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一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法,属于有机合成领域,能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物,在碘和二甲基亚砜作用下,于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时;待反应结束后,进行色谱分离,得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中,该
青岛农业大学 2021-01-12
二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐和离子液体及其应用
本发明公开了一种制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱金属盐和由 这些二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐制备离子液体的方法,以及 这些碱金属盐、离子液体作为电解质在碳基超级电容器、二次锂(离 子)电池等中的应用。本发明提供的制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱 金属盐的方法操作步骤简短,产物易分离提纯,其产物的产率和纯度 都很高;本发明提供的二元或三元含氟磺酰亚胺锂的热稳定性和耐水 解性好,其非水电解液具有较高的电导率和锂离子迁移数,同
华中科技大学 2021-04-14
天津大学地科院多功能碳十四石墨化系统公开招标公告
天津大学地科院多功能碳十四石墨化系统招标项目的潜在投标人应在天津市河东区大桥道52号渤轻党校B座1层104室获取招标文件,并于2022年06月21日09点30分(北京时间)前递交投标文件。
天津大学 2022-05-31
中国高等教育学会关于召开校地融合人才发展大会的通知
为深入学习贯彻党的二十大精神,推进教育、科技、人才“三位一体”融合发展,促进高校与城市双向赋能、双向服务、同频共振,共谋校地融合发展新篇章,经研究,中国高等教育学会决定举办校地融合创新发展论坛。
中国高等教育学会 2023-09-22
一种鬼臼毒素与去甲斑蝥素的拼合物及其制备与应用
在肿瘤的治疗过程中,基于单一生物靶标或途径的抗肿瘤药物在临床上已经得到广泛的应用(Nature.2004,432,294–297)。它们对特定的生物靶点或作用途径表现出较好的药效,并降低了药物副作用的风险(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而,肿瘤是一种具有多种病因网络的复杂疾病。在很多情况下,当一种特定的靶标或路径被完全阻断后,肿瘤细胞会通过其它潜在的作用途径补偿这种改变,使作用效果大大降低,甚至消失。故现在普遍认为,作用于多个作用靶点的药物要比作用单一的药
兰州大学 2021-04-14
甲型和乙型流感病毒核酸双重检测试剂盒(PCR-荧光法)
常温保存性能稳定 防止理化特性的改变,冻干试剂水份含量非常低,使其稳定性提高,避免酶等粘稠度高的组分损耗。 快速活化 遇水即化并恢复原有试剂的理化特性和活性。 无需冷链运输 常温下可运输,解决了冷链运输中因温度失控导致产品质量下降的不足,降低了运输过程中的风险和损耗。 操作更简单,零损耗 冻干试剂预分装到八联管,避免反复冻融导致的实验结果误差。缩短了整个PCR检测过程的时长,极大地提高临床检验效率。 高便捷性 八联管一物两用(既作为冻干试剂装载容器,又作为PCR实验反应容器),无需体系配制,简化实验操作。 固态试剂真空包装 试剂成分紧贴八联管底部,避免了运输过程中由于颗粒的不固定性而导致颗粒破损变成粉末造成一定的损耗,增加产品实用性。
广东华银医药科技有限公司 2021-10-28
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用
本发明公开了亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病和/或细菌性叶斑病抗性的制剂中的应用。本发明以亚油酰乙醇胺为主要有效成分制备的制剂,通过诱导植物体内的茉莉酸、水杨酸以及乙烯的信号路径,可显著增强植物对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性,减少因灰霉病和细菌性病害给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病和细菌性叶斑病简单易行,成本较低,可显著延迟和抑制灰葡萄孢、丁香假单胞菌单一或复合病原菌在叶片上的生长及病害的扩散,大大提高了植株对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性。
浙江大学 2021-04-13
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
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