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一类抗肿瘤新药藤甲酰苷
“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目,已经在美国和中国同时进行创新药临床前研究。在美国,已经和美国NCI合作,并且完成人类60个癌细胞体外系统研究。在国内,已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。该项目是从中药中提取分离获得的单体化合物后,经三步化学合成,对其结构进行修饰获得的全新结构的化合物,经查新未见相关报导。此化合物经测试具有抗恶性肿瘤活性,目前已获得中国发明专利申请和国际专利申请,按新药注册分类属于化学药品1.1。该课题的临床前主要试验工作已经完成。 项目的初期工作(设计筛选、构效关系研究)是由旅美华裔新药研发团队利用美国制药业新药研发平台技术完成的,该团队由多名该领域美国知名科学家组成,他们回国创业并将该项目一起带回国(拥有全球独占的知识产权),因此本项目具有国际领先性。   已经完成的新药资料包括:药学(原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等,长期稳定性正在进行);药理学(体外、体内活性研究,好于紫杉醇和环磷酰胺);毒理学(安平中心的LD50,初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验);肿瘤细胞凋亡研究等
辽宁大学 2021-04-11
N,N'-二苯甲烷双马来酰亚胺
双马来酰亚胺是一种合成高性能高分子化合物的单体,可用于制造耐热性热固性树脂和高性能塑料合金。它在热聚合后形成交联的聚合物,具有良好的耐热性、耐燃性、绝缘性,是目前制造耐热结构材料、绝缘材料的一种十分理想的树脂基体。在电器绝缘材料、耐磨材料、乙丙橡胶、三元乙丙橡胶交联剂、增强塑料添加剂、砂轮粘接剂、军工等方面应用得到良好效果。 双马来酰亚胺树脂是国内外广泛应用于高性能飞机复合材料构件制造的树脂,由于其良好的耐热和耐湿性能而得到复合材料设计师的信任,但由于复合材料制造成本居高不下,复合材料的应用受到费用问题的限制。所谓高级复合材料是指母体树脂与增强纤维复合而成的增强材料。以前多用环氧树脂等热固性树脂为母体树脂,因环氧树脂耐热较低(150℃以下)并且脆性较大,难以满足高技术领域的要求,所以国外越来越多地采用热塑性耐高温、高强度的特种树脂(或采用高性能、强韧性好的热固性耐高温特种树脂)如聚醚醚酮(PEEK)、聚苯硫醚(PPS)、聚马来酰胺(PI)和双马来酰亚胺树脂等。在增强材料方面以前多用玻璃纤维,为了加强韧性,国外在高技术领域上的应用已多改为碳纤维(CF)或碳纤维与芳纶纤维复合增强材料等。 随着电子元器件和封装技术的不断发展,现代电子系统要求信号传播速度越来越快,电子元器件的体积越来越小。因此,对基板的耐热性、耐湿性、尺寸稳定性及电气特性等要求越来越高,迫切需要开发高性能树脂作为基板材料。近年来,国内外研究表明,由双马来酰亚胺与氰酸酯树脂合成的BT树脂具备了上述综合性能。不但适用于制造高速数字及高频用高级印制电路板的基板材料,也适于作高性能透波结构材料和航空航天用高性能结构复合材料的基体树脂,目前已被一些世界著名电子产品制造厂家认可,并已大量采用,预计将有大的市场空间。
武汉工程大学 2021-04-11
盐酸兰地洛尔的开发
国内外技术发展现状与趋势:日本小野药品工业公司(Ono)开发的手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)治疗药Onoact (兰地洛尔,landiololhydrochloride)注射剂于7 月5 日获得厚生省核准函,2002 年9 月在日本首次上市。国内无该药的相关专利及行政保护,开发该品不存在知识产权问题。盐酸兰地洛尔与同类药艾司洛尔相比,具有以下优势:1、心脏选择性更高:体外研究显示,兰地洛尔的β1/β2 值为255,艾司洛尔为33,心脏选择性约为艾司洛尔的8 倍;2、起效更迅速:Junichi 等人的实验表明,静脉注射3mg/kg 剂量的兰地洛尔在30 秒内可产生减缓心率作用,而5mg/kg的艾司洛尔在2 分钟内才能起效;3、作用时间更短:兰地洛尔减缓心率作用的持续时间为4 分钟左右,而艾司洛尔约为9 分钟;4、副作用更小:资料显示,艾司洛尔最主要的不良反应为是低血压,注射时低血压发生率为63%,停止用药后持续低血压发生率为80%。而兰地洛尔不良反应发生率为15.6%,低血压的发生率为11.7%,较艾司洛尔更为安全。艾司洛尔是临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β1-受体阻滞剂。盐酸兰地洛尔则是在艾司洛尔基础上进行结构改进而获得的新化合物。无论是从疗效还是安全性来说,兰地洛尔均比艾司洛尔更具优势,可作为艾司洛尔的换代产品。技术的特色和创新突破点:本技术提供一种盐酸兰地洛尔的优化工艺。技术改造包括:环氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇;产物1 替代原料Ⅱ制2;羰基二咪唑替代原料IV 等关键技术。新方法降低了合成成本,利于工业化生产。本技术提供并完成整体工艺和操作相对简单、产物收率高、生产成本低的盐酸兰地洛尔的实验室公斤级优化及实验级工业合成的中试方应用范围生物医药。 盐酸兰地洛尔从疗效和安全性来说比艾司洛尔更具竞争优势,可作为艾司洛尔的换代产品;本品心脏选择性更高,起效更迅速,作用时间更短,副作用更小,因此该项目的产业化将会给企业带来丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
高速铁路车地通信系统
 该项目的核心技术2011年在教育部组织的技术成果鉴定会上被专家组评为“达到世界先进水平”。同时,本团队与南车青岛四方机车车辆股份有限公司密切合作,将该技术延伸到动车组的全生命周期管理研究与开发中,已取得阶段性成果,在2012年成功获批科技部“十二五”863制造业信息化重大科研立项入库,并成为首批启动项目。
北京交通大学 2021-04-13
54406陆地和水图书
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
54305地球历史教学软件
