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一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法一种片段缩合制 备醋酸阿托西班的方法
醋酸阿托西班为环九肽，是一种催产素类似物，是子宫内及蜕膜、 胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不 足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。 在现有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反 应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，收率低， 不利于产业化生产。 固相合成方法中中国专利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039
兰州大学
2021-04-14
抗阿尔茨海默症抗体药物与诊断试剂
Abeta 寡聚体是引起阿尔茨海默症（Alzheimer’s diseases, AD，又称老年痴呆症）早期认知功能障碍和病理改变的重要因素。本项目为研制识别 Abeta 寡聚体的构象特异性单克隆抗体，目的是获得具有我国自主知识产权的特异性识别不同来源的（包括体外合成、培养细胞分泌和脑组织来源）Abeta 寡聚体，对寡聚体的亲和力为单体的 100 倍以上。目前，我们已经得到几株分别针对 Abeta 低分子量、高分子量寡聚体和原纤维的单克隆抗体，进一步的实验正在进行。 本项目的技术创新点为：可识别 Abeta 寡聚体多个构象性表位。 与同类技术产品或成果比较：目前国内外商品化或处于实验室研发阶段的淀粉样Abeta 肽单克隆抗体已经有一些报道，但是大部分针对线性表位，不能够优先识别寡聚体。某些实验室有构象特异性的单克隆抗体，但是还没有明确的早期诊断和治疗效果。比如，国内外开展 AD 研究常用的单克隆抗体 6E10 和 4D8 等，都是针对线性表位，不能够满足特异性识别 Abeta 寡聚体和构象特异的蛋白形式。 Abeta 单克隆抗体 NU 系列、NAB61、A11 以及 OC 等是国外报道的同类产品，能够分别特异性分辨不同分子量范围的寡聚体、原纤维以及纤维等成分，部分抗体已经应 用到细胞实验和动物实验，初步证明有良好的抵抗氧化应激和改善 AD 转基因动物学习记忆行为障碍的作用。我们获得的单克隆细胞株具有与国外产品相似的生物学活性，可为企业提供大量的不同特异性的单克隆抗体，用于实验室和临床研究。
北京交通大学
2021-02-01
转阿特拉津氯水解酶基因的研究
阿特拉津是常用除草剂，也是内分泌干扰剂，降解阿特拉津的酶为阿特拉津氯水解酶，全世界报道其基因仅两家单位，美国一家，中国南开大学一家。转阿特拉津氯水解酶基因有三点主要应用价值：转基因作物在阿特拉津喷施的田地中能正常生长、提高制种纯度（如杂交水稻）、修复阿特拉津环境污染。
南开大学
2021-04-10
重离子所黄森林等阿秒XFEL新进展
电子束团在时间－能量的相空间内形成角状分布，具有强而窄的电流尖峰和较长的低电流拖尾，只有尖峰部分有足够的强度产生自由电子激光，从而可获得几百阿秒的X射线脉冲。通过优化加速器参数及电子束团电荷量，产生了200阿秒、光子能量为5.6 千电子伏和9千电子伏的X射线激光脉冲。这一方案不需对现有XFEL装置进行任何复杂的升级改造，因此也可在国际上其它类似的XFEL装置上实现阿秒X射线脉冲。
北京大学
2021-04-11
抗阿尔茨海默症抗体药物与诊断试剂
Abeta寡聚体是引起阿尔茨海默症（Alzheimer’s diseases, AD，又称老年痴呆症）早期认知功能障碍和病理改变的重要因素。本项目为研制识别Abeta寡聚体的构象特异性单克隆抗体，目的是获得具有我国自主知识产权的特异性识别不同来源的（包括体外合成、培养细胞分泌和脑组织来源）Abeta寡聚体，对寡聚体的亲和力为单体的100倍以上。目前，我们已经得到几株分别针对Abeta低分子量、高分子量寡聚体和原纤维的单克隆抗体，进一步的实验正在进行。 本项目的技术创新点为：可识别Abeta寡聚体多个构象性表位。 与同类技术产品或成果比较：目前国内外商品化或处于实验室研发阶段的淀粉样Abeta肽单克隆抗体已经有一些报道，但是大部分针对线性表位，不能够优先识别寡聚体。某些实验室有构象特异性的单克隆抗体，但是还没有明确的早期诊断和治疗效果。比如，国内外开展AD研究常用的单克隆抗体6E10和4D8等，都是针对线性表位，不能够满足特异性识别Abeta寡聚体和构象特异的蛋白形式。 Abeta单克隆抗体NU系列、NAB61、A11以及OC等是国外报道的同类产品，能够分别特异性分辨不同分子量范围的寡聚体、原纤维以及纤维等成分，部分抗体已经应用到细胞实验和动物实验，初步证明有良好的抵抗氧化应激和改善AD转基因动物学习记忆行为障碍的作用。我们获得的单克隆细胞株具有与国外产品相似的生物学活性，可为企业提供大量的不同特异性的单克隆抗体，用于实验室和临床研究。 应用范围： 主要应用于阿尔茨海默症的基础研究、临床诊断与早期防治。目前国际上还没有客观的AD实验室诊断指标和疗效确切的AD单克隆抗体药物。除满足AD发病机制的基础研究外，在本项目的基础上，可以形成AD诊断试剂、普查与筛查试剂盒、抗阿尔茨海默症基因工程药物以及疗效检测手段。我国已进入老龄化社会，据有关部门估算，到2050年，用于AD病人的费用将超过100亿元人民币。本项目的开发与应用，将会为我国有效预防和控制老年痴呆症，提供技术基础，带来很大的市场潜力和经济效益。
北京交通大学
2021-04-13
解析氨酰tRNA合成酶新型剪接异构体结构
