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抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
自复位金属耗能拉索
本发明公开了一种自复位金属耗能拉索,包括复位耗能单元、通过连接单元与所述复位耗能单元连接的拉索筋材,复位耗能单元包括外槽、设置在所述外槽上端开口中的轴心管、并排设置并固定安装在外槽中的两个倒U形软钢、由所述两个倒U形软钢夹持并与之固定连接的轴心托板、设置在外槽中并套在轴心管上的蝶形弹簧组。受拉筋穿入筋底连接头和筋顶连接头后两端被筋底锚头和筋顶锚头锚固,筋底连接头连接轴心管,筋顶连接头连接底端连接头,全拉索通过底端和顶端连接头与待加固结构相连。本发明能降低自复位耗能支撑的自重和成本、充分利用高强材料强度和提高支撑耗能稳定性。
东南大学 2021-04-11
大吨位FRP拉索锚固方法
本发明公开了一种大吨位FRP拉索锚固方法,步骤为:在FRP拉索锚固区形成一锥形变刚度荷载传递介质;其中,变刚度荷载传递介质沿FRP拉索锚固区长度方向分段缠绕的纤维纱经模压加热固化形成,不同段采用不同种类的纤维纱形成变刚度载荷,纤维纱在缠绕前经树脂浸润处理;沿变刚度荷载传递介质轴向切割若干道切缝;采用与锥形变刚度荷载传递介质相适配的锥形锚具进行锚固。本锚固方法具有制作简便、易于控制、协调受力性好、锚固效率高和荷载传递介质刚度连续变化且更加均匀等诸多优点。变刚度荷载传递介质的纤维含量和横向刚度自加载端至自由端逐渐增大,可以缓解或消除FRP拉索在加载端的“切口效应”,避免应力集中造成大吨位FRP拉索的横向剪切破坏先于拉伸破坏。
东南大学 2021-04-11
一种微型皮拉尼计
一种微型皮拉尼计,属于微机电系统的真空度测量器件,克服现有微型皮拉尼计体积大、灵敏度不够高的问题。本发明在硅衬底上具有凹槽,凹槽表面架有隔热层,隔热层表面覆盖绝缘层,绝缘层上溅射有加热体,加热体的两端溅射有金属电极;所述加热体为形状弯曲的铂或镍金属;所述绝缘层材料为氮化硅或二氧化硅;所述隔热层材料为二氧化硅、氮化硅中的一种或两种。本发明体积小、重量轻而且性能稳定,加热体采用金属铂,它的线性度好、性能稳定、灵敏度高、有良好的化学稳定性;其制造工艺简单、成本低、成品率高、可靠性高。适用于各种大小真空封装
华中科技大学 2021-04-14
一种拉索腐蚀传感器
本发明提供一种基于电阻法的拉索腐蚀传感器,能准确地监测拉索的腐蚀状态。该传感器包括密封的C形树脂外壳,两根电阻探头,电源装置,高灵敏度电阻测量装置,无线发射装置,无线接收装置构成。于拉索锚固端的索套中放置该腐蚀传感器,通过程序设置传感器中的高灵敏度电阻测量装置定期测量两根电阻探头的电阻,测量后电阻信息通过无线发射装置发出,传至放于锚固区索套外的无限接收装置处,通过采集无限接收装置处的电阻数据,再经计算机进行数据处理,通过电阻增量即可定量判断拉索的腐蚀状态,实现腐蚀监测。
东南大学 2021-04-13
分步蒸发结晶分离回收废水中碳酸钾及对甲苯磺酸钾
本发明(名称为:分步蒸发结晶分离回收废水中碳酸钾及对甲苯磺酸钾)涉及一种碳酸钾、碳酸氢钾与对甲苯磺酸钾的分离回收工艺。该混合物可通过如下方法分离:在废水中加入与碳酸氢钾等摩尔量氢氧化钾,将碳酸氢钾转变为碳酸钾,再蒸除适量水,降温至适当温度恒温,过滤出不溶固体即为对甲苯磺酸钾,烘干备用;过滤所得液体蒸发至干,烘干即得碳酸钾。回收所得对甲苯磺酸钾在适当溶剂中,适当温度下,经与适当氯化试剂反应制得对甲苯磺酰氯,再与L‑乳酸乙酯在适当缚酸剂存在下反应制得L‑乳酸乙酯对甲苯磺酸酯。
青岛农业大学 2021-04-11
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
成果简介:  埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。 通过文献对比,我们以4-甲氧基苯胺为
南京工业大学 2021-01-12
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%;  (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学 2021-04-13
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法,装置的组成是:试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连,下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器;斜拉索的两端还设有加速度仪,斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接,阻尼器固定安装在钢框架的侧框上;钢框架下部的一角铰接在转盘上,钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶;斜拉索上方设置有喷水装置,钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路,测量精度高,结构简单,为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据,为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学 2016-10-20
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