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物,在众多凝血因子Xa的抑制剂中, 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果,其性能大大优于雷扎沙班,用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现,2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发,目前销售市场良好。此外,阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防,急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线,克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷,提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于: 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线,所有原材料都立足于国内; 2. 合成路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用,大大降低了成本; 3. 操作简便,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
一种醋酸阿比特龙的制备方法
"醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂, 2011年4月28日经美国FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌,商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条,一条是从醋酸脱氢表雄酮出发,经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙,此路线较短, 但成本较高;另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙,步骤略长,各步产率较高,中间体能通过重结晶得到,不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化,难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二,采用去氢表雄酮为起始原料,四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化,收率36.5%,纯度99.6%,避免了后续的柱色谱分离,适合工业化生产。 此外,还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线,以醋酸脱氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯,可以99.1%的纯度,40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“
中山大学 2021-04-10
新型阿尔兹海默症预测方法研究
上海大学通信学院蒋皆恢研究团队联合复旦大学附属华山医院、瑞士伯尔尼大学合作团队于2020年4月22日在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上在线发表论文“Individual brain metabolic connectome indicator based on Kullback-Leibler Divergence Similarity Estimation predicts progression from mild cognitive impairment to Alzheimer's dementia”。该期刊是核医学领域最具影响力的顶级学术期刊,在JCR及中科院SCI期刊分区为一区Top,2019年其影响因子达7.182。上海大学为第一单位,上海大学通信学院博士生王敏为第一作者,上海大学蒋皆恢副教授和华山医院左传涛教授为共同通信作者。该研究依托上海先进通信与数据科学研究院、上海大学通信学院特种光纤与光接入网重点实验室、特种光纤和先进通信国际联合实验室进行。 阿尔兹海默症(AD)是引起痴呆最常见的老年退行性疾病,其医疗年花费占国内生产总值的1.47%。由于AD疾病进程不可逆转,一旦确诊绝大多数已至中晚期痴呆。药物赖以起效的靶细胞都已经凋亡,更无从谈药效。因此早期诊断和干预已成为临床共识。轻微认知障碍(MCI)为AD痴呆前期,基于MCI临床基线数据对AD转化进行预测,具有重要的临床价值。18F-葡萄糖代谢(FDG)正电子发射断层扫描成像(Positron Emission Computed Tomography, PET)技术,可在体揭示认知下降过程中的大脑代谢水平变化,但是先前的研究多是基于数值分布的量化分析,而忽视了各神经元之间的代谢相关性,这些代谢相关性可能揭示一些常规指标难以发现的微弱病理生理学变化。因此,蒋皆恢研究团队提出了一种新的基于KL散度估计的、个体代谢连接组学方法,并用于对MCI向AD转化预测。基于公共数据库ADNI数据的研究结果表明,该方法在MCI人群分析中具有较高的有效性、稳定性和特异性。使用该方法构建的脑代谢连接组学预测指标,在510例MCI患者中达到了比传统方法更高的预测效果。本研究为揭示脑内代谢连接异常提供了新思路。论文链接:https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-020-04814-x
上海大学 2021-04-11
阿莫舒 注射用阿莫西林钠
注射用阿莫西林钠说明书 兽用处方药 【兽药名称】 通用名称:注射用阿莫西林钠 商品名称:京信阿莫舒 英文名称:AmoxicillinSodiumforInjection 汉语拼音:ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林钠。 【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。 【药理作用】β-内酰胺类抗生素。阿莫西林为半合成广谱青霉素,通过抑制细菌胞壁黏肽合成而发挥杀菌作用。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性,可用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【适用证】主要用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【用法与用量】以阿莫西林计。皮下或肌内注射:一次量,每1kg体重,家畜5~10mg。一日2次,连用3~5日。 【不良反应】偶见过敏反应,注射部位有刺激性。 【注意事项】1.对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。 2.对青霉素过敏的动物禁用。 【休药期】14日。 【规格】以C16H19N3O5S计1g 【包装】1g/瓶 【贮藏】遮光,密封保存。 【有效期】2年。
德州京信药业有限公司 2021-09-10
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