分析报道了人类AARS家族成员之一，Tyrosyl-tRNA合成酶 (TyrRS)中的两个新型剪接异构体。这两个剪接异构体分别去除了第2-4个和第2-3个外显子，导致其蛋白产物丧失了原始TyrRS中的催化核心和二聚体相互作用界面部分。但是，随后的生化分析表明，这两个剪接异构体仍能够形成两个具有不同构象的稳定结构。进一步的研究发现，其中一个剪接异构体由于剪接位点而形成了一个全新的Coiled-coil区域，用来形成一个新的二聚体相互作用界面；与此相反，另一个剪接异构体，由于其剪接位点导致的抑制效果，从而趋向形成单体。与大多数TyrRS在各组织细胞中均匀分布不同，这两种新的剪接异构体显示出明显的组织偏好性，其中分别在淋巴细胞中和肺中富集表达，表明它们可能由于聚合状态的差异而具有不同的生物学特性。 该研究结果阐释了人类TyrRS具有复杂的结构可塑性，在不同组织中具有不同的结构重组功能，这为今后研究AARS剪接异构体全新的生物学功能和潜在的疾病医疗效用提供了重要的参考价值。目前，aTyr制药（美国NASDAQ上市公司）正在利用相关研究成果进行转化医学研究，开发新型药物。
南方科技大学
2021-04-13
酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用
本发明公开了一种酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用，具体公开了如式I所示的化合物的同位素标记物或其盐，如式I所示的化合物的同位素标记物的制备方法，用于检测和/或分离物质X的组合物，以及物质A作为衍生化试剂的应用。本发明的化合物合成方法简单、试剂廉价易得，可实现同时检测多种含羰基的化合物(包括含羧基、醛羰基和酮羰基中一种或多种的化合物)，作为衍生化试剂时具有高覆盖度、高灵敏度和低定量限的优点。
复旦大学
2021-01-12
新型氢甲酰化双磷配体的产业化
研究方向：具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性诱导不对 称合成、有机小分子催化剂催化不对称合成、金属-配体络合物催化不对称合成。 项目简介： 烯烃的氢甲酰化反应可以将廉价易得的基本化工原料如烯烃类 物质方便有效地转化为醇等多种重要的化学化工产品，是到目前为止 生产规模最大的均相催化过程。在过去几十年的发展过程中，所用催 化剂的发展经历了几个更新换代的过程，到目前为止，一共开发出了 四类工业催化剂，即羰基钴催化剂、叔膦修饰的羰基钴催化剂、羰基 铑膦催化剂以及目前正在开发的双亚磷酸酯/铑催化剂体系。
南开大学
2021-04-11
去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法
去甲斑蝥素是我国首先合成的抗肿瘤药物，具有提高白细胞、保护肝细胞、调节免 疫功能等作用，其抗癌机制正逐步得到阐明。但由于其仍具有一定的脏器毒性，限制了 其临床使用的剂量，影响了抗癌效果；目前国内已经上市的去甲斑蝥素不具备生物降解 性，也没有良好的缓释性能，仍然存在毒性高，需要频繁服药等缺点。国外对于去甲斑 蝥素的研究主要在药理方面，剂型研究仍为空白。 本发明提出一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。微球包裹的药物为去甲斑蝥素， 药物载体为可生物降解的聚合物，其重均分子量为 5000-50000，可稳定释放 60 小时以 上。 在制备方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲 斑蝥素水溶液作为水相，两相均匀混合，形成初乳；将初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，搅拌或蒸发，得到复乳；将复乳进行透析，出去游离药物；最后冷冻干燥成粉，密 封保存即可。 功能特点： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了亲水性，可调节降解速度和相对分子量。 2、微球能够降低巨噬细胞的作用，提高在血液中循环时间，提高其靶向性。 3、制备操作简单，对水溶液药物包封率高，药物释放稳定，缓释性能可调。 4、可在其它药物中进行推广，满足更多的使用要求。
同济大学
2021-04-13
太阳能辅助发电地源热泵空调装置
针对西部太阳能资源丰富，但电力能源不足的问题，提出一种太阳能辅助发电地源热泵空调装置，该系统通过现有技术的有效整合、可再生能源的综合利用及系统机构的技术改进，解决了中小公共建筑的采暖、供冷及生活热水供应问题。 太阳能辅助发电地源热泵空调装置，包括地源热泵中央空调系统、太阳能发电系统、生活热水供应系统，其特征在于，地源热泵中央空调系统中油分离器的高温制冷剂出口(经过管路)与温控电磁三通阀相连接，从该三通阀中接出一条管路与生活热水换热器连接，生活热水换热器出口经过另一温控电磁三通阀接入地源热泵中央空调系统中的四通换向阀，在两温控电磁三通阀间用管路连接；太阳能发电系统中通过太阳能电池板的光电转换将电能存储于蓄电池中，通过逆变电源把蓄电池输出的直流电转化为交流电为地源热泵中央空调系统内的压缩机提供能源和照明使用；生活热水供应系统中保温水箱底部一侧安装一个温控电磁阀，从阀门接出管路经自动水泵与地源热泵中央空调系统中空调末端装置一侧三通电磁阀相连接，在空调末端装置另一侧同样安装一个三通电磁阀，从该阀接出一条管路回到保温水箱。 所述生活热水供应系统中保温水箱底部的热电偶测温探头与温控电磁阀、自动水泵两个装置。所述各系统中的电磁阀和自动水泵均由单片机控制。 运用本太阳能辅助发电地源热泵空调装置和地源热泵中央空调系统与生活热水供应系统互相合理的能源，可使西部地区的中小公共建筑的建筑能耗下降很多，能源利用效率得以提高，电力能源短缺的状况能够得到有效缓解
上海理工大学
2021-04-11