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预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用
本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用,所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者,是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性,进而阻止神经元死亡,治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor,并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。
东南大学 2021-04-11
有关非阿贝尔Majorana零模的一般化理论工作
非阿贝尔Majorana零能模的出现和其超导/超流载 体本身的拓扑特性无关,即无论在拓扑平凡或非平凡的二维超导或超流中,均可以获得满足非阿贝尔统计的马约拉纳零 能模,并由此提出实现马约拉纳零能模的最小化物理实验模型。
北京大学 2021-04-11
阿尔茨海默病脑活动和脑网络异常准确刻画方法
阿尔茨海默病(AD)是一种不可逆的神经退行性疾病。大量基于功能磁共振影像的研究提示AD可能是一种失连接综合征。但是由于缺乏大样本、多站点的数据集交互验证,迄今为止与AD脑功能活动、脑连接的异常模式还没有得到一个清晰一致的结论,脑功能活动是否可以作为AD的早期影像学标记也有待进一步验证。为准确刻画AD的脑活动、脑连接和脑网络异常模式,并探索功能磁共振影像指标作为AD早期识别标记的可行性,中国科学院自动化研究所脑网络组研究中心联合中国人民解放军总医院、首都医科大学宣武医院、天津环湖医院和山东大学齐鲁医院等国内外多家单位的研究人员组成的研究团队,共同利用多中心、大样本的功能磁共振影像数据(N=688),使用荟萃分析的方法找到了AD中稳定的、可重复的功能异常模式,并从标记的泛化性、个体化精准诊断可行性与生物机制解析等方面进行了系统的研究。该研究成果近日在《Human Brain Mapping》在线发表。本研究首次使用多中心、大样本的静息态功能磁共振数据集对AD患者的功能异常进行了全面系统的研究,并评估了与AD有关的功能异常作为AD诊断的生物标记物的有效性和泛化性。更具体地说,研究发现脑内默认网络(DMN)、扣带回、基底神经节以及海马的异常功能连接和局部活动可能是AD认知能力、脑内信息交流受损的基础。脑网络异常的严重程度的个体间差异与认知损害程度、β淀粉样蛋白累积程度显著相关,这进一步加深了我们对AD的神经生物基础和脑功能活动异常之间关系的理解。跨中心独立验证的个体识别准确率和临床评分预测的结果表明脑功能活动异常可能作为AD发生发展可能的影像学标记物。后续独立验证数据集和一系列的对比实验证实了结果的可重复性和泛化性,夯实了本文的结论。这也是该团队继基于多中心的功能磁共振阿尔茨海默病脑活动改变研究和基于海马影像组学的AD早期识别的研究之后,在AD的脑影像异常表征上取得的又一重要进展。团队后续的工作将集中在更多独立中心、纵向跟踪的高危人群的验证工作,并希望和更多的团队建立进一步的合作。该研究受到国家重点研发计划课题、国家自然科学基金委面上项目、中国科学院先导项目和模式识别国家重点实验室开放课题等项目的支持。相关论文信息:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/hbm.25023
首都医科大学 2021-04-11
A1阿法狗无线蓝牙音箱迷你低音炮礼品音响
深圳市天雁电子有限公司 2021-08-23
3-双酰肼二苯脲衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3-双酰肼二苯脲衍生物,其中R基团选自苯基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-04-11
喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 (Camptothecaacuminata)中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的 喹啉类生物碱(J.Nat.Prod.2004,67,129-135),对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但在临床使用时发 现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用,同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学 2021-04-14
甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用,广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来,市场规模不断扩大,已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用,用途不断增多,有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上,由于较小产生抗原,是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物,是畜牧业经典的抗菌剂,国内外有广泛的市场。目前,甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右,售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线,这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺,使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%, 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于: 1. 各步反应高效,转化率几近定量,分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用,最大限度降低了成本。 3. 产品质量好,符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。
华东理工大学 2021-04-11
煤基乙二醇和乙醇酸甲酯关键加氢催化剂
乙二醇(EG)是一种重要的基础有机化工原料,在生产聚酯纤维,冷冻剂以及有机溶剂等被广泛应用。近十来年,“煤制乙二醇”技术路线在我国引起高度重视,并逐渐成为石油路线EG的强有力竞争对手。在“煤制乙二醇”成套技术路线中,草酸酯催化加氢制EG是其中的一个重要步骤;近些年来,本项目组的一个主要课题是研究和开发用于该反应的性能增强型无铬铜基催化剂。已研制一系列性能增强性无铬铜基催化剂,包括B2O3-Cu/SiO2、MFI-Cu/SiO2、CNT-Cu/SiO2和La2O3-Cu/SiO2促进型Cu-SiO2催化剂,以及含少量币族金属的双金属催化剂等。其中,CNT-Cu/SiO2和MFI-Cu/SiO2催化剂具有很强的工业开发价值,已进行了2000 h以上的寿命测试,表现出优异的稳定性和选择性(如下图所示),具有潜在的开发前景。目前,催化剂放大制备至百克级和公斤级,并考察催化剂成型工艺的影响,放大制备催化剂性能达到小试水平。此外,课题组开发了Ag基催化剂用于DMO加氢制乙醇酸甲酯(MG),MG收率大于95%,催化剂寿命大于300 h,正在开展催化剂放大制备和成型研究。促进型催化剂已完成实验室小试和
厦门大学 2021-04-10
甲醇气相氧化羰基化法合成碳酸二甲酯
项目简介碳酸二甲酯(DMC)是正在崛起的化工原料新产品,1992年欧洲登记为非毒性化学品。主要原料为CO、O、甲醇。利用自行开发的高效固相催化剂促进甲醇气相氧化羰基化法合成碳酸二甲酯,取代当前使用的光气法,不仅可降低成本,而且在生产过程中原料及中间体无剧毒,不腐蚀设备,无三废处理问题,对环境保护有着重要意义,被誉为21世纪的“绿色化学品”,应用它还可开发一系列新颖的化工产品,可实现绿色化工过程,小试已完成。针对CO、O和甲醇气—固相催化合成DMC,经过多年的实验研究,开发出一种性能较好的合成DMC固体催化剂,在常压下DMC时空收率达到350g/l-cat.h,寿命已超过100小时,达到零排放。小试已鉴定,该指标在国内外同类方法中处于先进水平。二、市场前景DMC可用于制备聚氨酯、聚碳酸酯、医药、农药、香料等;可代替硫酸二甲酯作羰基化剂、甲基化剂和甲脂化剂;还可作高新烷值汽油增进剂,是近年来石油化工热门产品,并可衍生一系列新的化工产品,被誉为有机合成的新基块。以甲醇氧化羰基化合成DMC,原料来源、市场需求和化工产品系列化方面皆具有明显的优势;并且是21世纪极有吸引力的基本化工原料。特别是石油资源贫乏的地区,DMC对当地化工生产将起到重要作用。三、投资与规模建设生产规模500吨/年的中试装置,投资约800万元。四、生产设备  固定床反应器、精馏塔等。五、合作方式寻找中试伙伴。
河北工业大学 2021-04-13
去甲表鬼臼毒素的生物转化及分离提纯方法
研发阶段/n本发明公开了一种将鬼臼毒素生物转化为4-(2,3,5,6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素的方法,包括:(1)、将鬼臼毒素加入到液体发酵培养基中,然后接种腐殖性土壤菌二级液体种子进行生物转化;(2)、将步骤(1)产物经分离纯化后加入到液体发酵培养基中,接种鬼臼类植物内生菌二级液体种子进行生物转化;随后添加川芎嗪继续生物转化,收集转化产物,即得。本发明还公开了从上述产物中分离纯化4-(2,3,5,6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素及其含量检测的方法。本发明通过生物转化
湖北工业大学 2021-01-12
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