筛选方面,建立了基于微生物生理特性的理性定向筛选技术、基于有机酸生化特性的高通量定向选育技术。(2) 在营养供给方面,建立了基于全基因组序列的微生物营养需求解析技术、基于微生物营养需求的定向定量元素供给技术。(3) 在代谢流调控方面,建立了辅因子调控碳代谢流速度和流向的方法、微生物亚细胞代谢工程的碳流分区调控技术,发展了基于最优合成途径的碳代谢流流向及通量的调控方法、基于转运子工程的代谢流传输调控方法、基于微生物生理特性的分阶段过程控制技术。(4) 在环境适应性方面,建立了胁迫与耐受响应的有机酸发酵强化技术、发展了环境适应性的全局调控因子扰动解析技术。
江南大学 2021-04-11
一种羟基膦基脂肪酸反选捕收剂生产技术
中试阶段/n该项目技术生产的正选捕收剂,可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点,而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下:。相关概述:(1)特点:水溶性药剂,选择性强;(2)适用矿:中低品位胶磷矿,正反浮选;(3)25%水溶液pH值78;(4)有效成分含量:≥60%,(5)使用方法:配制为25%水溶液使用。。生产条件:带夹套和内置盘管陶瓷反应釜;油水分离釜;水解釜;固化池。25kg包装袋。。支持额度:。500。万元。承接单位:。湖北省。项目进展:。该项目技术生产的正选捕收剂,可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点,而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下:相关概述:(1)特点:水溶性药剂,选择性强;(2)适用矿:中低品位胶磷矿,正反浮选;(3)25%水溶液pH值78;(4)有效成分含量:≥60%,(5)使用方法:配制为25%水溶液使用。生产条件:带夹套和内置盘管陶瓷反应釜;油水分离釜;水解釜;固化池。25kg包装袋。。项目基本内容:。我国能利用的磷矿资源中,需要选矿的资源(品位在12~28%P2O5)为461.37亿吨。本项目产品无毒、易降解,生产过程无“三废”排放;在常温下分散性和选择性好,无需加热;原料来源广、成本低,生产条件温和。满足环保、节能,效益的要求。因此有广泛的市场前景。生产1吨产品原料成本约4000元,市场定价6000元/吨,效益明显。该项目技术生产的正选捕收剂,可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点,而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下:相关概述:(1)特点:水溶性药剂,选择性强;(2)适用矿:中低品位胶磷矿,正反浮选;(3)25%水溶液pH值78;(4)有效成分含量:≥60%,(5)使用方法:配制为25%水溶液使用。生产条件:带夹套和内置盘管陶瓷反应釜;油水分离釜;水解釜;固化池。25kg包装袋。
武汉工程大学 2021-04-11
微生物发酵法生产长链多不饱和脂肪酸DHA和AA
DHA(Docosahexaenoic Acid,二十二碳六烯酸)是一种重要的长链多不饱和脂肪酸,属ω-3系列,具有增强记忆,提高智力,降低血脂,调节免疫系统等功效。AA(Arachidonic acid,二十碳四烯酸/花生四烯酸)属于ω-6系列长链多不饱和脂肪酸,在降血脂、抑制血小板聚集、抗炎症、抗癌、抗脂质氧化、促进脑组织发育等方面具有独特的生物活性。 全球范围内,微生物油脂的应用已势不可挡,联合国粮农组织和世界卫生组织早在1995年推荐的膳食指南中明确规定,婴儿配方奶粉中必须含有DHA,富含DHA和AA的微生物油脂已在美国、日本、英国、法国、新西兰、澳大利亚、瑞士、荷兰等国上市。我国卫生部在2003年食品添加剂使用卫生标准增补品种中首次将二十二碳六烯酸单细胞油(DHASCO)作为营养素强化剂添加到婴幼儿食品中。国内每年DHA/AA婴幼儿奶粉消耗量约为73万吨,其中每100 g奶粉中约含有50 mg DHA和80 mg AA,因此,国内每年需求DHA约为912.5吨,AA约为1460吨。可见DHA/AA在国内具有巨大的市场潜力。
南京工业大学 2021-04-13
廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用
本发明公开了廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病抗性的制剂中的应用。本发明以廿二碳五烯酸乙醇胺为主要有效成分制备的制剂,通过诱导植物体内的茉莉酸以及乙烯的信号路径,可显著增强植物对灰霉病的抗性,减少因灰霉病给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病简单易行,成本较低,可显著延迟和抑制灰葡萄孢病原菌在叶片上的生长及病害的扩散,大大提高了植株对灰霉病的抗性。
浙江大学 2021-04-13
胆汁酸不仅促进肠道脂类的吸收,也参与肾脏水盐代谢的调节
证明了胆汁酸不仅促进肠道脂类的吸收,也参与肾脏水盐代谢的调节。胆汁酸通过激活肾脏集合管主细胞TGR5受体,增加水通道蛋白表达,促进肾脏水的重吸收,缓解肾源性尿崩症。该研究揭示了胆汁酸及其特异受体在肾脏功能调节的新作用,有助于理解某些肝脏疾病发生发展过程中伴有的水盐代谢紊乱如肝硬化腹水或肝肾综合征等病理生理学变化,提出了新的分子机制,具有一定的理论意义。
中山大学 2021-04-13
一种促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的灵芝细胞培养方法
研发阶段/n本发明公开了一种促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的灵芝细胞培养方法,该方法包括将灵芝菌种接种到斜面培养基进行培养,再依次进行一级液体种子培养、二级液体种子培养和液体深层发酵,其中,在液体深层发酵过程中用可见光进行光照培养。经测定,本发明方法可有效促进灵芝细胞的生长,相比于现有的细胞培养方法,本发明方法所制备的细胞培养产物中,其灵芝酸、灵芝多糖的含量或产量都有了不同程度地提升。
湖北工业大学 2021-01-12
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