该发明公开了一种从维生素E聚乙二醇琥珀酸单双酯混合物中分离单酯与双酯的方法。该方法以水、亲水性离子液体、亲水性离子液体与水组成的二元混合溶剂或者完全溶于水的极性有机溶剂与水组成的二元混合溶剂为萃取剂，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇类疏水性有机溶剂为洗涤剂，采用分馏萃取法高效地从含有单双酯的混合物中分离单酯与双酯。该方法具有分离效率高、溶剂消耗少、安全环保、易于工业化生产等优点。

本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该

本发明涉及12种酰胺基羟甲基香豆素化合物及其制备方法，以及在杀螨方面的应用。12种化合物可通过4‑甲基‑7‑羟基‑6‑氨基‑香豆素或4‑甲基‑7‑羟基‑8‑氨基‑香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为杀螨剂防治农作物上的害螨。

成果简介：项目针对目前粘胶纤维工业生产过程存在的污染严重问题，采用 自行设计的高压热蒸汽闪爆（Steam Explosion，简称 SE）技术，在超分子水平实现对天然木纤维素快速、安全可靠、低污染物理改性并固化其构象， 同时利用环保、廉价的新型纤维素溶剂体系，实现温和条件下纤维素的溶解， 通过真空脱泡、充氮、喷丝、凝固等工艺的优化获得了纤维素纤维的绿色湿 纺技术，丝性能达到或超过粘胶丝。 技术领域：工业材料 应用范围：粘胶纤维工业生产 技术创新：1）建立了

D-异抗坏血酸作为维生素 C 的光学异构体，具有抗氧化作用强、氧化速度慢等优点，广泛应用于食品、医药、化工等工业领域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-异抗坏血酸的前体。经筛选获得一株以(NH4)2SO4 为唯一氮源的高产 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 发酵罐中，发酵时间 42 h；产量达到 265.8 g/L，糖酸转化142率为 1.04 g/g。在 500 L 发酵罐中，发酵 48 h，产量达到 220 g/L，糖酸转化率 0.99 g/g。此生产菌株在发酵过程中无副产物生成，所得产品纯度高。 

本发明公开了一种利用复合酶水解瓜尔豆胶制备可溶性膳食纤维及甘露寡糖的方法，包括如下步骤：瓜尔豆胶溶液、甘露聚糖酶和半乳糖苷酶混合，水解、过滤、脱色、离子交换和浓缩；无水乙醇沉淀和干燥。本发明为可溶性膳食纤维提供了一种来源；利用本发明提供的制备方法，可以制得中间产物—含半乳甘露寡糖的可溶性膳食纤维糖浆，该糖浆的重均分子量约为13700Da；本发明提供的方法，其水解率及半乳甘露聚糖转化率高、产物易于分离，制备的可溶性膳食纤维的重均分子量约为14600Da，甘露寡糖的聚合度在2‑5之间。

一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列，属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括：编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶，有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量，对于保护人民的健康生长有所帮助

研发阶段/n本成果所制备的金霉素抗体对金霉素具有很高的特异性，可对动物源食品中金霉素的残留量进行专一检测和判定。样品处理不需要过柱净化，处理步骤简单、实用，特别适合基层检验检疫单位使用。样品处理较现有仪器简单、灵敏、省时。本成果经过灵敏度、精密度、特异性等质控项目测定各项指标达到国家相关技术要求。技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL2005100863473）应用前景：本成果用于对金霉素残留的检测具有良好的应用前景，可以在较短时间内检测大量样品，排除大量阴性样品，同时样品处理既简单、省时、省

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。